พาริคาลซิโทล

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	เซมปลา
ชื่ออื่นๆ	(1 R ,3 S )-5-[2-[(1 R ,3a R ,7a S )-1-[(2 R ,5 S )-6-ไฮดรอกซี-5,6-ไดเมทิล-3 E -เฮปเทน-2-อิล]-7a-เมทิล-2,3,3a,5,6,7-เฮกซาไฮโดร-1 H -อินเดน-4-อิลิดีน]เอทิลิดีน]-ไซโคลเฮกเซน-1,3-ไดออล
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a682335
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : C
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทานทางปาก, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
รหัส ATC	H05BX02 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) CA :เฉพาะหมายเลข สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	72% [ 1 ]
การจับโปรตีน	99.8% [ 1 ]
การเผาผลาญ	ตับ[ 1 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	14-20 ชั่วโมง[ 1 ]
การขับถ่าย	อุจจาระ (74%), ปัสสาวะ (16%) [ 1 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (1 R ,3 R ,7 E ,17β)-17-[(1 R ,2 E ,4 S )-5-ไฮดรอกซี-1,4,5-ไตรเมทิลเฮกซ์-2-เอน-1-อิล]-9,10-เซโคเอสตรา-5,7-ไดอีน-1,3-ไดออล
หมายเลข CAS	131918-61-1 Y
PubChem CID	5281104
ไออูฟาร์/บีพีเอส	2791
ดรักแบงค์	DB00910 N
เคมสไปเดอร์	4444552 วาย
มหาวิทยาลัย	6702D36OG5
เคกก์	D00930 N
ชอีบี	เชบี:7931 น
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1200622 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID4048640
บัตรข้อมูล ECHA	100.184.862
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H O
มวลโมลาร์	416.646 กรัม·โมล−1
อินชิ นิ้ว=1S/C27H44O3/c1-18(8-9-19(2)26(3,4)30)24-12-13-25-21(7-6-14-27(24,25)5)11-10-20-15-22(28)17-23 (29)16-20/h8-11,18-19,22-25,28-30H,6-7,12-17H2,1-5H3/b9-8+,21-11+/t18-,19+,22-,23-,24-,25+,27-/m1/s1 ย  คีย์:BPKAHTKRCLCHEA-UBFJEZKGSA-N Y
N Y (นี่คืออะไร?)  (ตรวจสอบ)

พาริคาลซิโทล (ทางเคมีคือ19-นอร์-1,25-(OH) วิตามินดีจัดจำหน่ายโดยบริษัท Abbott Laboratoriesภายใต้ชื่อทางการค้าZemplar ) เป็นยาที่ใช้ในการป้องกันและรักษาภาวะต่อมพาราไทรอยด์ทำงานเกิน (การหลั่งฮอร์โมนพาราไทรอยด์ มากเกินไป ) ที่เกี่ยวข้องกับภาวะไตวายเรื้อรังเป็นอนุพันธ์ ของ 1,25-ไดไฮดรอกซีเออร์โกแคลซิเฟอรอล ซึ่งเป็นรูปแบบออกฤทธิ์ของวิตามินดี (เออร์โกแคลซิเฟอรอล)

ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1989 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในปี 1998 ^{[ 2 ]}

การใช้หลักในทางการแพทย์คือการรักษา ภาวะต่อ มพาราไทรอยด์ ทำงานเกินปกติชนิดทุติยภูมิ ที่เกี่ยวข้องกับโรคไตเรื้อรัง [ ^{3 ] อย่างไรก็ตาม}การทบทวนอย่างเป็นระบบในปี 2016 ไม่พบหลักฐานเพียงพอที่จะแสดงให้เห็นถึงข้อดีของพาริคาลซิโทลเหนืออนุพันธ์วิตามินดีที่ไม่เลือกเฉพาะสำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าว^{[ 4 ]}

ผลข้างเคียงตามความถี่: ^{[ 1 ] [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ]}

พบได้บ่อยมาก (>10% ของความถี่):

• อาการคลื่นไส้

พบได้ทั่วไป (ความถี่ 1-10%):

พบไม่บ่อย (ความถี่ 0.1-1%):

^‡ผลข้างเคียงเหล่านี้พบได้เฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรังระดับ 3 หรือ 4 เท่านั้น ^†ผลข้างเคียงเหล่านี้พบได้เฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรังระดับ 5 เท่านั้น

ข้อห้ามใช้ ได้แก่: ^{[ 6 ]}

• ภาวะวิตามินดีเป็นพิษ
• ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง
• ภาวะแพ้ต่อพาริคาลซิโทลหรือส่วนประกอบใดๆ ของพาริคาลซิโทล

ในขณะที่ข้อควรระวังได้แก่: ^{[ 1 ]}

• การทำงานของตับบกพร่อง
• แพทย์ควรตรวจสอบระดับแคลเซียมและฟอสฟอรัส ของผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอด้วยเช่นกัน

ยาที่อาจมีปฏิกิริยากับพาริคาลซิโทล ได้แก่: ^{[ 1 ] [ 6 ]}

ความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ (เช่นภาวะแคลเซียมในเลือดสูงและภาวะฟอสเฟตในเลือดสูง ) เป็นอาการที่พบได้บ่อยเมื่อได้รับยาเกินขนาด^{[ 6 ]}การรักษาส่วนใหญ่เป็นการรักษาแบบประคับประคอง โดยให้ความสำคัญเป็นพิเศษกับการแก้ไขความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์และลดปริมาณแคลเซียมที่ได้รับทั้งในรูปแบบของอาหารเสริมและอาหาร^{[ 6 ]}เนื่องจากมีการจับกับโปรตีนในพลาสมาอย่างมากการฟอกไตจึงไม่น่าจะช่วยได้ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด^{[ 6 ]}

อาการเริ่มต้นของการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึง: ^{[ 6 ]}

อย่างไรก็ตาม อาการเหล่านี้หลายอย่างยังบ่งชี้ถึงภาวะไตวายและอาจถูกบดบังด้วยสภาพของผู้ป่วยได้^{[ 6 ]}

อาการที่เกิดขึ้นในระยะหลังของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่:

เช่นเดียวกับ 1,25-ไดไฮดรอกซีเออร์โกแคลซิเฟอรอล พาริแคลซิโทลทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่ตัวรับวิตามินดีและด้วยเหตุนี้จึงทำให้ ระดับ ฮอร์โมนพาราไทรอยด์ในเลือด ลดลง ^{[ 1 ]}

ความเข้มข้นของพาริคาลซิโทลในพลาสมาจะลดลงอย่างรวดเร็วและเป็นแบบลอการิทึมเชิงเส้นภายในสองชั่วโมงหลังจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำครั้งแรก ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะเกิดการสะสมเมื่อให้ยาหลายครั้ง เนื่องจากโดยปกติแล้วพาริคาลซิโทลจะให้ไม่บ่อยกว่าวันเว้นวัน (3 ครั้งต่อสัปดาห์) ^{[ 7 ] [ 8 ]}