โอลเมซาร์แทน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	เบนิคาร์
ชื่ออื่นๆ	โอลเมซาร์แทน เมด็อกโซมิล
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a603006
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา :โอลเมซาร์แทน
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
รหัส ATC	C09CA08 ( WHO ) C09DA08 ( WHO ) (ร่วมกับยาขับปัสสาวะ ) C09DB02 ( WHO ) (ร่วมกับยาแอมโลดิพีน )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 1 ] โดย ทั่วไป: ℞  (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	26%
การเผาผลาญ	ตับ (ไม่สามารถกำจัดออกได้ด้วยการฟอกไต)
ครึ่งชีวิตการกำจัด	13 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไต 40%, ท่อน้ำดี 60%
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (5-เมทิล-2-ออกโซ-2 H -1,3-ไดออกซอล-4-อิล)เมทิล 4-(2-ไฮดรอกซีโพรแพน-2-อิล)-2-โพรพิล-1-({4-[2-(2 H -1,2,3,4-เตตราซอล-5-อิล)ฟีนิล]ฟีนิล}เมทิล)-1 H - อิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิเลต
หมายเลข CAS	144689-63-4 วาย
PubChem CID	130881
ไออูฟาร์/บีพีเอส	591
ดรักแบงค์	DB00275 วาย
เคมสไปเดอร์	115748 วาย
มหาวิทยาลัย	6M97XTV3HD
เคกก์	ดี01204 วาย
ชอีบี	เชบี:31932 เอ็น
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1200692 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID2040571
บัตรข้อมูล ECHA	100.174.243
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	558.595 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CCCc1nc(c(n1Cc2ccc(cc2)c3ccccc3c4[nH]nnn4)C(=O)OCc5c(oc(=O)o5)C)C(C)(C)O
อินชิ InChI=1S/C29H30N6O6/c1-5-8-23-30-25(29(3,4)38)24(27(36)39-16-22-17(2)40-28(37)41-22)35(23)15-18-11-13-19(14-12-18)20-9-6-7-10-21(20)26-31-33-34-32-26/h6-7,9-14,38H,5,8,15-16H2,1-4H3,(H,31,32,33,34) วาย คีย์: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

โอลเมซาร์แทนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าเบนิคาร์และชื่ออื่นๆ เป็นยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง ( ภาวะความดันโลหิต สูง ) ^{[ 1 ] [ 2 ]}รับประทานทางปาก^{[ 2 ]} มีจำหน่าย ในรูปแบบยาผสมโอลเมซาร์แทน/ไฮโดรคลอโรไทอะไซด์และโอลเมซาร์แทน/แอมโลดิพีน [ ^{2 ] นอกจาก} นี้ยัง มีจำหน่ายในรูปแบบโปรดรักคือ โอลเมซาร์แทนเมด็อกโซมิล

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่ เวียนศีรษะ ปวดศีรษะท้องเสียและปวดหลัง^{[ 2 ]}ผลข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึงปัญหาเกี่ยวกับไต ความดัน โลหิตต่ำและอาการบวมน้ำ^{[ 2 ]}การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ และไม่แนะนำให้ ใช้ในขณะ ให้นมบุตร^{[ 3 ]}ยานี้เป็นยาต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน IIและออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นผลของ แองจิโอเทนซิ นII ^{[ 2 ]}

ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1991 และเริ่มนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 2002 ^{[ 4 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 5 ]}  ในปี 2023 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 96 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 7 ล้านใบ ^{[ 6 ] [ 7 ]}

ในสหรัฐอเมริกา โอลเมซาร์แทนมีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในผู้ที่มีอายุตั้งแต่ 6 ปีขึ้นไปเพื่อลดความดันโลหิต^{[ 1 ]}

Olmesartan ใช้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง อาจใช้เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยาต้านความดันโลหิตสูงชนิดอื่น^{[ 8 ]}

