เมเบนดาโซล

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Vermox, [ 1 ] Ovex, อื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	เอ็มบีซี
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a682315
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : เมเบนดาโซล
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B3 [ 2 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	P02CA01 ( องค์การอนามัยโลก ) QP52AC09 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S2 (เภสัชกรรม) / S5 และ S6 สำหรับการรักษาโรคในสัตว์ CA : ℞-เท่านั้น / และ OTC สำหรับการรักษาสัตว์ [ 3 ] สหราชอาณาจักร : POM (ต้องมีใบสั่งยา) / P [ 4 ] สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	2–10%
การจับโปรตีน	95%
การเผาผลาญ	ตับอย่างกว้างขวาง
ครึ่งชีวิตการกำจัด	3–6 ชั่วโมง
การขับถ่าย	อุจจาระ ปัสสาวะ (5–10%)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC เมทิล (5-เบนโซอิล-1 H -เบนซิมิดาโซล-2-อิล)คาร์บาเมต
หมายเลข CAS	31431-39-7 วาย
PubChem CID	4030
ดรักแบงค์	DB00643 วาย
เคมสไปเดอร์	3890 วาย
มหาวิทยาลัย	81G6I5V05I
เคกก์	D00368 วาย
ชอีบี	เชบี:6704 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล685 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID4040682
บัตรข้อมูล ECHA	100.046.017
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 16 H 13 N 3 O 3
มวลโมลาร์	295.298  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
จุดหลอมเหลว	288.5 องศาเซลเซียส (551.3 องศาฟาเรนไฮต์)
รอยยิ้ม COC(=O)Nc3nc2ccc(C(=O)c1ccccc1)cc2[nH]3
อินชิ นิ้ว=1S/C16H13N3O3/c1-22-16(21)19-15-17-12-8-7-11(9-13(12)18-15)14(20)10-5-3-2-4-6-10/h2-9H,1H3,(H2,17,18,19,21) วาย คีย์:OPXLLLQIJSORQAM-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

เม เบนดาโซล ( MBZ ) ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าVermoxและชื่ออื่นๆ เป็นยาที่ใช้รักษาการติดเชื้อพยาธิ หลายชนิด ^{[ 5 ]}ซึ่งรวมถึง โรค ไส้เดือนฝอย การติดเชื้อพยาธิเข็มหมุดการ ติดเชื้อพยาธิ ปากขอการติดเชื้อพยาธิหนอนตัวกลมและโรคไฮดาติด เป็นต้น^{[ 5 ]} มีการใช้เพื่อรักษาโรคจิอาร์เดียซิสแต่ไม่ใช่ยาที่นิยมใช้^{[ 6 ] [ 7 ]} รับประทานทางปาก^{[ 5 ]}

โดยทั่วไป แล้วเมเบนดาโซลสามารถทนต่อยาได้ดี^{[ 5 ]}ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ปวดศีรษะอาเจียน และหูอื้อ [ ^{5 ] หาก}ใช้ในปริมาณมากอาจทำให้เกิด การกด การทำงานของไขกระดูก^{[ 5 ]}ยังไม่แน่ชัดว่าปลอดภัยหรือไม่ในระหว่างตั้งครรภ์^{[ 5 ] [ 2 ]} เมเบนดาโซลเป็น ยาถ่ายพยาธิชนิด เบน ซิมิดาโซลที่ มีฤทธิ์กว้าง^{[ 5 ]}

^{เม เบน} ดาโซลเริ่มใช้ในปี 1971 หลังจากที่ Janssen Pharmaceuticaพัฒนายานี้ขึ้นในเบลเยียม^{[ 8} ] อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก [ ^{9 ] เม}เบนดาโซลมีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 10 ]}

