ซูนิตินิบ

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ซูเทนท์ และคนอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	SU11248
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a607052
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ซูนิตินิบ
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : D
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	L01EX01 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 1 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 2 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 3 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร
การจับโปรตีน	95%
การเผาผลาญ	ตับ ( โดยกลไก CYP3A4 )
ครึ่งชีวิตการกำจัด	40 ถึง 60 ชั่วโมง (ซูนิทินิบ) 80 ถึง 110 ชั่วโมง (เมตาโบไลต์)
การขับถ่าย	อุจจาระ (61%) และไต (16%)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC N -(2-ไดเอทิลอะมิโนเอทิล)-5-[( Z )-(5-ฟลูออโร-2-ออกโซ-1 H -อินโดล-3-อิลิดีน)เมทิล]-2,4-ไดเมทิล-1 H -ไพร์โรล-3-คาร์บอกซาไมด์
หมายเลข CAS	557795-19-4 วาย เป็นเกลือ:  341031-54-7 วาย
PubChem CID	5329102 เป็นเกลือ: 6456015
ไออูฟาร์/บีพีเอส	5713
ดรักแบงค์	DB01268 วาย เป็นเกลือ:  DBSALT000166
เคมสไปเดอร์	4486264 วาย ในรูปของเกลือ: 4958254
มหาวิทยาลัย	V99T50803M เช่น เกลือ:  LVX8N1UT73 วาย
เคกก์	D08552 วาย เป็นเกลือ:  D06402
ชอีบี	เชบี:38940 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล535 วาย เช่น เกลือ:  CheEMBL1567
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID1041134
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 22 H 27 F N 4 O 2
มวลโมลาร์	398.482  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CCN(CC)CCNC(=O)c1c(c([nH]c1C)/C=C\2/c3cc(ccc3NC2=O)F)C
อินชิ นิ้ว=1S/C22H27FN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15 (23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12- วาย Key:WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N วาย ในรูปเกลือ: InChI=1S/C22H27FN4O2.C4H6O5/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28;5-2(4(8)9)1-3(6)7/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28);2,5H,1H2,(H,6,7)(H,8,9)/b17-12-;/t;2-/m.0/s1 คีย์: LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

ซูนิตินิบซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าว่าซูเทนต์เป็นยาต้านมะเร็ง^{[ 2 ]}เป็น สารยับยั้ง ตัวรับไทโรซีนไคเนส (RTK) โมเลกุลขนาดเล็กที่มีเป้าหมายหลายอย่าง ซึ่งได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา (FDA) สำหรับการรักษามะเร็งเซลล์ไต (RCC) และเนื้องอกสโต รมาในระบบทางเดินอาหาร (GIST) ที่ดื้อต่ออิมาทินิบในเดือนมกราคม พ.ศ. 2549 ซูนิตินิบเป็นยาต้านมะเร็งตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติพร้อมกันสำหรับสองข้อบ่งชี้ที่แตกต่างกัน^{[ 4 ]}

ณ เดือนสิงหาคม พ.ศ. 2564 ซูนิตินิบมีจำหน่ายเป็นยาสามัญในสหรัฐอเมริกา^{[ 5 ]}

เช่นเดียวกับมะเร็งเซลล์ไต เนื้องอกสโตรมาในระบบทางเดินอาหารโดยทั่วไปไม่ตอบสนองต่อเคมีบำบัดหรือรังสีรักษาแบบมาตรฐานอิมาทินิบเป็นสารเคมีบำบัดตัวแรกที่ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพสำหรับเนื้องอกสโตรมาในระบบทางเดินอาหารที่แพร่กระจาย และถือเป็นการพัฒนาที่สำคัญในการรักษาโรคที่หายากแต่ท้าทายนี้ อย่างไรก็ตาม ประมาณ 20% ของผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่ออิมาทินิบ (การดื้อยาในระยะเริ่มต้นหรือระยะแรก) และในบรรดาผู้ที่ตอบสนองในระยะแรก 50% จะเกิดการดื้อยาอิมาทินิบในระยะที่สองและโรคจะลุกลามภายในสองปี ก่อนที่จะมีซูนิตินิบ ผู้ป่วยไม่มีทางเลือกในการรักษาเมื่อพวกเขาดื้อต่ออิมาทินิบ^{[ 6 ]}

