กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 15 นาที

คอร์ติโคสเตียรอยด์

คอร์ติโคสเตียรอยด์ เป็น ฮอร์โมนสเตียรอยด์ชนิดหนึ่งที่ผลิตในเปลือกต่อมหมวกไตของสัตว์มีกระดูกสันหลังและยังมีสารสังเคราะห์ที่คล้ายคลึงกันอีกด้วย คอร์ติโคสเตียรอยด์สองกลุ่มหลัก...

คอร์ติโคสเตียรอยด์

คอร์ติโคสเตียรอยด์
ประเภทของยา
คอร์ติซอล ( ไฮโดรคอร์ติโซน ) เป็นคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่มีทั้งฤทธิ์และผลแบบกลูโคคอร์ติคอยด์และมิเนอรัลคอร์ติคอยด์
ตัวระบุคลาส
คำพ้องความหมายคอร์ติคอยด์
ใช้หลากหลาย
รหัส ATCเอช02
เป้าหมายทางชีวภาพตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ , ตัวรับมิเนอรัลคอร์ติคอยด์
ประเภทสารเคมีสเตียรอยด์
สถานะทางกฎหมาย
ในวิกิดาต้า

คอร์ติโคสเตียรอยด์ เป็น ฮอร์โมนสเตียรอยด์ชนิดหนึ่งที่ผลิตในเปลือกต่อมหมวกไตของสัตว์มีกระดูกสันหลังและยังมีสารสังเคราะห์ที่คล้ายคลึงกันอีกด้วย คอร์ติโคสเตียรอยด์สองกลุ่มหลัก ได้แก่กลูโคคอร์ติคอยด์และมิเนอรัลคอร์ติคอยด์ มีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการ ทางสรีรวิทยาที่หลากหลายรวมถึงการตอบสนองต่อความเครียดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน และการควบคุมการอักเสบ การเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตการ สลายโปรตีนระดับอิเล็กโทรไลต์ในเลือดและพฤติกรรม[ 1 ]

ฮอร์โมนสเตียรอยด์ที่พบได้ทั่วไปตามธรรมชาติบางชนิด ได้แก่คอร์ติซอล ( C)21ชม30โอ5), คอร์ติโคสเตอโรน ( C )21ชม30โอ4), คอร์ติโซน ( C21ชม28โอ5) และอัลโดสเตอโรน ( C )21ชม28โอ5) (คอร์ติโซนและอัลโดสเตอโรนเป็นไอโซเมอร์ ) คอร์ติโคสเตียรอยด์หลักที่ผลิตโดยเปลือกต่อมหมวกไตคือคอร์ติซอลและอัลโดสเตอโรน[ 1 ]

นิรุกติศาสตร์

ที่มาของ ชื่อส่วน "cortico- " นั้นหมายถึงต่อมหมวกไตส่วนนอก (adrenal cortex ) ซึ่งเป็นส่วนที่สร้างฮอร์โมนสเตียรอยด์เหล่านี้ ดังนั้น คอร์ติโคสเตียรอยด์ จึงหมายถึง "สเตียรอยด์จากต่อมหมวกไต"

ชั้นเรียน

คอร์ติซอล
คอร์ติโซน
คอร์ติโคสเตอโรน
อัลโดสเตอโรน

การใช้ทางการแพทย์

ยาสังเคราะห์ที่ มีฤทธิ์คล้าย คอร์ติโคสเตียรอยด์ถูกนำมาใช้ในสภาวะต่างๆ ตั้งแต่เนื้องอกในระบบเลือด[ 3 ]ไปจนถึงเนื้องอกในสมองหรือโรคผิวหนังเดกซาเมทาโซนและอนุพันธ์ของมันเป็นกลูโคคอร์ติคอยด์บริสุทธิ์เกือบทั้งหมด ในขณะที่เพรดนิโซนและอนุพันธ์ของมันมีฤทธิ์มิเนอรัลคอร์ติคอยด์บางส่วนนอกเหนือจากผลของกลูโคคอร์ติคอยด์ ฟลูโดรคอร์ติโซน (ฟลอริเนฟ) เป็นมิเนอรัลคอร์ติคอยด์สังเคราะห์ ไฮโดรคอร์ติโซน (คอร์ติซอล) มักใช้สำหรับการบำบัดทดแทนเช่นสำหรับ ภาวะ ขาดฮอร์โมนจากต่อมหมวกไตและ ภาวะต่อมหมวกไตเจริญ เกิน แต่กำเนิด

