เซวิเทอโรเนล

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	VT-464; INO-464
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	สารยับยั้งการสังเคราะห์แอนโดรเจน ; ยาต้านแอนโดรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (1 S )-1-[6,7-บิส(ไดฟลูออโรเมทอกซี)แนฟทาลีน-2-อิล]-2-เมทิล-1-(2 H -ไตรอะโซล-4-อิล)โพรพาน-1-ออล
หมายเลข CAS	1610537-15-9
PubChem CID	78357816
เคมสไปเดอร์	32738723
มหาวิทยาลัย	8S5OIN36X4
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID401025651
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 18 H 17 F 4 N 3 O 3
มวลโมลาร์	399.346  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC(C)C(C1=CC2=CC(=C(C=C2C=C1)OC(F)F)OC(F)F)(C3=NNN=C3)O
อินชิ นิ้ว=1S/C18H17F4N3O3/c1-9(2)18(26,15-8-23-25-24-15)12-4-3-10-6-13(27-16(19 )20)14(28-17(21)22)7-11(10)5-12/h3-9,16-17,26H,1-2H3,(H,23,24,25)/t18-/m0/s1 คีย์:ZBRAJOQFSNYJMF-SFHVURJKSA-N

เซวิเทอโรเนล (รหัสการพัฒนาVT-464และเดิมคือINO-464 ) เป็นยาต้านมะเร็งที่อยู่ระหว่างการทดลองซึ่งกำลังอยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Viamet Pharmaceuticals และ Innocrin Pharmaceuticals สำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งเต้านม [ ^{1 ] เป็น}สารยับยั้ง CYP17A1 ที่ไม่ใช่ สเตียรอยด์ และออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการผลิต แอ นโดรเจนและเอสโตรเจนในร่างกาย^{[ 1 ]}ณ เดือนกรกฎาคม 2017 เซวิเทอโรเนลอยู่ใน ขั้นตอน การทดลองทางคลินิกเฟส IIสำหรับทั้งมะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งเต้านม^{[ 1 ]}ในเดือนมกราคม 2016 ได้รับการกำหนด สถานะ เร่งด่วนโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก^{[ 1 ] [ 2 ]}ในเดือนเมษายน 2017 เซวิเทอโรเนลได้รับการกำหนดสถานะเร่งด่วนสำหรับมะเร็งเต้านมเช่นกัน^{[ 1 ]}

เซวิเทอโรเนลเป็นยาต้านแอนโดรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงใน การยับยั้ง การสังเคราะห์ แอ นโดรเจน ผ่านการยับยั้งเอนไซม์CYP17A1สำหรับการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากที่ดื้อต่อการตัดอัณฑะ [ ^{3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] มี}ความเลือก จำเพาะ ในการยับยั้ง17,20-lyase ประมาณ 10 เท่า ( IC _{50 )}คำแนะนำ: ความเข้มข้นยับยั้งสูงสุดครึ่งหนึ่ง= 69 nM) มากกว่า17α-hydroxylase ( IC ₅₀ = 670 nM) ซึ่งส่งผลให้มีการรบกวน การผลิต คอร์ติโคสเตียรอย ด์น้อยกว่า เมื่อเทียบกับสารยับยั้ง CYP17A1 ที่ได้รับการอนุมัติอย่างabiraterone acetate (ซึ่งต้องให้ร่วมกับprednisoneเพื่อหลีกเลี่ยงภาวะขาดกลูโคคอร์ติคอยด์และภาวะมิเนอรัลคอร์ติคอยด์เกินเนื่องจากการยับยั้ง 17α-hydroxylase) และด้วยเหตุนี้จึงอาจให้ได้โดยไม่ต้องให้กลูโคคอร์ติคอยด์ภายนอกร่วม ด้วย ^{[ 9 ]} Seviteronel มีความจำเพาะในการยับยั้ง 17,20-lyase มากกว่า abiraterone ( เมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ ของ abiraterone acetate) ถึง 58 เท่าซึ่งมี ค่า IC ₅₀สำหรับการยับยั้ง 17,20-lyase และ 17α-hydroxylase เท่ากับ 15 nM และ 2.5 nM ตามลำดับ^{[ 7 ]}นอกจากนี้ ใน แบบจำลอง ในหลอดทดลองเซวิเทอโรเนลดูเหมือนจะมีประสิทธิภาพมากกว่าในการต่อต้านแอนโดรเจนเมื่อเทียบกับอะบิราเทอโรน^{[ 6 ]}เช่นเดียวกับอะบิราเทอโรนอะซิเตต เซวิเทอโรเนลยังพบว่ามีฤทธิ์เป็นตัวต้านแอนโดรเจนใน ระดับหนึ่ง ด้วย^{[ 6 ]}

เซวิเทอโรเนล (Seviteronel)เป็นชื่อสามัญของยาและเป็นชื่อทางการค้าตามระบบ INNชื่อสามัญสากลของ Tooltip[ ^{10 ]​}

• รายชื่อสารฮอร์โมนเพศที่อยู่ระหว่างการวิจัย § สารแอนโดรเจนิกส์

• Seviteronel - AdisInsight