Sunitinib เสนอทางเลือกการรักษาใหม่สำหรับผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในระบบทางเดินอาหารที่ดื้อต่อ imatinib เพื่อหยุดการลุกลามของโรคต่อไป และในบางกรณีอาจถึงขั้นทำให้โรคหายไปได้ มีการแสดงให้เห็นในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 ขนาด ใหญ่ ซึ่งผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วย imatinib (เนื่องจากความต้านทานหลักหรือความต้านทานรอง หรือการไม่ทนต่อยา) ได้รับการรักษาแบบสุ่มและปิดบังด้วย sunitinib หรือยาหลอก^{[ 6 ]}

การศึกษานี้ถูกเปิดเผยข้อมูลก่อนกำหนด—ในการวิเคราะห์ระหว่างกาลครั้งแรก—เนื่องจากประโยชน์ของซูนิทินิบปรากฏชัดเจน ผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกได้รับข้อเสนอให้เปลี่ยนไปใช้ซูนิทินิบในเวลานั้น ในจุดสิ้นสุดหลักของการศึกษา ระยะเวลาเฉลี่ยในการลุกลามของเนื้องอก (TTP) ยาวนานกว่าสี่เท่าเมื่อใช้ซูนิทินิบ (27 สัปดาห์) เมื่อเทียบกับยาหลอก (หกสัปดาห์, P <.0001) โดยอิงจากการประเมินทางรังสีวิทยาอิสระ ประโยชน์ของซูนิทินิบยังคงมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อแบ่งกลุ่มตามตัวแปรพื้นฐานที่กำหนดไว้ล่วงหน้าหลายตัว^{[ 6 ]}

ในบรรดาจุดสิ้นสุดรอง ความแตกต่างในระยะเวลาปลอดความก้าวหน้าของโรค (PFS) คล้ายคลึงกับความแตกต่างในระยะเวลาปลอดความก้าวหน้าของโรค (TTP) (24 สัปดาห์เทียบกับ 6 สัปดาห์, P <.0001) ร้อยละ 7 ของผู้ป่วยที่ได้รับซูนิทินิบมีการหดตัวของเนื้องอกอย่างมีนัยสำคัญ ( การตอบสนองเชิงวัตถุประสงค์ ) เมื่อเทียบกับร้อยละ 0 ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก ( P =.006) อีกร้อยละ 58 ของผู้ป่วยที่ได้รับซูนิทินิบมีการคงตัวของโรค เมื่อเทียบกับร้อยละ 48 ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก ระยะเวลาเฉลี่ยในการตอบสนองต่อซูนิทินิบคือ 10.4 สัปดาห์^{[ 6 ]} ซูนิทินิบลดความเสี่ยงสัมพัทธ์ของความก้าวหน้าของโรคหรือการเสียชีวิตลงร้อยละ 67 และความเสี่ยงของการเสียชีวิตเพียงอย่างเดียวลงร้อยละ 51 ความแตกต่างในประโยชน์ของการอยู่รอดอาจเจือจางลงเนื่องจากผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกเปลี่ยนไปใช้ซูนิทินิบเมื่อโรคมีความก้าวหน้า และผู้ป่วยส่วนใหญ่เหล่านี้ตอบสนองต่อซูนิทินิบในภายหลัง^{[ 6 ]}

ซูนิตินิบได้รับการยอมรับค่อนข้างดี ผู้ป่วยที่ได้รับซูนิตินิบประมาณ 83% ประสบกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาในระดับความรุนแรงใดๆ เช่นเดียวกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก 59% เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ร้ายแรงถูกรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับซูนิตินิบ 20% และผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก 5% โดยทั่วไปแล้วเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์มีระดับปานกลางและสามารถจัดการได้ง่ายโดยการลดขนาดยา การหยุดยาชั่วคราว หรือการรักษาอื่นๆ ผู้ป่วยที่ได้รับซูนิตินิบ 9% และผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก 8% หยุดการรักษาเนื่องจากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์^{[ 6 ]}

