สปาร์เซนตัน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ฟิลสปารี
ชื่ออื่นๆ	RE-021, PS433540
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a623018
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : สปาร์เซนตัน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	ห้ามใช้
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	C09XX01 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 1 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 2 ] [ 3 ]
ตัวระบุ
หมายเลข CAS	254740-64-2
PubChem CID	10257882
ดรักแบงค์	DB12548
มหาวิทยาลัย	9242RO5URM
เคกก์	ดี11776
ชอีบี	เชบี:229526
บัตรข้อมูล ECHA	100.275.317
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC1=CC=C(C(COCC)=C1)C1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC1=NOC(C)=C1C
อินชิ InChI=1S/C32H40N4O5S/c1-5-7-14-29-33-32(17-10-11-18-32)31(37)36(29)20-24-15-16-26(25(19-24)21-40-6-2)27-12-8-9-13-28(27)42(38,39)35-30-22(3)23(4)41-34-30/h8-9,12-13,15-16,19H,5-7,10-11,14,17-18,20-21H2,1-4H3,(H,34,35) รหัส:WRFHGDPIDHPWIQ-UHFFFAOYSA-N

สปาร์เซนแทนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าฟิลสปารีเป็นยาที่ใช้รักษาโรคไตอักเสบชนิดอิมมูโนโกลบูลินเอปฐมภูมิและ โรค ไตอักเสบชนิดโฟกัสเซกเมนตัลกลอเมอรูโลสเคลอโรซิ ส ^{[ 1 ]}สปาร์เซนแทนเป็นสารต้านตัวรับเอนโดเทลินและแองจิโอเทนซิน II ^{[ 1 ] [ 4 ]}รับประทานทางปาก^{[ 1 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการบวมที่ปลายแขนขา ความดันโลหิตต่ำ เวียนศีรษะ โพแทสเซียมในเลือดสูง โลหิตจาง ไตเสียหาย และเอนไซม์ตับในเลือดสูงขึ้น^{[ 5 ]}

ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2566 ^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา(FDA) ถือว่าเป็นยาประเภทแรก^{[ 8 ]} ยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาโรคไตอักเสบชนิดโฟกัสเซกเมนตัลกลอเมอรูโลสเคลอโรซิ สในเดือนเมษายน พ.ศ. 2569 ^{[ 9 ]}

Sparsentan มีข้อบ่งชี้ในการลดโปรตีนในปัสสาวะในผู้ป่วยโรคไตอักเสบชนิดอิมมูโนโกลบูลินเอปฐมภูมิ^{[ 1 ] [ 5 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการบวมที่ปลายแขนขา ความดันโลหิตต่ำ เวียนศีรษะ โพแทสเซียมในเลือดสูง โลหิตจาง ไตเสียหาย และเอนไซม์ตับในเลือดสูงขึ้น^{[ 5 ]}

ความเสี่ยงอื่นๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากสปาร์เซนแทน ได้แก่ ความดันโลหิตต่ำ การบาดเจ็บที่ไต โพแทสเซียมในเลือดสูง และการกักเก็บของเหลว^{[ 5 ]}สปาร์เซนแทนอาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการตรวจการทำงานของตับ^{[ 5 ]}ยาบางชนิดที่คล้ายกับสปาร์เซนแทนอาจทำให้เกิดภาวะตับวายได้^{[ 5 ]}

สปาร์เซนแทนอาจทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดร้ายแรงหากรับประทานในระหว่างตั้งครรภ์ และไม่ควรเริ่มใช้ในผู้ที่กำลังตั้งครรภ์^{[ 5 ]}

Sparsentan ถูกค้นพบโดยPharmacopeia, Inc.และได้รับการพัฒนาเป็น PS433540 ซึ่งเป็นสารประกอบหลักในกลุ่มสารใหม่ที่เรียกว่า dual acting receptor antagonists (DARA) เดิมที PS433540 ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงและโรคไตจากเบาหวาน^{[ 10 ]}หลังจากที่ Pharmacopeia ถูกซื้อกิจการโดยLigand Pharmaceuticalsโปรแกรม DARA ก็ได้รับอนุญาตให้ Retrophin และพัฒนาเป็น RES-021 ในปี 2012 ^{[ 11 ]}จากนั้น Retrophin ก็เปลี่ยนชื่อเป็น Travere Therapeutics ^{[ 12 ]}