เมเบนดาโซลเป็น ยาถ่ายพยาธิที่มีประสิทธิภาพสูงและครอบคลุมหลายชนิดใช้ในการรักษาการ ติดเชื้อ พยาธิไส้กลมรวมถึงพยาธิไส้กลม พยาธิปากขอ พยาธิแส้ พยาธิเส้นด้าย (พยาธิเข็มหมุด) และโรคพยาธิไตรคิโนซิส ในลำไส้ ก่อนที่จะแพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อภายนอกระบบทางเดินอาหาร ยาอื่นๆ ใช้ในการรักษาการติดเชื้อพยาธินอกระบบทางเดินอาหาร เนื่องจากเมเบนดาโซลดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดได้น้อย^{[ 11 ]}เมเบนดาโซลใช้เพียงอย่างเดียวในผู้ที่มีการติดเชื้อเล็กน้อยถึงปานกลาง มันฆ่าปรสิตได้ค่อนข้างช้า และในผู้ที่มีการติดเชื้อรุนแรงมาก มันอาจทำให้ปรสิตบางส่วนเคลื่อนย้ายออกจากระบบทางเดินอาหาร ทำให้เกิดไส้ติ่งอักเสบ ปัญหาท่อน้ำดี หรือลำไส้ทะลุ เพื่อหลีกเลี่ยงสิ่งนี้ ผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อรุนแรงอาจได้รับการรักษาด้วยไพเพอราซีนทั้งก่อนหรือแทนเมเบนดาโซล ไพเพอราซีนทำให้ปรสิตเป็นอัมพาต ทำให้ปรสิตถูกขับออกมาทางอุจจาระ^{[ 12 ]}นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคถุงน้ำพยาธิเอคิโนค็อกโคซิส หรือที่รู้จักกันในชื่อโรคไฮดาติดได้อีกด้วยแต่หลักฐานเกี่ยวกับประสิทธิภาพในการรักษาโรคนี้ยังไม่ชัดเจน^{[ 13 ]}

เมเบนดาโซลและยาถ่ายพยาธิเบนซิมิดาโซลอื่นๆ ออกฤทธิ์ต่อทั้งระยะตัวอ่อนและระยะตัวเต็มวัยของพยาธิไส้กลม และในกรณีของพยาธิไส้กลมและพยาธิแส้ ยังสามารถฆ่าไข่พยาธิได้ด้วย การเป็นอัมพาตและการตายของพยาธิเกิดขึ้นอย่างช้าๆ และการขับถ่ายออกทางอุจจาระอาจต้องใช้เวลาหลายวัน^{[ 11 ]}

มีหลักฐานว่าเมเบนดาโซลทำให้เกิดผลเสียต่อการตั้งครรภ์ในแบบจำลองสัตว์ และยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อการตั้งครรภ์ในมนุษย์^{[ 2 ]}ยังไม่ทราบว่ายาสามารถส่งผ่านทางการให้นมบุตรได้หรือไม่^{[ 14 ] [ 2 ]}

บางครั้งเมเบนดาโซลอาจทำให้เกิดอาการท้องเสีย ปวดท้อง และเอนไซม์ตับสูงขึ้น ในบางกรณีพบว่ามีความเกี่ยวข้องกับจำนวนเม็ดเลือดขาวที่ต่ำอย่างอันตรายจำนวนเกล็ดเลือดต่ำและผมร่วง^{[ 14 ] [ 15 ]}โดยมีความเสี่ยงต่อภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ อย่าง รุนแรงในบางกรณี

คาร์บามาเซพีนและฟีนิโทอินทำให้ระดับเมเบนดาโซลในซีรั่มลดลง ไซเมทิดีนไม่ทำให้ระดับเมเบนดาโซลในซีรั่มสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (ตรงกันข้ามกับยาอัลเบนดาโซล ที่คล้ายกัน ) ซึ่งสอดคล้องกับการดูดซึมเข้าสู่ระบบที่ไม่ดี^{[ 16 ] [ 17 ]}

กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน และ โรคผิวหนังอักเสบเป็นพิษที่รุนแรงกว่าสามารถเกิดขึ้นได้เมื่อใช้เมเบนดาโซลร่วมกับเมโทรนิดาโซลใน ปริมาณสูง ^{[ 18 ]}

เมเบนดาโซลออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการสร้างไมโครทูบูล อย่างมีประสิทธิภาพ ^{[ 19 ]}ผ่านการจับกับ ตำแหน่งการจับ คอลชิซีนของβ-ทูบูลินจึงปิดกั้นการเกิดพอลิเมอไรเซชันของทูบูลินไดเมอร์ในเซลล์ลำไส้ของปรสิต^{[ 20 ]}การให้เมเบนดาโซลส่งผลให้พยาธิเคลื่อนไหวไม่ได้ทีละน้อยและตายในที่สุด^{[ 11 ]} กลไกการออกฤทธิ์หลักดูเหมือนจะเป็นการทำลายไมโครทูบูลในไซโตพลาสซึม[ 11 ^{] [ 21 ]ผลกระทบ} ของเบนซิมิดาโซลเช่นเมเบนดาโซลต่อพยาธิ ได้แก่ การทำลาย การหลั่ง อะเซทิลโคลีนเอ สเทอเร ส การยับยั้งฟูมาเรตเรดักเทสและการขนส่งกลูโคสแบบ แอคทีฟ การ แยกตัวของออกซิเดทีฟฟอสโฟรีเลชันและการรบกวนการเผาผลาญอื่นๆ^{[ 21 ] : 911–915}

การดูดซึมที่ไม่ดีในระบบทางเดินอาหารทำให้เมเบนดาโซลเป็นยาที่มีประสิทธิภาพในการรักษาการติดเชื้อปรสิตในลำไส้โดยมีผลข้างเคียงจำกัด อย่างไรก็ตาม เมเบนดาโซลมีผลกระทบต่อเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยส่วนใหญ่โดยการยับยั้งการเกิดพอลิเมอไรเซชันของ ทูบู ลิ น ไดเมอร์ ซึ่งจะทำให้โครงสร้างไมโครทูบูลที่สำคัญ เช่นไมโทติกสปินเดิลถูก รบกวน ^{[ 22 ]}การสลายตัวของไมโทติกสปินเดิลจะนำไปสู่ การตายของเซลล์ แบบอะพอพโทซิสโดยผ่านการกำจัดฟอสเฟตของBcl-2ซึ่งทำให้โปรตีนโปรอะพอพโทติกBax สามารถเกิดไดเม อร์และเริ่มต้นการตายของเซลล์ตามโปรแกรมได้^{[ 23 ]}

นอกจากนี้ ยังพบว่าเมเบนดาโซลมีผลต่อเซลล์มะเร็งหลายชนิด เนื่องจากสามารถยับยั้งการสร้างพอลิเมอร์ของทูบูลิน จึงมีผลร้ายแรงต่อเซลล์มะเร็ง มีการศึกษาในหลอดทดลองและในร่างกาย (แบบจำลองหนู) ที่แสดงให้เห็นว่าเมเบนดาโซลมีเป้าหมายที่กระบวนการสำคัญต่างๆ ของเซลล์ซึ่งมีความสำคัญต่อการอยู่รอดและการแพร่กระจายของมะเร็ง เมื่อเส้นทางเหล่านี้ถูกยับยั้ง อาจนำไปสู่การตายของเซลล์มะเร็งได้^{[ 24 ]}

เมเบนดา โซลมีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 10 ]}เมเบนดาโซลมีการจัดจำหน่ายในตลาดต่างประเทศโดยจอห์นสันแอนด์จอห์นสันและผู้ผลิตยาสามัญจำนวนหนึ่ง^{[ 25 ]}

ในสหรัฐอเมริกา บางครั้งมีการขายเมเบนดาโซลในราคาที่สูงกว่ายาชนิดเดียวกันในประเทศอื่นถึงประมาณ 200 เท่า^{[ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]}