ความเหนื่อยล้าเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้บ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยซูนิทินิบ ในการศึกษานี้ ผู้ป่วยที่ได้รับซูนิทินิบ 34% รายงานว่ามีอาการเหนื่อยล้า เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก 22% อุบัติการณ์ของความเหนื่อยล้าระดับ 3 (รุนแรง) มีความคล้ายคลึงกันระหว่างทั้งสองกลุ่ม และไม่มีรายงานความเหนื่อยล้าระดับ 4 ^{[ 6 ]}

กำลังมีการศึกษา Sunitinib เพื่อ ใช้ในการรักษาเนื้องอกเยื่อหุ้มสมองซึ่งเกี่ยวข้องกับโรคเนื้องอกเส้นประสาท^{[ 7 ]}

ณ ปี 2024 มีการศึกษาการใช้ sunitinib สำหรับfibromatosis ที่รุนแรง (เนื้องอก desmoid) ^{[ 8 ]}

ในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2553 ซูนิทินิบได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปสำหรับการรักษาเนื้องอกต่อมไร้ ท่อของตับอ่อนที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้หรือแพร่กระจายไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย (แพร่กระจาย) ในผู้ใหญ่^{[ 9 ]}ในเดือนพฤษภาคม พ.ศ. 2554 USFDA ได้อนุมัติซูนิทินิบสำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีเนื้องอกมะเร็งต่อมไร้ท่อที่ลุกลามในตับอ่อนที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้ หรือแพร่กระจายไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย ( แพร่กระจาย ) ^{[ 10 ]}

Sunitinib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเซลล์ไตระยะแพร่กระจาย โรคมะเร็งเซลล์ไตโดยทั่วไปมักดื้อต่อเคมีบำบัดหรือรังสีรักษา ก่อนที่จะมี RTK โรคมะเร็งระยะแพร่กระจายสามารถรักษาได้ด้วยไซโตไคน์อินเตอร์เฟรอนอัลฟา (IFNα) หรืออินเตอร์ลิวคิน-2 เท่านั้น อย่างไรก็ตาม สารเหล่านี้แสดงให้เห็นอัตราประสิทธิภาพที่ต่ำ (5%-20%) ^{[ 11 ]}

ในการศึกษาเฟส III ระยะเวลาการรอดชีวิตโดยปราศจากความคืบหน้าของโรคโดยเฉลี่ยยาวนานกว่าอย่างมีนัยสำคัญในกลุ่มที่ได้รับซูนิทินิบ (11 เดือน) เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับ IFNα (5 เดือน) โดยมีอัตราส่วนความเสี่ยงอยู่ที่ 0.42 ^{[ 2 ] [ 11 ]}ในจุดสิ้นสุดรอง พบว่า 28% มีการหดตัวของเนื้องอกอย่างมีนัยสำคัญในกลุ่มที่ได้รับซูนิทินิบ เมื่อเทียบกับ 5% ในกลุ่มที่ได้รับ IFNα ผู้ป่วยที่ได้รับซูนิทินิบมีคุณภาพชีวิตที่ดีกว่ากลุ่มที่ได้รับ IFNα การอัปเดตในปี 2551 แสดงให้เห็นว่าจุดสิ้นสุดหลักของระยะเวลาการรอดชีวิตโดยปราศจากความคืบหน้าของโรคโดยเฉลี่ย (PFS) ยังคงดีกว่าในกลุ่มที่ได้รับซูนิทินิบ: 11 เดือน เทียบกับ 5 เดือนสำหรับ IFNα, P <.000001 อัตราการตอบสนองเชิงวัตถุประสงค์ก็ยังคงดีกว่าเช่นกัน: 39-47% สำหรับซูนิทินิบ เทียบกับ 8-12% สำหรับ IFNα, P <.000001 ^{[ 12 ] [ 13 ]}

การรักษาด้วยซูนิตินิบมีแนวโน้มที่จะช่วยยืดอายุการรอดชีวิตโดยรวมได้เล็กน้อย แม้ว่าจะไม่มีนัยสำคัญทางสถิติก็ตาม

