เรกาเดโนสัน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	เลกซิสแคน, ราพิสแคน
ชื่ออื่นๆ	CVT-3146, 1-[6-อะมิโน-9-[(2 R ,3 R ,4 S ,5 R )-3,4-ไดไฮดรอกซี-5-(ไฮดรอกซีเมทิล)ออกโซแลน-2-อิล]พิวริน-2-อิล]- N - เมทิลไพราโซล-4-คาร์บอกซาไมด์
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : เรกาเดโนซอน
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางหลอดเลือดดำ
รหัส ATC	C01EB21 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 2-{4-[(เมทิลอะมิโน)คาร์บอนิล]- 1 H -ไพราโซล-1-อิล} อะดีโนซีน
หมายเลข CAS	313348-27-5 875148-45-1 วาย
PubChem CID	219024
ไออูฟาร์/บีพีเอส	5596
ดรักแบงค์	DB06213 เอ็น
เคมสไปเดอร์	189859 เอ็น
มหาวิทยาลัย	7AXV542LZ4
เคกก์	D05711 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1201750 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID4057712
บัตรข้อมูล ECHA	100.218.278
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 15 H 18 N 8 O 5
มวลโมลาร์	390.360  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)N
อินชิ InChI=1S/C15H18N8O5/c1-17-13(27)6-2-19-23(3-6)15-20-11(16)8-12(21-15)22(5-18-8)14-10(26)9(25)7(4-24)28-14/h2-3,5,7,9-10,14,24-26H,4H2,1H3,(H,17,27)(H2,16,20,21)/t7-,9-,10-,14-/m1/s1 เอ็น คีย์:LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N เอ็น
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

เรกาเดโนซอนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Lexiscanและอื่นๆ เป็นตัวกระตุ้นตัวรับอะดีโนซีนA2A ซึ่งเป็นยาขยายหลอดเลือด หัวใจ ที่ใช้กันทั่วไปในการทดสอบความเครียดทางเภสัชวิทยา ทำให้เกิดภาวะเลือดคั่ง อย่างรวดเร็วและ _คงอยู่เป็นระยะเวลาที่เหมาะสมสำหรับการถ่ายภาพการไหลเวียนของกล้ามเนื้อ หัวใจด้วย สาร กัมมันตรังสี ^{[ 1 ]}คุณสมบัติเฉพาะของยาทำให้เป็นที่นิยมมากกว่าสารกระตุ้นความเครียดอื่นๆ เช่นอะดีโนซีนซึ่งมีความเฉพาะเจาะจงน้อยกว่าและทำให้เกิดผลข้างเคียงมากกว่า

เรกาเดโนซอนได้รับการอนุมัติจาก สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาเมื่อวันที่ 10 เมษายน พ.ศ. 2551 และวางจำหน่ายโดยบริษัท Astellas Pharmaภายใต้ชื่อทางการค้า Lexiscan ^{[ 2 ]}ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสหภาพยุโรปภายใต้ชื่อ Rapiscan วางจำหน่ายโดยบริษัท GE Healthcareและจำหน่ายในสหราชอาณาจักรและเยอรมนี เรกาเดโนซอนได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสหภาพยุโรปในเดือนกันยายน พ.ศ. 2553 ^{[ 3 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 4 ]}

เรกาเดโนซอนมี ครึ่งชีวิตทางชีวภาพประมาณ 2-3 นาทีเมื่อเทียบกับอะดีโนซีนที่มีครึ่งชีวิตประมาณ 10 วินาที ดังนั้น โปรโตคอลการทดสอบความเครียดด้วยเรกาเดโนซอนจึงใช้การฉีดเพียงครั้งเดียวแทนที่จะเป็นการให้ยาแบบต่อเนื่องนาน 4-6 นาทีเหมือนที่เคยใช้กับอะดีโนซีน ในขณะที่การให้ยาอะดีโนซีนจะคำนวณตามน้ำหนักตัว (140 ไมโครกรัม/กิโลกรัม/นาที) เรกาเดโนซอนจะให้โดยใช้กระบอกฉีดยาขนาด 0.4 มิลลิกรัม/5 มิลลิลิตร ซึ่งเป็นขนาดมาตรฐานสำหรับทุกน้ำหนักตัว การทดสอบความเครียดด้วยเรกาเดโนซอนจะไม่ได้รับผลกระทบจากยาปิดกั้นเบต้าเนื่องจากเรกาเดโนซอนทำให้หลอดเลือดขยายตัวผ่านทางอะดีโนซีนโดยไม่กระตุ้นตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก

เรกาเดโนซอนสามารถรบกวนความสมบูรณ์ของอุปสรรคเลือด-สมอง ได้ชั่วคราว โดยการยับยั้งการทำงานของP-glycoprotein ^{[ 5 ]}