เลวาเซทิลเมทาดอล
เลวาเซทิลเมทาดอล ( INN ), เลโวเมทาดิลอะซิเตต ( USAN ), หรือLAAM (ชื่อทางการค้า) หรือเลโว-α-อะเซทิลเมทาดอล ( LAAM ) [ 1 ] [ 2 ]เป็นโอปิออยด์ สังเคราะห์ ที่มีโครงสร้างคล้ายกับเมทาโดนมีฤทธิ์ยาวนานเนื่องจากเมตาโบไลต์ ที่ออกฤทธิ์
การใช้ทางการแพทย์
LAAM มีข้อบ่งชี้ให้ใช้เป็นยาทางเลือกที่สองในการรักษาและจัดการภาวะติดยาโอปิออยด์หากผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อยาเช่นเมทาโดนหรือบูเพรนอร์ฟีน
LAAM เป็นยาแก้ไอชนิดน้ำที่มีส่วนประกอบ ของ LAAM ไฮโดรคลอไรด์ความเข้มข้น 10 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร บรรจุในขวดขนาด 120 และ 500 มิลลิลิตร ภายใต้ชื่อทางการค้า Orlaam สำหรับผู้ป่วยที่ยังไม่เคยเริ่มการรักษาด้วยเมทาโดน มาก่อน ขนาดยาครั้งแรกของ LAAM คือ 20-40 มิลลิกรัม ส่วนผู้ป่วยที่เคยรับเมทาโดนมาก่อน ขนาดยาครั้งแรก จะสูงกว่าปริมาณเมทาโดนที่รับประทานทุกวันเล็กน้อย แต่ไม่เกิน 120 มิลลิกรัม หลังจากนั้น สามารถปรับขนาดยาได้ตามความจำเป็น แตกต่างจากเมทาโดนที่ต้องรับประทานทุกวัน LAAM จะรับประทานเพียง 2-3 ครั้งต่อสัปดาห์
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
LAAM ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นตัวรับ μ-opioid นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นตัวต้านตัว รับ α β neuronal nicotinic acetylcholine ที่มีศักยภาพและ ไม่แข่งขัน[ 3 ]
เภสัชจลนศาสตร์
เคมี
LAAM หรือ เลโวเมทาดิลอะซิเตต เป็นไอโซ เมอ ร์ เลโว ของอะเซทิลเมทาดอลหรือ α-เมทาดิลอะซิ เตต ไอโซเมอ ร์เดกซ์ โทร คือ d - อะเซทิลเมทาดอล ( d -α-อะเซทิลเมทาดอล) มีฤทธิ์แรงกว่าแต่มีระยะเวลาออกฤทธิ์สั้นกว่า ไอโซ เมอร์เล ยังมีความเป็นพิษน้อยกว่า โดยมีค่าLD50 ในหนูทดลองเท่ากับ 110 มก./กก. เมื่อฉีดเข้าใต้ผิวหนัง และ 172.8 มก./กก. เมื่อให้ทางปาก ในขณะที่dl -α-เมทาดิลอะซิเตต มีค่า LD50 เท่ากับ 61 มก./กก. เมื่อฉีดเข้าใต้ผิวหนัง และ 118.3 มก./กก. เมื่อให้ทางปาก มีจุดหลอมเหลว 215 °C และน้ำหนักโมเลกุล 353.50 นอกจากนี้ยังมี β-เมทาดิลอะซิเตต แต่มีความเป็นพิษ มากกว่า และมีฤทธิ์น้อยกว่า α-เมทาดิลอะซิเตต และยังไม่มีการใช้ทางการแพทย์ในปัจจุบัน
ประวัติศาสตร์
LAAM ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา ในปี 1993 สำหรับใช้ในการรักษาภาวะติดยาโอปิออยด์ ในปี 2001 LAAM ถูกถอนออกจากตลาดในยุโรปเนื่องจากมีรายงานเกี่ยวกับ ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจห้องล่างที่เป็นอันตรายถึงชีวิต[ 4 ] ในปี 2003 Roxane Laboratories, Inc. ได้ยุติ การจำหน่าย Orlaam ในสหรัฐอเมริกา[ 5 ]
สังคมและวัฒนธรรม
สถานะทางกฎหมาย
ก่อนเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2536 LAAM ถูกจัดอยู่ในประเภท ยาเสพ ติดประเภทที่ 1ในสหรัฐอเมริกา LAAM ไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในออสเตรเลียและแคนาดาปัจจุบัน LAAM ถูกจัดเป็นสารควบคุมประเภทยาเสพติดประเภทที่ 2 ในสหรัฐอเมริกา โดยมีหมายเลข DEA ACSCN คือ 9648 และโควตาการผลิตรวมต่อปีทั่วประเทศอยู่ที่ 4 กรัม ณ ปี พ.ศ. 2556
อ่านเพิ่มเติม
- Eissenberg T, Bigelow GE, Strain EC, Walsh SL, Brooner RK, Stitzer ML, Johnson RE (มิถุนายน 1997). "ประสิทธิภาพที่สัมพันธ์กับขนาดยาของเลโวเมทาดิลอะซิเตตในการรักษาภาวะติดยาโอปิออยด์ การทดลองทางคลินิกแบบสุ่ม" JAMA . 277 (24): 1945– 51. doi : 10.1001/jama.1997.03540480045037 . PMID 9200635 .
- Jones HE, Strain EC, Bigelow GE, Walsh SL, Stitzer ML, Eissenberg T, Johnson RE (สิงหาคม 1998). "การเหนี่ยวนำด้วยเลโวเมทาดิลอะซิเตต: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพ"วารสารจิตเวชทั่วไป 55 ( 8): 729– 36. doi : 10.1001/archpsyc.55.8.729 . PMID 9707384 .
ลิงก์ภายนอก
- "ข้อมูลยาลำม่วน" . ดรักส์ดอทคอม
- "เอกสารวิจัยเกี่ยวกับยา Orlaam" . RxList . เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อ 2008-07-19
- "เลโวเมทาดิล อะซิเตท" DrugBank