• ค่ามัธยฐานของอัตราการรอดชีวิตโดยรวมอยู่ที่ 26 เดือนสำหรับซูนิทินิบ เทียบกับ 22 เดือนสำหรับ IFNα โดยไม่คำนึงถึงการแบ่งกลุ่ม ( ค่า Pอยู่ในช่วงตั้งแต่ .051 ถึง .0132 ขึ้นอยู่กับการวิเคราะห์ทางสถิติ)
• การวิเคราะห์ครั้งแรกประกอบด้วยผู้ป่วย 25 รายที่ได้รับการสุ่มให้รับ IFNα ในตอนแรก แต่เปลี่ยนไปรับการรักษาด้วย sunitinib ซึ่งอาจทำให้ผลลัพธ์คลาดเคลื่อนได้ ในการวิเคราะห์เชิงสำรวจที่ตัดผู้ป่วยเหล่านี้ออกไป ความแตกต่างก็ชัดเจนยิ่งขึ้น: 26 เดือนเทียบกับ 20 เดือน, P = 0.0081
• ผู้ป่วยที่เข้าร่วมการศึกษาได้รับอนุญาตให้รับการรักษาอื่น ๆ ได้เมื่ออาการของพวกเขาแย่ลงหลังจากได้รับการรักษาตามแผนการศึกษาแล้ว สำหรับการวิเคราะห์ความแตกต่างระหว่างยา 2 ชนิดอย่าง "บริสุทธิ์" นั้น ได้ทำการวิเคราะห์โดยใช้เฉพาะผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษาใด ๆ เพิ่มเติมหลังจากสิ้นสุดการศึกษา การวิเคราะห์นี้แสดงให้เห็นถึงข้อได้เปรียบที่มากที่สุดของซูนิทินิบ: 28 เดือน เทียบกับ 14 เดือนสำหรับ IFNα, P = 0.0033 อย่างไรก็ตาม จำนวนผู้ป่วยในการวิเคราะห์นี้มีน้อย ซึ่งไม่สะท้อนถึงการปฏิบัติทางคลินิกจริง ดังนั้นจึงไม่มีความหมาย

พบว่าความดันโลหิตสูง (HTN) เป็นตัวบ่งชี้ประสิทธิภาพในการรักษาผู้ป่วยมะเร็งเซลล์ไตระยะแพร่กระจายด้วยซูนิทินิบ^{[ 14 ]}ผู้ป่วย mRCC ที่มีความดันโลหิตสูงจากการใช้ซูนิทินิบมีผลลัพธ์ที่ดีกว่าผู้ป่วยที่ไม่มีความดันโลหิตสูงจากการรักษา

ซูนิตินิบยับยั้งการส่งสัญญาณภายในเซลล์โดยการกำหนดเป้าหมายไปที่ตัวรับไทโรซีนไคเนส (RTK)หลาย ตัว

ซึ่งรวมถึงตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้จากเกล็ดเลือด ( PDGF -Rs ) และ ตัวรับ ปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด ( VEGFRs ) ซึ่งมีบทบาททั้งในการสร้างหลอดเลือดใหม่ใน เนื้องอก และการเพิ่มจำนวนเซลล์เนื้องอก การยับยั้งเป้าหมายเหล่านี้พร้อมกันจึงช่วยลดการสร้างหลอดเลือดในเนื้องอก และกระตุ้น การตายของเซลล์มะเร็งส่งผลให้เนื้องอกหดตัวลง

Sunitinib ยังยับยั้งCD117 (c-KIT) ^{[ 15 ]} ซึ่ง เป็นตัวรับไทโรซีนไคเนสที่ (เมื่อถูกกระตุ้นอย่างไม่เหมาะสมโดยการกลายพันธุ์) เป็นตัวขับเคลื่อนเนื้องอกของเซลล์สโตรมาในระบบทางเดินอาหารส่วนใหญ่^{[ 16 ]}ได้รับการแนะนำให้ใช้เป็นยาทางเลือกที่สองสำหรับผู้ป่วยที่มีเนื้องอกเกิดการกลายพันธุ์ใน c-KIT ซึ่งทำให้ดื้อต่อimatinibหรือผู้ที่ไม่สามารถทนต่อยาได้^{[ 17 ] [ 18 ]}

