สาราสิน
| ชื่อ | |
|---|---|
| ชื่อ IUPAC (2 S )-2-[[(2 S )-1-[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[ [(2 S )-2-[[(2 S )-5-(ไดอะมิโนเมทิลิดีนอะมิโน) -2 -[[2-(เมทิลอะมิโน)อะเซ ทิล]อะมิโน]เพนทาโนอิล]อะมิโน]-3-เมทิลบิวทาโนอิล]อะมิโน]-3-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)โพรพาโนอิล]อะมิโน]-3-เมทิลบิวทาโนอิล]อะมิโน]-3-(1 H -อิมิดาโซล-5-อิล)โพรพาโนอิล]ไพโรลิดีน-2-คาร์บอนิล]อะมิโน]กรดโพรพาโนอิก | |
| ชื่ออื่นๆ ซาร์-อาร์ก-วัล-ไทร์-วัล-ฮิส-โปร-อลา | |
| ตัวระบุ | |
โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| เคมสไปเดอร์ | |
PubChem CID |
|
| มหาวิทยาลัย | |
แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| คุณสมบัติ | |
| C H N O | |
| มวลโมลาร์ | 912.05 กรัม/โมล |
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25 °C [77 °F] ความดัน 100 kPa) ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล | |
ซาราลาซินเป็นสารต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II แบบ แข่งขัน ที่มี ฤทธิ์ กระตุ้นบางส่วนลำดับกรดอะมิโนของซาราลาซินแตกต่างจากแองจิโอเทนซิน IIในสามตำแหน่ง:
- ที่ตำแหน่ง 1 ซาร์โคซีนจะเข้ามาแทนที่กรดแอสปาร์ติกทำให้ความสัมพันธ์ของตัวรับ AT II ของกล้ามเนื้อเรียบหลอดเลือด เพิ่มขึ้น และทำให้ซาราทนต่อการย่อยสลายโดยอะมิโนเปปติเดส[ 1 ]
- ที่ตำแหน่งที่ 5 ไอโซลิวซีนถูกแทนที่ด้วยวาลีน
- ที่ตำแหน่งที่ 8 ฟีนิลอะลานีนถูกแทนที่ด้วยอะลานีนซึ่งส่งผลให้มีผลกระตุ้นน้อยลง ซาราลาซินถูกใช้เพื่อแยกแยะความดันโลหิตสูงจาก หลอดเลือดไตออกจาก ความดันโลหิตสูงชนิดไม่ทราบสาเหตุก่อนที่จะถูกยกเลิกในเดือนมกราคม พ.ศ. 2527 เนื่องจากมีรายงานผลบวกเท็จและผลลบเท็จจำนวนมาก[ 2 ]
ลิงก์ภายนอก
- Saralasin ที่ หัวข้อทางการ แพทย์ (MeSH) ของหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา
- Olsson M, Annerbrink K, Hedner J, Eriksson E (2004). "การให้สารต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II ซาราลาซินทางช่องโพรงสมองช่วยลดอัตราการหายใจและความแปรปรวนของปริมาตรการหายใจในหนูวิสตาร์ที่เคลื่อนไหวได้อย่างอิสระ" Psychoneuroendocrinology . 29 (1): 107– 12. doi : 10.1016/S0306-4530(02)00147-6 . PMID 14575733 . S2CID 44451942 .
- Ip S, Tsang S, Wong T, Che C, Leung P (2003). "สาราลาซิน ซึ่งเป็นสารต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II ที่ไม่จำเพาะ ช่วยลดความเครียดออกซิเดชันและการบาดเจ็บของเนื้อเยื่อในตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันที่เกิดจากเซรูลีน" Pancreas . 26 (3): 224– 9. doi : 10.1097/00006676-200304000-00003 . PMID 12657946 . S2CID 28646144 .
- Tsang S, Ip S, Wong T, Che C, Leung P (2003). "ผลที่แตกต่างกันของสาราลาซินและรามิพริแลต ซึ่งเป็นสารยับยั้งระบบเรนิน-แอนจิโอเทนซิน ต่อตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันที่เกิดจากเซรูลีน" Regul Pept . 111 ( 1– 3): 47– 53. doi : 10.1016/S0167-0115(02)00226-4 . PMID 12609748. S2CID 2150707 .