สภาวะทางการแพทย์ที่ได้รับการรักษาด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบทั่วร่างกาย: [ 2 ] [ 4 ]

นอกจากนี้ยังมีสูตรยาใช้ภายนอกสำหรับผิวหนังดวงตา ( โรคยูเวอิติส ) ปอด ( โรคหอบหืด ) จมูก ( โรคจมูกอักเสบ ) และลำไส้คอร์ติโคสเตียรอยด์ยังใช้เพื่อบรรเทาอาการคลื่นไส้ โดยมักใช้ร่วมกับยาต้าน 5-HT3 (เช่น ออนแดนเซตรอน )

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ทั่วไปของกลูโคคอร์ติคอยด์มักแสดงออกมาในรูปแบบของกลุ่มอาการคุชชิงที่เกิดจากยา ผลข้างเคียงทั่วไปของมิเนอรัลคอร์ติคอย ด์ ได้แก่ ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูงผิดปกติ) โรคเบาหวานที่ เกิดจากสเตียรอยด์ โรคจิต นอนไม่ หลับ โพแทสเซียมใน เลือดต่ำ โซเดียมในเลือดสูง โดยไม่ทำให้เกิดอาการบวมที่ปลายแขนขาภาวะด่างในเลือดและความอ่อนแอของเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน[ 5 ]การสมานแผลหรือการเกิดแผลอาจถูกยับยั้งโดยผลของการกดภูมิคุ้มกัน

ยาประเภทสเตียรอยด์หลายชนิด ตั้งแต่สเปรย์พ่นจมูกแก้แพ้ ( Nasonex , Flonase ) ไปจนถึงครีมทาผิว ยาหยอดตา ( Tobradex ) และเพรดนิโซน ล้วนมีส่วนเกี่ยวข้องกับการเกิดโรคจอประสาทตาอักเสบชนิดน้ำใส (CSR) [ 6 ] [ 7 ]

คอร์ติโคสเตี ยรอยด์ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่สมอง[ 8 ]การทบทวนอย่างเป็นระบบระบุการทดลองแบบสุ่มที่มีการควบคุม 20 ครั้งและรวมผู้เข้าร่วม 12,303 คน จากนั้นเปรียบเทียบผู้ป่วยที่ได้รับคอร์ติโคสเตียรอยด์กับผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษา ผู้เขียนแนะนำว่าผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่ศีรษะไม่ควรได้รับการรักษาด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์เป็นประจำ[ 9 ]

เภสัชวิทยา

คอร์ติโคสเตียรอยด์ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นของตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์และ/หรือตัวรับมิเนอรัลคอร์ติคอยด์[ 10 ]

นอกจากฤทธิ์คอร์ติโคสเตียรอยด์แล้ว คอร์ติโคสเตียรอยด์บางชนิดอาจมี ฤทธิ์ โปรเจสเตอโรนและอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับเพศได้[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]