นอกจากนี้ ซูนิตินิบยังจับกับตัวรับอื่นๆ อีกด้วย^{[ 2 ]}ซึ่งรวมถึง:

• เรท
• ซีดี114
• ซีดี135

เนื่องจากซูนิทินิบออกฤทธิ์ต่อตัวรับหลายชนิด จึงทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมาย เช่น กลุ่มอาการมือเท้า บวม ( Hand-Foot Syndrome) โรคปากอักเสบและความเป็นพิษ ต่อผิวหนัง อื่นๆ

ยานี้ถูกค้นพบที่บริษัทSUGEN ซึ่งเป็นบริษัทเทคโนโลยีชีวภาพที่บุกเบิกด้าน สารยับยั้งโปรตีนไคเนสยานี้เป็นสารประกอบตัวที่สามในชุดสารประกอบที่รวมถึงSU5416และ SU6668 แนวคิดคือ การเลียนแบบ ATPที่จะแข่งขันกับ ATP ในการจับกับตำแหน่งเร่งปฏิกิริยาของตัวรับไทโรซีนไคเนส แนวคิดนี้ได้นำไปสู่การคิดค้น สารยับยั้งไทโรซีนไคเนสโมเลกุลขนาดเล็กจำนวนมากรวมถึงGleevec , Sutent, Tarcevaและอื่นๆ อีกมากมาย

ผลข้างเคียงของ Sunitinib ถือว่าสามารถจัดการได้ในระดับหนึ่ง และอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงร้ายแรงอยู่ในระดับต่ำ^{[ 6 ] [ 11 ]}

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยซูนิทินิบ ได้แก่ ความเหนื่อยล้า ท้องเสีย คลื่นไส้ เบื่ออาหาร ความดันโลหิตสูง ผิวหนังเปลี่ยนเป็นสีเหลือง ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่มือและเท้า และแผลในปาก^{[ 19 ]}ในการศึกษา GIST ระยะที่ 3 ที่ควบคุมด้วยยาหลอก อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นบ่อยกว่าในกลุ่มที่ได้รับซูนิทินิบเมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก ได้แก่ ท้องเสีย เบื่ออาหาร ผิวหนังเปลี่ยนสี เยื่อบุช่องปากอักเสบ/แผลในปาก อ่อนเพลีย รสชาติเปลี่ยนไป และท้องผูก^{[ 2 ] [ 6 ]}

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ร้ายแรง (ระดับ 3 หรือ 4) เกิดขึ้นในผู้ป่วย ≤10% และรวมถึงความดันโลหิตสูง ความเหนื่อยล้า อ่อนเพลีย ท้องเสีย และผื่นแดงที่ปลายมือปลายเท้าที่เกิดจากเคมีบำบัด ความผิดปกติทางห้องปฏิบัติการที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยซูนิทินิบ ได้แก่ ไลเปส อะไมเลส นิวโทรฟิล ลิมโฟไซต์ และเกล็ดเลือด ภาวะไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำและภาวะเม็ดเลือดแดงมากเกินไปที่สามารถกลับคืนสู่ปกติได้ก็มีความเกี่ยวข้องกับซูนิทินิบเช่นกัน^{[ 2 ] [ 20 ]}

การศึกษาที่ดำเนินการที่ศูนย์มะเร็ง MD Anderson ได้เปรียบเทียบผลลัพธ์ของผู้ป่วยมะเร็งเซลล์ไตระยะแพร่กระจายที่ได้รับซูนิทินิบตามตารางมาตรฐาน (50 มก./4 สัปดาห์ หยุด 2 สัปดาห์) กับผู้ที่ได้รับซูนิทินิบโดยมีช่วงหยุดยาที่บ่อยกว่าและสั้นกว่า (ตารางทางเลือก) พบว่าอัตราการรอดชีวิตโดยรวม อัตราการรอดชีวิตโดยปราศจากความคืบหน้าของโรค และการปฏิบัติตามคำแนะนำการใช้ยา สูงกว่าอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ได้รับซูนิทินิบตามตารางทางเลือก ผู้ป่วยยังมีการทนต่อยาได้ดีกว่าและมีความรุนแรงของอาการไม่พึงประสงค์น้อยกว่า ซึ่งมักนำไปสู่การหยุดการรักษาในผู้ป่วยมะเร็งเซลล์ไตระยะแพร่กระจาย^{[ 21 ]}