Sparsentan ได้รับการประเมินในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่ม แบบปกปิดสองด้าน และควบคุมด้วยยาที่ออกฤทธิ์ (PROTECT) ในผู้เข้าร่วมที่มีโรคไต IgA ^{[ 5 ]}ผู้เข้าร่วมที่มีโรคไต IgA และมีโปรตีนในปัสสาวะได้รับการสุ่มให้รับ sparsentan หรือirbesartanวันละครั้ง^{[ 5 ]}จุดสิ้นสุดหลักสำหรับการอนุมัติแบบเร่งด่วนคือการเปลี่ยนแปลงเฉลี่ยของโปรตีนในปัสสาวะในสัปดาห์ที่ 36 เมื่อเทียบกับค่าเริ่มต้น^{[ 5 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา(FDA) ได้อนุมัติการใช้ sparsentan อย่างเร่งด่วนโดยอิงจากหลักฐานจากการทดลองทางคลินิก (PROTECT) ในผู้เข้าร่วมที่มีภาวะไตอักเสบจาก IgA ^{[ 5 ]}การทดลองนี้ดำเนินการใน 156 แห่งใน 18 ประเทศในอเมริกาเหนือ ยุโรป และเอเชียแปซิฟิก^{[ 5 ]}การทดลองเดียวกันนี้ใช้เพื่อประเมินทั้งประสิทธิภาพและความปลอดภัย^{[ 5 ]}การวิเคราะห์ประสิทธิภาพนั้นอิงจากการวิเคราะห์เบื้องต้นของผู้เข้าร่วม 281 คน (141 คนใช้ sparsentan และ 140 คนใช้ irbesartan) ที่เข้าร่วมการทดลองจนถึงสัปดาห์ที่ 36 ^{[ 5 ]}การวิเคราะห์ความปลอดภัยนั้นอิงจากผู้เข้าร่วม 404 คน (202 คนใช้ sparsentan และ 202 คนใช้ irbesartan) ที่ได้รับยาอย่างน้อยหนึ่งโดส^{[ 5 ]}

สปาร์เซนแทนได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาภายใต้กระบวนการอนุมัติเร่งด่วนโดยพิจารณาจากการลดลงของโปรตีน ในปัสสาวะ ^{[ 1 ] [ 5 ] [ 13 ]}ในเดือนกันยายน พ.ศ. 2567 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้เปลี่ยนการอนุมัติแบบมีเงื่อนไขในโรคไต IgA nephropathy (IgAN) เป็นการอนุมัติเต็มรูปแบบโดยพิจารณาจากผลการยืนยันระยะยาวที่เป็นบวกจากการศึกษา PROTECT ซึ่งแสดงให้เห็นว่าสปาร์เซนแทนช่วยชะลอการเสื่อมของไตได้อย่างมีนัยสำคัญในช่วงสองปีเมื่อเทียบกับเออร์เบซาร์แทน^{[ 14 ] [ 15 ]}

ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2567 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ของสำนักงานยาแห่งยุโรปได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวกโดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดแบบมีเงื่อนไขสำหรับผลิตภัณฑ์ยา Filspari ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาผู้ใหญ่ที่เป็นโรคไตอักเสบจากอิมมูโนโกลบูลินเอ (IgAN) ^{[ 2 ]}ผู้ยื่นขออนุมัติผลิตภัณฑ์ยานี้คือ Vifor France ^{[ 2 ]} Sparsentan ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหภาพยุโรปในเดือนเมษายน พ.ศ. 2567 ^{[ 2 ] [ 3 ]}

• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT03762850สำหรับ "การศึกษาผลและความปลอดภัยของสปาร์เซนแทนในการรักษาผู้ป่วยโรคไตอักเสบจาก IgA (PROTECT)" ที่ClinicalTrials.gov