เภสัชพันธุศาสตร์

โรคหอบหืด

การตอบสนองของผู้ป่วยต่อคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมนั้นมีพื้นฐานมาจากความแปรผันทางพันธุกรรม ยีนที่น่าสนใจสองตัวคือ CHRH1 ( ตัวรับฮอร์โมนคอร์ติโคโทรปิน-รีลีสซิ่ง 1 ) และ TBX21 ( ปัจจัยการถอดรหัส T-bet ) ยีนทั้งสองแสดงความแปรผันแบบโพลีมอร์ฟิกในระดับหนึ่งในมนุษย์ ซึ่งอาจอธิบายได้ว่าทำไมผู้ป่วยบางรายจึงตอบสนองต่อการรักษาด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมได้ดีกว่าผู้ป่วยรายอื่น[ 15 ] [ 16 ]อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยโรคหอบหืดไม่ได้ตอบสนองต่อคอร์ติโคสเตียรอยด์ทุกคน และผู้ป่วยโรคหอบหืดกลุ่มใหญ่มีภาวะดื้อต่อคอร์ติโคสเตียรอยด์[ 17 ]

การศึกษาวิจัยที่ได้รับทุนสนับสนุนจากสถาบันวิจัยผลลัพธ์ที่เน้นผู้ป่วยเป็นศูนย์กลางในเด็กและวัยรุ่นที่เป็นโรคหอบหืดเรื้อรังระดับอ่อน พบว่าการใช้ยาพ่นควบคุมตามความจำเป็นได้ผลเช่นเดียวกับการใช้ทุกวันในการปรับปรุงการควบคุมโรคหอบหืด จำนวนครั้งของการกำเริบของโรคหอบหืด ประสิทธิภาพการทำงานของปอด และคุณภาพชีวิต เด็กและวัยรุ่นที่ใช้ยาพ่นตามความจำเป็นใช้ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ประมาณหนึ่งในสี่ของปริมาณที่เด็กและวัยรุ่นที่ใช้ยาพ่นทุกวันใช้[ 18 ] [ 19 ]

ผลข้างเคียง

ภาพแขนท่อนล่างของหญิงอายุ 47 ปี แสดงให้เห็นร่องรอยความเสียหายของผิวหนังที่เกิดจากการใช้ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบทา

การใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์มีผลข้างเคียงมากมาย ซึ่งบางอย่างอาจรุนแรง:

การสังเคราะห์ทางชีวภาพ

กระบวนการสร้างสเตียรอยด์รวมถึงการสังเคราะห์คอร์ติโคสเตียรอยด์

คอร์ติโคสเตียรอยด์ถูกสังเคราะห์จากคอเลสเตอรอลภายในเปลือกต่อมหมวกไต [ 1 ] ปฏิกิริยาการสร้างสเตียรอยด์ส่วนใหญ่ถูกเร่งปฏิกิริยาโดยเอนไซม์ใน กลุ่ม ไซโตโครม P450ซึ่งตั้งอยู่ในไมโทคอนเดรียและต้องการอะดรีโนดอกซินเป็นโคแฟคเตอร์ (ยกเว้น21-ไฮดรอกซิเลสและ17α-ไฮดรอกซิเลส )

อัลโดสเตอโรนและคอร์ติโคสเตอโรนมีกระบวนการสังเคราะห์ทางชีวภาพส่วนแรกที่เหมือนกัน ส่วนสุดท้ายนั้นเกิดขึ้นโดยเอนไซม์อัลโดสเตอโรนซินเทส (สำหรับอัลโดสเตอโรน ) หรือเอนไซม์11β-ไฮดรอกซิเลส (สำหรับคอร์ติโคสเตอโรน ) เอนไซม์เหล่านี้เกือบจะเหมือนกัน (มีหน้าที่ในการเติมหมู่ไฮดรอกซิลที่ตำแหน่ง 11β และ 18) แต่เอนไซม์อัลโดสเตอโรนซินเทสยังสามารถทำการออกซิเดชันที่ตำแหน่ง 18 ได้อีกด้วย นอกจากนี้ เอนไซม์อัลโดสเตอโรนซินเทสยังพบอยู่ในโซนา โกล เมอรูโลซาที่ขอบด้านนอกของเปลือกต่อมหมวกไตในขณะที่เอนไซม์ 11β-ไฮดรอกซิเลสพบอยู่ในโซนาฟาสซิคุลาตาและโซนาโกลเมอรูโลซา