เอพิแกลโลคาเทชิน-3-แกลเลต ซึ่งเป็นส่วนประกอบหลักของชาเขียว อาจลดการดูดซึมของซูนิตินิบเมื่อรับประทานร่วมกัน^{[ 22 ]}

Sunitinib วางจำหน่ายโดยPfizerในชื่อ Sutent และอยู่ภายใต้สิทธิบัตรและสิทธิพิเศษทางการตลาดในฐานะสารเคมีใหม่จนถึงวันที่ 15 กุมภาพันธ์ 2021 ^{[ 23 ] [ 24 ]} Sutent ได้รับการกล่าวถึงในข่าวการเงินว่าเป็นแหล่งรายได้ที่มีศักยภาพที่จะทดแทนค่าลิขสิทธิ์ที่สูญเสียไปจากLipitorหลังจากสิทธิบัตรของยาตัวหลังหมดอายุในเดือนพฤศจิกายน 2011 ^{[ 25 ] [ 26 ]} Sutent เป็นหนึ่งในยาที่มีราคาแพงที่สุดที่วางจำหน่ายอย่างแพร่หลาย แพทย์และบทบรรณาธิการได้วิพากษ์วิจารณ์ราคาสูงของยาที่ไม่สามารถรักษาโรคมะเร็งได้ แต่เพียงแค่ยืดอายุขัยเท่านั้น

ในสหรัฐอเมริกา บริษัทประกันภัยหลายแห่งปฏิเสธที่จะจ่ายค่าใช้จ่ายทั้งหมดหรือบางส่วนของยา Sutent เนื่องจากเป็นยาเม็ดรับประทาน ค่าใช้จ่ายร่วมจ่าย (copay) ที่เกี่ยวข้องกับการรักษานี้จึงอาจสูงมาก หากประกันสุขภาพรองของผู้ป่วยไม่ครอบคลุมค่าใช้จ่ายนี้ ภาระค่าใช้จ่ายของผู้ป่วยอาจสูงมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงที่ประกันสุขภาพ Medicare Part D ขาดความคุ้มครองผู้ป่วยต้องจ่ายเงินหลายพันดอลลาร์ด้วยตนเองในช่วงที่ความคุ้มครองขาดหายไป หากจ่ายในช่วงปลายปีปฏิทิน จะต้องจ่ายอีกครั้งในช่วงต้นปีปฏิทินถัดไป ซึ่งอาจเป็นภาระทางการเงินอย่างมาก

ในสหราชอาณาจักรNICE ปฏิเสธที่จะแนะนำ sunitinib สำหรับ มะเร็งไตระยะลุกลาม (ปลายปี 2551) เนื่องจากต้นทุนต่อQALY สูง ซึ่ง NICE ประเมินไว้ที่ 72,000 ปอนด์/QALY และ Pfizer ประเมินไว้ที่ 29,000 ปอนด์/QALY ^{[ 27 ] [ 28 ]} การตัดสินใจ นี้ถูกพลิกกลับในเดือนกุมภาพันธ์ 2552 หลังจากการเปลี่ยนแปลงราคาและการตอบสนองของสาธารณชน^{[ 29 ]}ดังนั้น sunitinib จึงได้รับการแนะนำให้เป็นทางเลือกการรักษาลำดับแรกสำหรับผู้ป่วยมะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลามและ/หรือแพร่กระจายที่เหมาะสมกับการรักษาด้วยภูมิคุ้มกันบำบัดและมีสถานะการทำงานของ ECOGเท่ากับ 0 หรือ 1 (เช่น สามารถเดินได้เองโดยสมบูรณ์) ^{[ 30 ]}

