พีเอฟ-4840154
| ชื่อ | |
|---|---|
| ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้ N-เบนซิล-4-[(2-เมทิลโพรพิล)อะมิโน]-2-{4-[(ออกซาน-3-อิล)เมทิล]พิเพอราซิน-1-อิล}ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์ | |
| ตัวระบุ | |
โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| เคมสไปเดอร์ | |
| |
PubChem CID |
|
| มหาวิทยาลัย | |
แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| |
| คุณสมบัติ | |
| C H N O | |
| มวลโมลาร์ | 466.630 กรัม·โมล−1 |
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25 °C [77 °F] ความดัน 100 kPa) ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล | |
PF-4840154เป็น อนุพันธ์ของ ไพริมิดีนที่ค้นพบโดยไฟเซอร์ที่ ศูนย์วิจัย แซนด์วิช เคนต์สารประกอบนี้เป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพและเลือกจำเพาะต่อช่องTRPA1 ทั้งในมนุษย์ (EC = 23 nM) และหนู (EC = 97 nM) [ 1 ]สารประกอบนี้ทำให้เกิดอาการปวดในแบบจำลองหนูผ่าน การกระตุ้น TRPA1 PF-4840154 ถูกใช้เป็นตัวกระตุ้น อ้างอิง ของ ช่อง TRPA1สำหรับ วัตถุประสงค์ ในการคัดกรองแบบความเร็วสูงในหลอดทดลองและมีประสิทธิภาพเหนือกว่าอัลลิลไอโซไทโอไซยา เนต สำหรับการใช้งานนี้[ 2 ]ช่องTRPA1ถือเป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับการรักษาอาการปวด เนื่องจาก หนูที่น็อกเอาต์ TRPA1แสดงให้เห็นถึงการลดลงของพฤติกรรมความเจ็บปวดเกือบสมบูรณ์ในแบบจำลองการพัฒนาทางคลินิกก่อนการทดลอง บางแบบ [ 3 ] [ 4 ]