การจำแนกประเภท

โดยโครงสร้างทางเคมี

โดยทั่วไป คอร์ติโคสเตียรอยด์จะถูกจัดกลุ่มเป็น 4 กลุ่มตามโครงสร้างทางเคมี ปฏิกิริยาแพ้ต่อสมาชิกหนึ่งตัวในกลุ่มมักบ่งชี้ถึงการไม่ทนต่อสมาชิกทั้งหมดในกลุ่มนั้น ซึ่งเรียกว่า "การจำแนกประเภทของคูปแมน" [ 47 ] [ 48 ]

สเตียรอยด์ที่เน้นไว้มักใช้ในการคัดกรองอาการแพ้สเตียรอยด์เฉพาะที่[ 49 ]

กลุ่ม A – ชนิดไฮโดรคอร์ติโซน

ไฮโดรคอร์ติโซน , ไฮโดรคอร์ติโซนอะซิเตต , คอร์ติโซนอะซิเตต , ทิกโซคอร์ทอลพิวาเลต , เพรดนิโซโลน , เมทิลเพรดนิ โซโลน และเพรดนิโซน

แอมซิโนไนด์ , บูเดโซไน ด์ , เดโซไนด์ , ฟลูโอซิโนโลน อะซิโตไนด์ , ฟลูโอซิโนไนด์ , ฮาลซิโนไนด์ , ไตรแอมซิโน โลน อะซิ โตไนด์ และเดฟลาซาคอร์ท (อนุพันธ์โอ-ไอโซโพรพิลิดีน)

กลุ่ม C – ชนิดเบตาเมทาโซน

เบคลอเมทาโซน , เบตาเมทาโซน , เดกซาเมทาโซน , ฟลูโอคอร์โทโลน , ฮาโลเมทาโซนและโมเมทาโซน

กลุ่ม D – เอสเทอร์

กลุ่ม D 1 – สารประกอบฮาโลเจน (ไม่เสถียร)

อัลโคลเมทาโซน ไดโพรพิโอเนต , เบตาเมทาโซน ไดโพรพิโอเนต , เบตาเมทาโซน วาเลอเรต , โคลเบตาซอล โพรพิโอเนต , โคล เบตาโซน บิวทิเรต , ฟลูเพรดนิดีน อะซิเตตและโมเมทาโซน ฟูโรเอ

กลุ่ม D 2 – เอสเทอร์โปรดรักที่ไม่เสถียร

ไซเคิลโซไนด์ , คอร์ติโซนอะซิเตต, ไฮโดรคอร์ติโซนอะซิโปเนต , ไฮโดรคอร์ติโซนอะซิเตต , ไฮโดร คอร์ติโซนบิวเทเพร ต , ไฮโดรคอร์ติโซนบิวทิเรต , ไฮโดรคอร์ติโซนวาเลอเรต , เพรดนิคาร์เบตและทิกโซคอร์ทอลพิวาเลต

โดยวิธีการบริหารยา

สเตียรอยด์ชนิดทา

สำหรับใช้ทาภายนอกบนผิวหนัง ดวงตา และเยื่อบุต่างๆ

โดยทั่วไปแล้ว ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดทาจะแบ่งออกเป็นระดับความแรงตั้งแต่ระดับ I ถึง IV ในประเทศส่วนใหญ่ (ระดับ A ถึง D ในญี่ปุ่น) ส่วนในสหรัฐอเมริกาใช้การแบ่งระดับความแรงออกเป็น 7 ระดับ

สเตียรอยด์แบบสูดดม

สำหรับเยื่อบุจมูก โพรงไซนัส หลอดลม และปอด[ 50 ]

กลุ่มนี้ประกอบด้วย:

นอกจากนี้ยังมีการเตรียมยาผสมบางชนิด เช่นAdvair Diskusในสหรัฐอเมริกา ซึ่งประกอบด้วยฟลูติคาโซนโพรพิโอเนตและซัลเมเทอรอล (ยาขยายหลอดลมออกฤทธิ์นาน) และSymbicortซึ่งประกอบด้วยบูดิโซไนด์และฟอร์โมเทอรอลฟูมาเรตไดไฮเดรต (ยาขยายหลอดลมออกฤทธิ์นานอีกชนิดหนึ่ง) [ 51 ]ทั้งสองชนิดได้รับการอนุมัติให้ใช้ในเด็กอายุมากกว่า 12 ปี

รูปแบบปากเปล่า

เช่น เพรดนิโซน เพรดนิโซโลนเมทิลเพรดนิโซโลนหรือเดกซาเมทาโซน[ 52 ]

รูปแบบระบบ

มีจำหน่ายในรูปแบบยาฉีดสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำและทางหลอดเลือด[ 52 ]

ประวัติศาสตร์

การนำคอร์ติโคสเตียรอยด์ในระยะเริ่มต้นมาใช้[ 53 ] [ 54 ] [ 55 ]
คอร์ติโคสเตียรอยด์แนะนำ
คอร์ติโซน1948
ไฮโดรคอร์ติโซน1951
ฟลูโดรคอร์ติโซนอะซิเตทพ.ศ. 2497 [ 56 ]
เพรดนิโซโลน1955
เพรดนิโซน1955 [ 57 ]
เมทิลเพรดนิโซโลน1956
ไตรแอมซิโนโลน1956
เดกซาเมทาโซน1958
เบตาเมทาโซน1958
ไตรแอมซิโนโลน อะซิโตไนด์1958
ฟลูโอโรเมโทโลน1959
เดฟลาซาคอร์ทพ.ศ. 2512 [ 58 ]

Tadeusz Reichstein , Edward Calvin KendallและPhilip Showalter Henchได้รับรางวัลโนเบลสาขาสรีรวิทยาและการแพทย์ในปี พ.ศ. 2493 จากผลงานเกี่ยวกับฮอร์โมนของต่อมหมวกไต ซึ่งนำไปสู่การแยกคอร์ติโซน[ 59 ]

การรักษาด้วยสเตียรอยด์ ซึ่งในตอนแรกได้รับการยกย่องว่าเป็น ยารักษาโรค ที่มหัศจรรย์และมีการสั่งจ่ายอย่างแพร่หลายในช่วงทศวรรษ 1950 ก่อให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรง อย่างมาก จนกระทั่ง ยาต้านการอักเสบประเภทถัดไป ซึ่งก็คือยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ได้รับการตั้งชื่อตามนั้นเพื่อแยกความแตกต่างจากผลข้างเคียง[ 60 ]

Lewis SarettจากMerck & Co.เป็นคนแรกที่สังเคราะห์คอร์ติโซนโดยใช้กระบวนการ 36 ขั้นตอนที่เริ่มต้นด้วยกรดดีออกซีโคลิก ซึ่งสกัดจากน้ำดีของวัว[ 61 ]ประสิทธิภาพต่ำในการเปลี่ยนกรดดีออกซีโคลิกเป็นคอร์ติโซนทำให้ต้นทุนสูงถึง 200 ดอลลาร์สหรัฐต่อกรัมในปี 1947 Russell Markerที่Syntexค้นพบวัตถุดิบเริ่มต้นที่ถูกกว่าและสะดวกกว่ามาก นั่นคือไดออสเจนินจา กมันเทศ ป่าเม็ก ซิกัน การเปลี่ยนไดออสเจนินเป็นโปรเจสเตอโรนโดยกระบวนการสี่ขั้นตอนซึ่งปัจจุบันรู้จักกันในชื่อการสลายตัวของ Marker เป็นขั้นตอนสำคัญในการผลิตฮอร์โมนสเตียรอยด์ทั้งหมด ในปริมาณมาก รวมถึงคอร์ติโซนและสารเคมีที่ใช้ในการคุมกำเนิดด้วยฮอร์โมน [ 62 ]

