โทเซรานิบ

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	พัลลาเดีย
AHFS / Drugs.com	ใช้ในทางสัตวแพทย์
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา :โทเซรานิบ
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	ยาต้านมะเร็ง
รหัส ATCvet	QL01EX90 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	CA :เฉพาะหมายเลข สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 1 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	77%
การจับโปรตีน	91%-93%
ครึ่งชีวิตการกำจัด	16 ชั่วโมง
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 5-[(5 Z )-(5-ฟลูออโร-2-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-3 H -อินโดล-3-อิลิดีน)เมทิล]-2,4-ไดเมทิล- N -[2-(ไพโรลิดิน-1-อิล)เอทิล]-1 H -ไพร์โรล-3-คาร์บอกซาไมด์
หมายเลข CAS	356068-94-5 เป็นเกลือ: 874819-74-6
PubChem CID	5329106 เกลือ: 16034840
เคมสไปเดอร์	4486268 เป็นเกลือ: 13163443
มหาวิทยาลัย	59L7Y0530C เป็นเกลือ: 24F9PF7J3R
เคกก์	D08503 เป็นเกลือ: D08544
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล13608 ในฐานะเกลือ: ChEMBL2103833
ลิแกนด์ PDB	BWC ( PDBe , RCSB  PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID50189076
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H F N O
มวลโมลาร์	396.466 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Fc1ccc2c(c1)/C(C(=O)N2)=C/c4c(c(C(=O)NCCN3CCCC3)c([nH]4)C)C
อินชิ InChI=1S/C22H25FN4O2/c1-13-19(12-17-16-11-15(23)5-6-18(16)26-21(17)28)25-14(2)20(13)22(29)24-7-10-27-8-3-4-9-27/h5-6,11-12,25H,3-4,7-10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12- รหัส:SRSGVKWWVXWSJT-ATVHPVEESA-N

โทเซรานิบ ( INN ^{[ 2 ]} ) ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าPalladiaเป็น สารยับยั้ง ตัวรับไทโรซีนไคเนสที่ใช้ในการรักษา มะเร็ง เซลล์มาสต์ ในสุนัข หรือที่เรียกว่ามาสโตไซโตมา [ ^{3 ] นับ}เป็นยาตัวแรกที่พัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการรักษามะเร็งในสุนัขโดยเฉพาะ^{[ 4 ] [ 5 ]}โดยใช้ในรูปเกลือฟอสเฟต โทเซรานิบฟอสเฟต ซึ่งพัฒนาโดยSUGENในชื่อ SU11654 ^{[ 6 ]}เป็นสารประกอบในกลุ่มเดียวกับซูนิตินิบซึ่งต่อมาได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาในมนุษย์ โทเซรานิบเป็นสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสและออกฤทธิ์สองวิธี คือ โดยการฆ่าเซลล์มะเร็งและโดยการตัดการไหลเวียนของเลือดไปยังเนื้องอก^{[ 4 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ท้องเสีย เบื่ออาหารหรือเบื่ออาหาร อ่อนแรง น้ำหนักลด และมีเลือดปนในอุจจาระ^{[ 4 ]}

Toceranib มีข้อบ่งชี้ในการรักษามะเร็งเซลล์มาสต์ที่ผิวหนังของสุนัข ซึ่งเป็นมะเร็งชนิดหนึ่งที่ก่อให้เกิดมะเร็งผิวหนังในสุนัขประมาณหนึ่งในห้าของกรณี^{[ 4 ]}ได้รับการอนุมัติให้ใช้รักษามะเร็งที่มีหรือไม่มีการลุกลามไปยังต่อมน้ำเหลืองในบริเวณใกล้เคียง^{[ 4 ]}