Sunitinib มีจำหน่ายในออสเตรเลียและได้รับการอุดหนุนจากโครงการสวัสดิการยาสำหรับมะเร็งเซลล์ไตระยะที่ 4 (RCC) ค่าใช้จ่ายสำหรับผู้ป่วยที่ตรงตามเกณฑ์ทางคลินิกของมะเร็งเซลล์ไตระยะที่ 4 คือ 35.40 ดอลลาร์ออสเตรเลียสำหรับ 28 แคปซูล โดยไม่คำนึงถึงขนาดยา ราคาที่ผู้ผลิตกำหนดสำหรับ sunitinib มีตั้งแต่ 1,834.30 ถึง 6,897.54 ดอลลาร์ออสเตรเลีย ขึ้นอยู่กับขนาดยา (12.5 มก. ถึง 50 มก.) ^{[ 31 ]}

ขณะนี้กำลังมีการประเมินประสิทธิภาพของซูนิทินิบในมะเร็งชนิดต่างๆ อย่างกว้างขวาง รวมถึงมะเร็งเต้านม มะเร็งปอด มะเร็งต่อมไทรอยด์ และมะเร็งลำไส้ใหญ่ การศึกษาเบื้องต้นแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของยาเดี่ยวในหลายด้าน ซูนิทินิบจะยับยั้ง การทำงานของ ไทโรซีนไคเนสของKIT , PDGFR , VEGFR2และไทโรซีนไคเนสอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาของเนื้องอก

• การศึกษาเฟส II ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจาย ที่ได้รับการรักษาก่อนหน้านี้ พบว่าซูนิทินิบ “มีฤทธิ์ในการรักษาแบบเดี่ยวอย่างมีนัยสำคัญ” ^{[ 32 ]}
• การศึกษาเฟส II ของมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็กที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาพบว่า “Sunitinib มีฤทธิ์เป็นยาเดี่ยวที่น่าสนใจในผู้ป่วยที่เคยได้รับการรักษามาก่อนที่มี NSCLC กำเริบและลุกลาม โดยมีระดับฤทธิ์ใกล้เคียงกับยาที่ได้รับการอนุมัติในปัจจุบัน” ^{[ 33 ]}
• ในการศึกษาเฟส II ของผู้ป่วยที่มีเนื้องอกต่อมไร้ท่อ ที่ไม่สามารถผ่าตัดได้ ผู้ป่วย 91% ตอบสนองต่อซูนิทินิบ (ตอบสนองบางส่วน 9% + โรคคงที่ 82%) ^{[ 34 ]}
• พบว่า Sunitinib ช่วยปกป้องเซลล์มะเร็งเต้านม JIMT-1 จากการทำลายโดยเซลล์นักฆ่าตามธรรมชาติ ซึ่งอ้างว่าสามารถยับยั้งการตอบสนองภูมิคุ้มกันต่อต้านมะเร็งได้ หากจะใช้ Sunitinib ร่วมกับการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันต่อต้านมะเร็ง อาจจำเป็นต้องพิจารณาผลการค้นพบนี้ด้วย^{[ 35 ]}

Sunitinib ถูกนำมาใช้รักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวของ นักวิจัยโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวจาก มหาวิทยาลัยวอชิงตันในเซนต์หลุยส์ซึ่งตัวเขาเองก็เป็นโรคนี้ ทีมของเขาใช้การจัดลำดับทางพันธุกรรมและสังเกตเห็นว่า ยีน FLT3ทำงานมากเกินไปในเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวของเขา และใช้ sunitinib เป็นการรักษา^{[ 36 ]}

ระหว่างเดือนเมษายน พ.ศ. 2552 ถึงพฤษภาคม พ.ศ. 2554 ไฟเซอร์ได้รายงานการทดลองระยะสุดท้ายที่ไม่ประสบความสำเร็จในมะเร็งเต้านม มะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักระยะแพร่กระจาย มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็กขั้นสูง และมะเร็งต่อมลูกหมากที่ดื้อต่อการรักษาด้วยการตัดอัณฑะ^{[ 37 ]}

• "ซูนิทินิบ"สถาบันมะเร็งแห่งชาติ