เปรามิวีร์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ราปิวับ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : เปรามิวีร์
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B3
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางหลอดเลือดดำ
รหัส ATC	J05AH03 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) CA : ℞-เท่านั้น[ 1 ] สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข สหภาพยุโรป :ยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	100% (IV)
ครึ่งชีวิตการกำจัด	7.7 ถึง 20.8 ชั่วโมง (ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ)
การขับถ่าย	ไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (1 S ,2 S ,3 R ,4 R )-3-[(1 S )-1-(อะเซทิลอะมิโน)-2-เอทิลบิวทิล]-4-(คาร์บามิมิโดอิลอะมิโน)-2-ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทนคาร์บอกซิลิกแอซิด
หมายเลข CAS	330600-85-6 วาย ไตรไฮเดรต:  1041434-82-5 วาย
PubChem CID	151164
ดรักแบงค์	DB06614 วาย
เคมสไปเดอร์	135903 เอ็น
มหาวิทยาลัย	9ZS94HQO3B ไตรไฮเดรต:  QW7Y7ZR15U วาย
เคกก์	D03829
ชอีบี	เชบี:85202 เอ็น
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล332608 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID10904727
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 15 H 28 N 4 O 4
มวลโมลาร์	328.413  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CCC(CC)[C@@H]([C@H]1[C@@H](C[C@@H]([C@H]1O)C(=O)O)NC(=N)N)NC(=O)C
อินชิ InChI=1S/C15H28N4O4/c1-4-8(5-2)12(18-7(3)20)11-10(19-15(16)17)6-9(13(11)21)14(22)23/h8-13,21H,4-6H2,1-3H3,(H,18,20)(H,22,23)(H4,16,17,19)/t9-,10+,11+,12-,13+/m0/s1 เอ็น รหัส: XRQDFNLINLXZLB-CKIKVBCHSA-N เอ็น
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

Peramivir (ชื่อทางการค้าRapivab ) เป็นยาต้านไวรัสที่พัฒนาโดยBioCryst Pharmaceuticalsสำหรับการรักษาไข้หวัดใหญ่ Peramivir เป็นสารยับยั้งนิวรามินิเดส โดย ทำหน้าที่เป็น สารยับยั้งอะนาล็อก สถานะเปลี่ยนผ่าน ของ นิวรามินิเดสของไวรัสไข้หวัดใหญ่จึงป้องกันไม่ให้ไวรัสใหม่เกิดขึ้นจากเซลล์ที่ติดเชื้อ ได้รับการอนุมัติให้ใช้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ^{[ 2 ]}

ในเดือนตุลาคม พ.ศ. 2552 องค์การอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้ออกใบอนุญาตการใช้ในกรณีฉุกเฉิน (EUA) สำหรับการใช้เพรามิเวียร์โดยอิงจากข้อมูลความปลอดภัยจากการทดลองระยะที่ 1 ระยะที่ 2 และข้อมูลการทดลองระยะที่ 3 ที่จำกัด ใบอนุญาตการใช้ในกรณีฉุกเฉินสำหรับเพรามิเวียร์หมดอายุในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2553 ^{[ 3 ] [ 4 ]}เมื่อวันที่ 19 ธันวาคม พ.ศ. 2557 FDA ได้อนุมัติให้ใช้เพรามิเวียร์ในการรักษาการติดเชื้อไข้หวัดใหญ่ในผู้ใหญ่^{[ 2 ]}

ในเดือนตุลาคม พ.ศ. 2552 มีรายงานว่ายาต้านไวรัส ทดลอง เพรามิเวียร์มีประสิทธิภาพในการ "ช่วยชีวิต" ในการรักษาผู้ป่วยไข้หวัดหมู ขั้นรุนแรง 8 รายด้วยการให้ยาทางหลอดเลือด ดำ^{[ 5 ]}เมื่อวันที่ 23 ตุลาคมสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้ออกใบอนุญาตการใช้ในกรณีฉุกเฉินสำหรับเพรามิเวียร์ อนุญาตให้ใช้ยาในรูปแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำสำหรับผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเฉพาะในกรณีที่วิธีการรักษาอื่น ๆ ที่มีอยู่ไม่ได้ผลหรือไม่สามารถใช้ได้^{[ 6 ]}ตัวอย่างเช่น หาก เกิดการดื้อยา โอเซลทามิเวียร์และบุคคลนั้นไม่สามารถรับยาซานามิเวียร์ผ่านทางการสูดดมได้ รัฐบาลสหรัฐฯ (กระทรวงสาธารณสุขและบริการมนุษย์) ได้ให้เงินแก่ BioCryst Pharmaceuticals มากกว่า 77 ล้านดอลลาร์เพื่อดำเนินการพัฒนาทางคลินิกเฟส III ของเพรามิเวียร์ให้เสร็จสิ้น ในปี พ.ศ. 2552 กระทรวงสาธารณสุขและบริการมนุษย์ได้ให้เงินแก่โครงการนี้ไปแล้วประมาณ 180 ล้านดอลลาร์^{[ 7 ]} Biocryst ยังได้บริจาคชุดการรักษา 1,200 ชุดให้กับกระทรวงสาธารณสุขและบริการมนุษย์ของสหรัฐฯ ด้วย^{[ 8 ]}การอนุญาตให้ใช้ในกรณีฉุกเฉินหมดอายุในวันที่ 23 มิถุนายน 2553 ในปี 2554 การทดลองระยะที่ 3 พบว่าระยะเวลาเฉลี่ยของอาการไข้หวัดใหญ่เท่ากันเมื่อฉีดเพอรามิเวียร์เข้าทางหลอดเลือดดำ 1 ครั้ง เทียบกับการรับประทานโอเซลทามิเวียร์เป็นเวลา 5 วัน สำหรับผู้ติดเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่ตามฤดูกาล^{[ 9 ]}

