เซราโทรดาสต์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Bronica ในญี่ปุ่น, Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo ในจีน และ Seradair ในอินเดีย . [ 1 ]
AHFS / Drugs.com	ชื่อยาสากล
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทานทางปาก ( ยาเม็ด , ยาเม็ดเล็ก)
รหัส ATC	R03DX06 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	โดย ทั่วไป: ℞  (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	>96%
ครึ่งชีวิตการกำจัด	22 ชั่วโมง
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC กรด 7-ฟีนิล-7-(2,4,5-ไตรเมทิล-3,6-ไดออกโซไซโคลเฮกซา-1,4-ไดเอน-1-อิล)เฮปทาโนอิก
หมายเลข CAS	112665-43-7 วาย
PubChem CID	2449
เคมสไปเดอร์	2355 เอ็น
มหาวิทยาลัย	4U58JM421N
เคกก์	D01123 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID4021397
บัตรข้อมูล ECHA	100.220.176
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H O
มวลโมลาร์	354.446 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)C)C(CCCCCC(=O)O)C2=CC=CC=C2)C
อินชิ นิ้ว=1S/C22H26O4/c1-14-15(2)22(26)20(16(3)21(14)25)18(17-10-6-4-7-11- 17)12-8-5-9-13-19(23)24/ชั่วโมง4,6-7,10-11,18H,5,8-9,12-13H2,1-3H3,(H,23,24) เอ็น คีย์: ZBVKEHDGYSLCCC-UHFFFAOYSA-N เอ็น
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

เซราโทรดาสต์ (ชื่อระหว่างการพัฒนา AA-2414; เดิมทีวางจำหน่ายในชื่อBronica ) ^{[ 2 ]}เป็นสารต้านตัว รับทรอม บอกเซน A (TXA ) (ตัวรับ TP) ที่ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคหอบหืด^{[ 3 ] [ 4 ]}เป็นสารต้านตัวรับ TP ตัวแรกที่พัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็นยาต้านโรคหอบหืดและได้รับการอนุมัติให้วางจำหน่ายในญี่ปุ่นในปี 1997 ^{[ 5 ]}ณ ปี 2017 เซราโทรดาสต์วางจำหน่ายในชื่อ Bronica ในญี่ปุ่น และในชื่อ Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo ในประเทศจีน^{[ 1 ]}

ต่างจาก สารยับยั้ง ทรอมบอกเซนซินเทสเช่นโอซาเกรล เซราโทรดาสต์ไม่มี ผลต่อการก่อตัว ของลิ่มเลือดเวลาในการอุดตัน และเวลาเลือดออก [ ^{6 ] เซรา}โทรดาสต์ไม่มีผลต่อเวลาโปรทรอมบินและเวลาทรอมโบพลาสตินบางส่วนที่กระตุ้นแล้วดังนั้นจึงตัดความเป็นไปได้ที่จะดำเนินการใดๆ ต่อกระบวนการแข็งตัวของเลือด^{[ 7 ]}

Seratrodast ใช้ในการรักษาโรคหอบหืด^{[ 8 ] [ 9 ]}

ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและควบคุมอย่างดีเกี่ยวกับเซราโทรดาสต์ในหญิงตั้งครรภ์ ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจได้รับคุ้มค่ากับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์^{[ 9 ]}ไม่ควรใช้เซราโทรดาสต์ในระหว่างการให้นมบุตร^{[ 9 ]}

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของเซราโทรดาสต์ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ในเด็ก (<18 ปี) ^{[ 9 ]}

ไม่ควรใช้ Seratrodast ในผู้ที่เป็นโรคตับ^{[ 9 ]}

การใช้ร่วมกับพาราเซตามอลหรือ ยาปฏิชีวนะ กลุ่มเซเฟมจะเพิ่มความเสี่ยงต่อความเสียหายของตับ การใช้ร่วมกับแอสไพรินจะเพิ่มการดูดซึมของเซราโทรดาสต์^{[ 9 ]}

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้บ่อยที่สุด (0.1 ถึง 5%) ได้แก่เอนไซม์ทรานส์อะมิเนสสูงขึ้นคลื่นไส้ เบื่ออาหาร รู้สึกไม่สบายท้อง ปวดท้อง ท้องเสีย ท้องผูก ปากแห้ง การรับรสผิดปกติ ง่วงซึม ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ใจสั่น และรู้สึกไม่สบายตัว^{[ 9 ]}น้อยกว่า 0.1% ของผู้ป่วยมีอาการอาเจียน เกล็ดเลือดต่ำ เลือดกำเดาไหล มีแนวโน้มเลือดออกง่าย นอนไม่หลับ ตัวสั่น ชา ร้อนวูบวาบ และบวม^{[ 9 ]}อาการไม่พึงประสงค์ทั้งหมดที่รายงานมีความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง และหายไปเมื่อหยุดยา^{[ 9 ]}

Thromboxane A2 (TXA ) ถูกสร้างขึ้นในปอดของผู้ที่เป็นโรคหอบหืด และเมื่อมันส่งสัญญาณผ่านตัวรับ thromboxaneมันจะทำให้เกิดการหดตัวของหลอดลมการ หดตัว ของหลอดเลือดการหลั่ง เมือก และการตอบสนองที่ไวเกินไปของทางเดินหายใจ Seratrodast ยับยั้งการทำงานของตัวรับ thromboxaneซึ่งเป็นการปิดกั้นผลของTXA ^{[ 10 ]}

Seratrodast สามารถเตรียมได้ในห้าขั้นตอนโดยเริ่มจากโมโนเอสเทอร์ของกรดพิเมลิก^{[ 15 ]}

Seratrodast เป็น ยาต้านตัวรับ thromboxaneตัวแรกที่วางจำหน่ายในตลาดเพื่อใช้รักษาโรคหอบหืด โดยได้รับการอนุมัติในญี่ปุ่นในปี 1997 ^{[ 8 ]}

ณ ปี 2017 seratrodast วางจำหน่ายในชื่อ Bronica ในญี่ปุ่น Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo ในประเทศจีน และ Seretra & Seradair ในอินเดีย^{[ 1 ]}

มีการศึกษา Seratrodast ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เรื้อรังโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังและโรคถุงลมโป่งพองเรื้อรังแต่ความพยายามที่จะนำยาออกสู่ตลาดในข้อบ่งชี้เหล่านั้นถูกยกเลิกไปประมาณปี 2000 ^{[ 2 ]}