แพรกซ์-114
PRAX-114เป็นนิวโรสเตียรอยด์และตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงบวกของตัวรับGABA ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้า โรคสั่นที่เกิดจากสาเหตุที่ไม่ทราบแน่ชัดโรคซึมเศร้าและโรคลมชัก [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] นอกจากนี้ยังอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ (PTSD) แต่การพัฒนาสำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าวได้ถูกระงับ[ 2 ]ยานี้รับประทานทางปาก[ 1 ] [ 2 ]
PRAX-114 ถูกอธิบายว่าเป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงบวกที่ชอบตัวรับGABA นอกไซแนปส์ โดยมีการแยกตัวระหว่างฤทธิ์คล้ายยา ต้านซึมเศร้าและ ฤทธิ์ สงบประสาท ที่กว้าง กว่าในการวิจัยทางคลินิกก่อนหน้า นี้ เมื่อเทียบกับยาที่เกี่ยวข้อง เช่นซูราโนโลน [ 4 ] [ 1 ] [ 5 ] [ 6 ]มีความชอบในการเสริมฤทธิ์ของตัวรับ GABA นอกไซแนปส์ มากกว่าตัวรับGABA ไซแนปส์ ถึง 10.5 เท่าในหลอดทดลอง [ 4 ] ดังนั้นจึงมีการตั้งทฤษฎีว่ายานี้จะมีความทนทานที่ดีขึ้น[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] PRAX - 114 แสดงฤทธิ์คล้ายยาต้านซึมเศร้า ฤทธิ์คล้ายยา คลายความวิตกกังวล และในขนาดที่สูงขึ้นก็มีฤทธิ์สงบประสาทในสัตว์ทดลอง[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]
ณ เดือนมีนาคม พ.ศ. 2566 PRAX-114 อยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเฟส 2/3 สำหรับโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรง และการทดลองทางคลินิกเฟส 2 สำหรับอาการสั่นที่เกิดจากสาเหตุที่ไม่ทราบแน่ชัด[ 2 ] [ 3 ] [ 1 ]ยังไม่มีรายงานความคืบหน้าล่าสุดเกี่ยวกับการรักษาโรคซึมเศร้าและโรคลมชัก[ 2 ]ในการทบทวนวรรณกรรม เมื่อเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2566 มีรายงานว่า PRAX-114 ไม่แสดงประสิทธิภาพในการรักษาโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรงในการทดลองเฟส 2/3 และไม่มีแผนเพิ่มเติมในการพัฒนา PRAX-114 สำหรับการรักษาโรคทางจิตเวช [ 1 ] ยานี้อยู่ระหว่างการพัฒนาหรือเคยอยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Praxis Pharmaceuticals [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ]นอกจากจะเป็นโมเลกุลขนาดเล็กและ เป็น นิวโรสเตียรอยด์แล้วโครงสร้างทางเคมีของ PRAX-114 ดูเหมือนจะยังไม่ได้รับการเปิดเผย[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]