อาร์ทีไอ-177

ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (1 R ,2 S ,3 S ,5 S )-3-(4-คลอโรฟีนิล)-8-เมทิล-2-(3-ฟีนิล-1,2-ออกซาโซล-5-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกเทน
หมายเลข CAS	171236-00-3 ไฮโดรคลอไรด์: 170939-95-4
PubChem CID	9821147
เคมสไปเดอร์	7996896
มหาวิทยาลัย	8VL7AW8T35
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล298580 วาย
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H Cl N O
มวลโมลาร์	378.90 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@H]([C@H](C2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=NO4)C5=CC=CC=C5
อินชิ InChI=1S/C23H23ClN2O/c1-26-18-11-12-21(26)23(19(13-18)15-7-9-17(24)10-8-15)22-14-20(25-27-22)16-5-3-2-4-6-16/h2-10,14,18-19,21,23H,11-13H2,1H3/t18-,19+,21+,23-/m0/s1 คีย์:ZGCYMNJHHKQEGA-KPYOPSEVSA-N

RTI(- 4229 )-177 ( 2β-(3-phenylisoxazol-5-yl)-3β-(4-chlorophenyl)tropane , β-CPPIT ) เป็น ยา กระตุ้น สังเคราะห์ จาก ตระกูล ฟีนิลโทรเพนซึ่งทำหน้าที่เป็นDRIที่มีความสัมพันธ์ระดับไมโครโมลาร์กับSERT [ ^{1 ] RTI} -177 มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ยาวนานผิดปกติถึง 20 ชั่วโมงหรือมากกว่านั้น ซึ่งยาวนานกว่าสารประกอบที่เกี่ยวข้องอย่างRTI-336 อย่างมาก โดยแตกต่างกันในโครงสร้างโมเลกุลเพียงแค่ไม่มี หมู่ p -methyl ^{[ 2 ]}

" สารยับยั้งตัวขนส่งโมโนอะมี นที่ไม่เลือกชนิด RTI-126และสารยับยั้งที่เลือกเฉพาะDAT RTI-150และ RTI-336 ต่างก็มีอัตราการเริ่มออกฤทธิ์ที่เร็วขึ้น (30 นาที) และระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่สั้น (4 ชั่วโมง) ในทางตรงกันข้าม สารยับยั้งตัวขนส่งโมโนอะมีนที่ไม่เลือกชนิดRTI-112มีอัตราการเริ่มออกฤทธิ์ที่ช้าลง (30–60 นาที) และระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ยาวนานขึ้น (10 ชั่วโมง) สารยับยั้งที่เลือกเฉพาะ DAT RTI-171และ RTI-177 ก็มีอัตราการเริ่มออกฤทธิ์ที่ช้าลงเช่นกัน (30–120 นาที) แต่ RTI-171 มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่สั้น (2.5 ชั่วโมง) ในขณะที่ RTI-177 มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ยาวนานมาก (20 ชั่วโมง)" ^{[ 3 ]}

ในงานวิจัยของลินด์ซีย์นั้น RTI-177 ถูกเข้าใจผิดว่าเป็นสารยับยั้งNET แบบคู่ ซึ่งต่อมาพบว่าไม่ถูกต้อง

"ในการศึกษาพิษเฉียบพลันในหนูตัวผู้ 3β-(4-chlorophenyl)-2β-[3-(4'-methylphenyl)isoxazol-5-yl]tropane (RTI-336) มีค่า LD50 เท่ากับ 180  มก./กก. หลังจากการให้ทางปาก เมื่อเทียบกับ 49  มก./กก. สำหรับ RTI-177 (ผลลัพธ์ที่ยังไม่ได้ตีพิมพ์ Howell 2005; ตารางที่ 9) ผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า RTI-336 เป็นตัวเลือกที่ดีกว่า RTI-177 สำหรับการพัฒนาทางคลินิกก่อนการทดลองต่อไป" ^{[ 2 ]}

นอกจากนี้ ประสิทธิภาพของสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกยังไม่มากเท่าที่คาดการณ์ไว้จากผลการทดสอบในหลอดทดลอง

สารอะนาล็อกของโคเคนในกลุ่มฟีนิลโทรเพน RTI-336 และ RTI-177 มีฤทธิ์กระตุ้นต่ำกว่าโคเคนในสัตว์เลี้ยงลูกลิง