ข้อห้ามในการรักษาด้วยโอลเมซาร์แทน ได้แก่การอุดตันของท่อน้ำดีข้อห้ามสำคัญอีกประการหนึ่งคือการตั้งครรภ์ รายงานในวารสารทางวิทยาศาสตร์เผยให้เห็นความผิดปกติของทารกในครรภ์สำหรับหญิงตั้งครรภ์ที่รับประทานยาอนุพันธ์ซาร์แทน^{[ 9 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา(FDA) ได้พิจารณาแล้วว่าประโยชน์ของโอลเมซาร์แทนยังคงมีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเมื่อใช้ในการรักษาผู้ที่มีความดันโลหิตสูงตามฉลากยา^{[ 10 ] [ 11 ]}

อุบัติการณ์ของผลข้างเคียงจากการใช้โอลเมซาร์แทนมีรายงานว่าคล้ายคลึงกับยาหลอก ผลข้างเคียงเพียงอย่างเดียวที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยมากกว่า 1% ที่ได้รับการรักษาด้วยยานี้ และเกิดขึ้นบ่อยกว่ายาหลอก คืออาการเวียนศีรษะ (3% เทียบกับ 1%) ในบางกรณี โอลเมซาร์แทนอาจทำให้เกิดปัญหาทางเดินอาหาร อย่างรุนแรง ที่เรียกว่า โรคทางเดินอาหารที่เกิดจากโอลเมซาร์แทน อาการต่างๆ ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย น้ำหนักลด และความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ ซึ่ง พบได้บ่อยในผู้ที่เป็นโรคเซลิแอค [ ^{12 ] การ}ศึกษาล่าสุดชี้ให้เห็นว่า โรคทางเดินอาหาร ที่คล้ายกับโรคเซลิแอคนี้ อาจเกิดจากการยับยั้งTGF-βซึ่งเป็นไซโตไคน์ชนิดโพลีเปปไทด์ ที่ช่วยรักษา ภาวะสมดุลของลำไส้อย่างไรก็ตาม ยังไม่ชัดเจนว่าเหตุใดจึงไม่เคยพบการกระทำนี้กับ ARB ตัวอื่นๆ^{[ 13 ]}ในการศึกษาเกี่ยวกับสารต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II เช่น โอลเมซาร์แทนพบว่า ผู้ป่วยที่มี ภาวะหลอดเลือดแดงไตตีบ ข้างเดียวหรือสองข้างมีระดับ ครีเอตินินในซีรั่มหรือไนโตรเจนยูเรียในเลือด สูงขึ้น ยังไม่มีการใช้โอลเมซาร์แทนเมด็อกโซมิลในระยะยาวในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดแดงไตตีบข้างเดียวหรือสองข้าง แต่คาดว่าจะได้ผลลัพธ์ที่คล้ายคลึงกัน^{[ 1 ]}

Olmesartan medoxomil ซึ่งเป็นโปรดรัก เอสเทอร์ ของเมด็อกโซมิล จะ ถูกไฮโดรไลซ์อย่างสมบูรณ์และรวดเร็วไปเป็นกรดที่ออกฤทธิ์ คือ olmesartan ^{[ 14 ]}

ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1991 และเริ่มนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 2002 ^{[ 4 ]}

โอลเมซาร์แทนแสดงให้เห็นถึงประโยชน์ที่เป็นไปได้ในการลดความก้าวหน้าของการสะสมของคราบไขมันในหลอดเลือดแดง ในการศึกษาแบบสุ่มขนาดใหญ่ที่ควบคุมด้วยยาหลอกหรือยาที่ออกฤทธิ์ซึ่งดำเนินการในผู้เข้าร่วมที่มีความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรัง หรือโรคเบาหวานประเภทที่ 2 การรักษาด้วยโอลเมซาร์แทนในระยะยาวแสดงให้เห็นว่าสามารถลดระดับของตัวบ่งชี้การอักเสบของหลอดเลือดได้^{[ 18 ]}ผลกระทบนี้ยังพบในแบบจำลองการทดสอบไพรเมตที่มีคอเลสเตอรอลสูงด้วย^{[ 19 ]}