ออกซิโมร์ฟาโซน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	ออกซิมอร์โฟนไฮดราโซน
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (5α,6 E )-3,14-ไดไฮดรอกซี-17-เมทิล-4,5-อีพอกซี-มอร์ฟินาน-6-โอน ไฮดราโซน
หมายเลข CAS	73697-35-5 วาย
PubChem CID	9577748
เคมสไปเดอร์	23231158
มหาวิทยาลัย	9J727K8R3U
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 17 H 21 N 3 O 3
มวลโมลาร์	315.373  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN1CC[C@]23[C@@H]4/C(=N/N)/CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O
อินชิ นิ้ว=1S/C17H21N3O3/c1-20-7-6-16-13-9-2-3-11(21)14(13)23-15(16)10(19-18)4-5-17 (16,22)12(20)8-9/h2-3,12,15,21-22H,4-8,18H2,1H3/b19-10-/t12-,15+,16+,17-/m1/s1 Key:VOFTYIFRRWVMOO-YKKXUTDFSA-N
(ตรวจสอบ)

ออกซิโมร์ฟาโซนเป็น ยา แก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ ที่เกี่ยวข้องกับออกซิโมร์ โฟน ออกซิโมร์ฟาโซนเป็นตัวกระตุ้นตัวรับμ-โอปิ ออย ด์ ที่ มีฤทธิ์แรงและออกฤทธิ์นาน โดย จะจับกับตัวรับอย่างถาวร สร้าง พันธะโควาเลนต์ซึ่งป้องกันไม่ให้หลุดออกเมื่อจับแล้ว^{[ 1 ] [ 2 ]}ทำให้มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่ผิดปกติ และถึงแม้ว่าออกซิโมร์ฟาโซนจะมีฤทธิ์เพียงครึ่งหนึ่งของออกซิโมร์โฟน แต่เมื่อใช้ในปริมาณที่สูงขึ้น ผลการบรรเทาปวดจะคงอยู่นานมาก โดยมีระยะเวลานานถึง 48 ชั่วโมงเมื่อให้ทางโพรงสมอง [ ^{3 ] อย่างไรก็ตาม}ความทนทานต่อการบรรเทาปวดจะเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วเมื่อได้รับยาซ้ำๆ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]}เนื่องจากตัวรับโอปิออยด์ที่ถูกกระตุ้นเรื้อรังจะถูกดูดซึมเข้าสู่เซลล์ อย่างรวดเร็ว โดยβ-arrestinsคล้ายกับผลของการจับแบบไม่เป็นพันธะโควาเลนต์โดยยาตัวกระตุ้นที่มีความสัมพันธ์ในการจับ สูงมาก เช่นโลเฟนทานิล^{[ 7 ] [ 8 ]}

• คลอร์นัลเทรกซามีน เป็นสารกระตุ้นและยับยั้งตัวรับ μ-โอปิออยด์แบบผสมที่ไม่สามารถย้อนกลับได้
• คลอโรซีมอร์ฟามีน เป็นสารกระตุ้นตัวรับ μ-โอปิออยด์แบบเต็มรูปแบบที่ไม่สามารถย้อนกลับได้อีกชนิดหนึ่ง
• นาล็อกซาโซนสารต้านตัวรับ μ-โอปิออยด์แบบถาวร