ในปี 2555 BioCryst รายงานว่าควรหยุดรับผู้เข้าร่วมการศึกษาเกี่ยวกับยา peramivir ทางหลอดเลือดดำในผู้ป่วยที่มีภาวะเสี่ยงต่อชีวิต หลังจากที่การวิเคราะห์เบื้องต้นทำให้ผู้ตรวจสอบการทดลองสรุปว่าการดำเนินการต่อไปจะไร้ประโยชน์และควรยุติการทดลอง ความแตกต่างระหว่างกลุ่มที่ได้รับ peramivir และกลุ่มควบคุม (oseltamivir แบบรับประทาน) สำหรับจุดสิ้นสุดหลัก ไม่ว่าจะเป็นทางคลินิกหรือทางไวรัสวิทยา นั้นมีน้อย^{[ 10 ]}ในปี 2556 หน่วยงานวิจัยและพัฒนาทางการแพทย์ขั้นสูง (BARDA/HHS) ได้ปล่อยเงินทุนใหม่ภายใต้สัญญาปัจจุบันมูลค่า 234.8 ล้านดอลลาร์ เพื่อให้สามารถดำเนินการยื่นคำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่สำหรับยา peramivir ทางหลอดเลือดดำ (IV) ให้เสร็จสมบูรณ์^{[ 11 ]}

จากรายงานการวิจัยที่ตีพิมพ์ในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2554 พบว่าไวรัสไข้หวัดหมูสายพันธุ์ใหม่ได้เกิดขึ้นในเอเชีย โดยมีการปรับตัวทางพันธุกรรม (การกลายพันธุ์ของนิวรามินิเดส S247N) ทำให้มีความต้านทานต่อโอเซลทามิเวียร์และซานามิเวียร์ แต่ไม่มีการลดความไวต่อเปรามิเวียร์อย่างมีนัยสำคัญ^{[ 12 ] [ 13 ]}แต่การกลายพันธุ์ของไวรัส H274Y แสดงให้เห็นถึงความต้านทานต่อโอเซลทามิเวียร์และเปรามิเวียร์ แต่ไม่ต้านทานต่อซานามิเวียร์ และมีความต้านทานเฉพาะในนิวรามินิเดส N1 เท่านั้น^{[ 14 ]}ในที่สุด 3.2% (19/599) ของไวรัส A(H1N1)pdm09 ที่เก็บรวบรวมระหว่างปี พ.ศ. 2552 ถึง พ.ศ. 2555 มีการยับยั้งเปรามิเวียร์ลดลงอย่างมากเนื่องจากการกลายพันธุ์ของ NA H275Y ^{[ 15 ]}

BioCryst Pharmaceuticalsได้ยื่นคำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่ (NDA) ต่อสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) สำหรับยาเพอรามิเวียร์ชนิดฉีดเข้าเส้นเลือดในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2556 ^{[ 16 ]}เพอรามิเวียร์ (Rapivab) ได้รับการอนุมัติให้ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2557 ^{[ 2 ] [ 17 ]}

• " ศูนย์ควบคุมและป้องกันโรคแห่งสหรัฐอเมริกา(CDC)ประกาศยุติการอนุญาตให้ใช้ผลิตภัณฑ์และอุปกรณ์ทางการแพทย์สำหรับไข้หวัดใหญ่ H1N1 ในกรณีฉุกเฉิน "
• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT00957996สำหรับ "การศึกษาความปลอดภัยของยา Peramivir ทางหลอดเลือดดำในผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลที่มีอาการไข้หวัดใหญ่ที่ได้รับการยืนยันหรือสงสัย" ที่ClinicalTrials.gov
• "การเปิดตัวยาต้านไวรัสชนิดใหม่สำหรับไข้หวัดใหญ่ RAPIACTA" (PDF)บริษัท ชิโอโนกิ แอนด์ จำกัด 26 มกราคม 2553 เก็บถาวรจากต้นฉบับ(PDF)เมื่อ 22 พฤษภาคม 2556