ในปี พ.ศ. 2495 DH Peterson และ HC Murray จากUpjohnได้พัฒนากระบวนการที่ใช้ เชื้อรา Rhizopusในการออกซิไดซ์โปรเจสเตอโรนให้เป็นสารประกอบที่สามารถแปลงเป็นคอร์ติโซนได้อย่างง่ายดาย[ 63 ]ความสามารถในการสังเคราะห์คอร์ติโซนจำนวนมากจากไดออสเจนนินในมันเทศในราคาถูกส่งผลให้ราคาลดลงอย่างรวดเร็วเหลือ 6 ดอลลาร์สหรัฐต่อกรัม และลดลงเหลือ 0.46 ดอลลาร์สหรัฐต่อกรัมในปี พ.ศ. 2523 งานวิจัย ของ Percy Julianก็ช่วยให้เกิดความก้าวหน้าในสาขานี้ เช่นกัน [ 64 ]อย่างไรก็ตาม ลักษณะที่แท้จริงของการออกฤทธิ์ต้านการอักเสบของคอร์ติโซนยังคงเป็นปริศนาอยู่หลายปี จนกระทั่ง เข้าใจอย่างถ่องแท้ถึง กระบวนการยึดเกาะของเม็ดเลือดขาวและบทบาทของฟอสโฟลิเปส A2ในการผลิตโปรสตาแกลนดินและลิวโคไตรอีนในช่วงต้นทศวรรษ พ.ศ. 2523

คอร์ติโคสเตียรอยด์ได้รับการโหวตให้เป็นสารก่อภูมิแพ้แห่งปีในปี 2548 โดยสมาคมโรคผิวหนังอักเสบจากการสัมผัสแห่งอเมริกา[ 65 ]

ดูเพิ่มเติม

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Corticosteroid&oldid=1361478882 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ คอร์ติโคสเตียรอยด์

คอร์ติโคสเตียรอยด์ เป็น ฮอร์โมนสเตียรอยด์ชนิดหนึ่งที่ผลิตในเปลือกต่อมหมวกไตของสัตว์มีกระดูกสันหลังและยังมีสารสังเคราะห์ที่คล้ายคลึงกันอีกด้วย คอร์ติโคสเตียรอยด์สองกลุ่มหลัก...

นิรุกติศาสตร์

ที่มาของ ชื่อส่วน "cortico- " นั้นหมายถึงต่อ มหมวกไตส่วนนอก (adrenal cortex ) ซึ่งเป็นส่วนที่สร้างฮอร์โมนสเตียรอยด์เหล่านี้ ดังนั้น คอร์ติโคสเตียรอยด์ จึงหมายถึง "สเตียรอยด์จากต่อมหมวกไต"

ชั้นเรียน

คอร์ติซอล คอร์ติโซน คอร์ติโคสเตอโรน อัลโดสเตอโรน กลูโคคอร์ติคอย ด์ เช่น คอร์ติซอล มีผลต่อการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต ไขมัน และโปรตีน และมี ฤทธิ์ต้านการอักเสบ ยับยั้ง ภูมิคุ้มกัน ยับยั้ง การเจริญเติบโตของเซลล์ และทำให้หลอดเลือด หดตัว [ 2 ]...

การใช้ทางการแพทย์

ยาสังเคราะห์ ที่ มีฤทธิ์คล้าย คอร์ติโคสเตียรอยด์ถูกนำมาใช้ในสภาวะต่างๆ ตั้งแต่ เนื้องอกในระบบเลือด [ 3 ] ไปจนถึง เนื้องอกในสมอง หรือ โรคผิวหนัง เดกซาเมทาโซน และอนุพันธ์ของมันเป็นกลูโคคอร์ติคอยด์บริสุทธิ์เกือบทั้งหมด ในขณะที่ เพรดนิโซน...