สารออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือด (Vasoactive substance) คือ สารที่ เกิดขึ้นเองในร่างกายหรือยาที่ออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดซึ่งมีผลในการเพิ่มหรือลดความดันโลหิตและ/หรืออัตราการเต้นของหัวใจผ่าน กลไก การทำงานต่อหลอดเลือด ( vasoactivity ) โดยการปรับความยืดหยุ่นและความต้านทานของ หลอดเลือด โดยทั่วไปผ่านการขยายตัวและการหดตัวของหลอดเลือด สาร เหล่านี้ช่วยให้กลไกการ รักษาสมดุลของร่างกาย(เช่นระบบเรนิน-แอนジオเทนซิน ) รักษาการไหลเวียนโลหิตให้อยู่ในระดับที่เหมาะสม ตัวอย่างเช่นแอนジオเทนซิน , แบรดิ กินิน , ฮิสตามี น , ไนตริกออกไซด์และวาโซแอคทีฟอินเทสติแนลเปปไทด์ เป็นสารออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดที่สำคัญที่เกิดขึ้นเองในร่างกาย การใช้ยาออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดมักใช้เมื่อผู้ป่วยได้รับ การตรวจวัดความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจอย่างต่อเนื่อง โดย ทั่วไปแล้ว ขนาดยาจะถูกปรับ (เพิ่มหรือลด) เพื่อให้ได้ผลหรือช่วงค่า ที่ต้องการ ตามที่แพทย์ผู้เชี่ยวชาญกำหนด

โดยทั่วไป ยาที่ออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดจะถูกให้โดยใช้เครื่องให้ยาแบบควบคุมปริมาตร (เครื่องปั๊ม IV) ยา ในกลุ่มนี้ จำเป็นต้องมีการสังเกตอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด และแพทย์ผู้รับผิดชอบการดูแลผู้ป่วยต้องให้การรักษาอย่างทันท่วงที สารสำคัญที่ออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือด ได้แก่แองจิโอเทนซิน -11, เอนโดเทลิน -1 และสารกระตุ้นตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก

สารออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดหลายชนิด เช่นโปรสตาโนอิด สารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสและสารต้านเอนโดเทลิน ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาภาวะความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงปอดการใช้สารออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงปอดอาจก่อให้เกิดอันตรายและค่าใช้จ่ายที่ไม่จำเป็นแก่ผู้ป่วยโรคหัวใจด้านซ้ายหรือโรคปอดชนิดที่^มีภาวะขาดออกซิเจน [ ^{1 ]}