ออร์ฟอร์กลิพรอน

ด้านบน: แผนภาพโครงกระดูก ด้านล่าง: ภาพจำลองสามมิติ
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ฟาวน์ดาโย
ชื่ออื่นๆ	LY-3502970
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา :ออร์ฟอร์กลิพรอน
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
ประเภทของยา	ยาต้านเบาหวาน , ตัวกระตุ้นตัวรับ GLP-1
รหัส ATC	ไม่มี
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 1 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ครึ่งชีวิตการกำจัด	29–49 ชั่วโมง[ 2 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 3-[(1S,2S)-1-[5-[(4S)-2,2-ไดเมทิลออกซาน-4-อิล]-2-[(4S)-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-3-[3-(4-ฟลูออโร-1-เมทิลอินดาโซล-5-อิล)-2-ออกโซอิมิดาโซล-1-อิล]-4-เมทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอนิล]อินดอล-1-อิล]-2-เมทิลไซโคลโพรพิล]-4H-1,2,4-ออกซาไดอะโซล-5-โอน
หมายเลข CAS	2212020-52-3 เป็นเกลือ: 2415797-61-2
PubChem CID	137319706 เป็นเกลือ: 167713250
ดรักแบงค์	DB18964
เคมสไปเดอร์	71117507
มหาวิทยาลัย	7ZW40D021M เป็นเกลือ: VI5M9OZV2X
เคกก์	ดี12536 เป็นเกลือ: D12529
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล4446782
ลิแกนด์ PDB	V6G ( PDBe , RCSB  PDB )
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H F N O
มวลโมลาร์	882.974 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Cc1cc(-n2nc3c(c2-n2ccn(-c4ccc5c(cnn5C)c4F)c2=O)[C@H](C)N(C(=O)c2cc4cc([C@H]5CCOC(C)(C)C5)ccc4n2[C@@]2(c4noc(=O)[nH]4)C[C@@H]2C)CC3)cc(C)c1F
อินชิ นิ้ว=1S/C48H48F2N10O5/c1-25-18-32(19-26(2)40(25)49)60-42(58-16-15-57(46(58)63)37-1 1-10-36-33(41(37)50)24-51-55(36)7)39-28(4)56(14-12-34(39)53-60)43(61)38-21-31-20-29 (30-13-17-64-47(5,6)23-30)8-9-35(31)59(38)48(22-27(48)3)44-52-45(62)65-54-44/h8-11,15-16,18-21,24,27-28,30H,12-14,17,22-23H2,1-7H3,(H,52,54,62)/t27-,28-,30-,48-/m0/s1 คีย์:USUWIEBBBWHKNI-KHIFEHGGSA-N

Orforglipronซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Foundayoเป็นยารับประทานที่ไม่ใช่เปปไทด์ เป็นสารกระตุ้นตัวรับ GLP-1 โมเลกุลขนาดเล็ก ที่พัฒนาขึ้นเป็นยาลดน้ำหนักโดยEli Lilly and Company [ ^{3 ] ค้น}พบโดยChugai Pharmaceutical Co.จากนั้นได้รับอนุญาตให้ Lilly ในปี 2018 ^{[ 3 ]}

Orforglipron ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนเมษายน พ.ศ. 2569 ^{[ 4 ] [ 5 ]}

Orforglipron มีข้อบ่งชี้ในการใช้ร่วมกับการควบคุมแคลอรี่และการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้นเพื่อลดน้ำหนักส่วนเกินและรักษาน้ำหนักที่ลดลงในระยะยาวในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคอ้วนหรือผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนักเกินร่วมกับภาวะร่วมที่เกี่ยวข้องกับน้ำหนักอย่างน้อยหนึ่งอย่าง^{[ 1 ]}

การทดลองด้านความปลอดภัยและการให้ยาแสดงให้เห็นว่าอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ในผู้เข้าร่วมที่ได้รับการรักษาด้วยออร์ฟอร์กลิพรอนอยู่ที่ 62–89% ส่วนใหญ่เกิดจาก อาการ ไม่สบายทางเดินอาหาร (44–70% ในกลุ่มที่ได้รับออร์ฟอร์กลิพรอน และ 18% ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก) ในผู้ป่วยที่มีอาการไม่พึงประสงค์ 96% มีผลข้างเคียงทางเดินอาหารระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ในขณะที่ประมาณ 4% มีอาการคลื่นไส้หรืออาเจียนอย่างรุนแรง^{[ 6 ]} ผลข้างเคียง ที่พบบ่อยที่สุดของออร์ฟอร์กลิพรอนที่พบในการทดลองทางคลินิก ได้แก่ อาเจียนท้องเสียคลื่นไส้ปวดท้อง และท้องผูก^{[ 3 ] [ 6 ] [ 7 ]}

ออร์ฟอร์กลิพรอนเป็น โมเลกุล ขนาดเล็กซึ่งเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ GLP-1บางส่วนที่มีผลต่อกิจกรรมของไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP) โดยมีผลคล้ายกับการทำงานของกลูคากอนไลค์เปปไทด์-1 (GLP-1) ในการลดการบริโภคอาหารและลดระดับน้ำตาลในเลือด^{[ 3 ] [ 2 ]}

ผลการทดลองทางคลินิกระยะที่ 1 ด้านความปลอดภัยและระยะที่ 2 ของการเพิ่มขนาดยา ในผู้ป่วยโรคอ้วนหรือโรคเบาหวานประเภทที่ 2ได้รับการเผยแพร่ในปี 2023 ^{[ 8 ] [ 9 ]}

ความสามารถของออร์ฟอร์กลิพรอนในการลดระดับน้ำตาลในเลือดและน้ำหนักตัวถือว่าดีกว่าเมื่อเทียบกับดูลาไกลไทด์^{[ 6 ]}

• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT05869903สำหรับ "การศึกษา Orforglipron (LY3502970) ในผู้เข้าร่วมที่เป็นผู้ใหญ่ที่มีภาวะอ้วนหรือน้ำหนักเกินร่วมกับโรคแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับน้ำหนัก (ATTAIN-1)" ที่ClinicalTrials.gov
• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT05872620สำหรับ "การศึกษาเกี่ยวกับยา Orforglipron ในผู้เข้าร่วมที่เป็นผู้ใหญ่ที่มีภาวะอ้วนหรือน้ำหนักเกินและเป็นโรคเบาหวานชนิดที่ 2 (ATTAIN-2)" ที่ClinicalTrials.gov

วิกิมีเดียคอมมอนส์มีสื่อที่เกี่ยวข้องกับยาออร์ฟอร์กลิพรอน