อีฟาไวเรนซ์/เอ็มทริซิแทบิน/เทโนโฟเวียร์ ไดโซพรอกซิล

การรวมกันของ
อีฟาไวเรนซ์	สารยับยั้งเอนไซม์รีเวอร์สทรานสคริปเทสที่ไม่ใช่สารนิวคลีโอไซด์
เอ็มทริซิแทบิน	สารยับยั้งเอนไซม์รีเวอร์สทรานสคริปเทสอะนา ล็อก นิวคลีโอไซด์
เทโนโฟเวียร์ ไดโซพรอกซิล	สารยับยั้งเอนไซม์รีเวอร์สทรานสคริปเทสอะนาล็อกนิวคลีโอไทด์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	อะทริปลา, วิราเดย์ และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	เทโนโฟเวียร์ ไดโซพรอกซิล ฟูมาเรต/เอ็มทริซิแทบิน/อีฟาเวียร์เรนซ์
AHFS / Drugs.com	ข้อมูลยาสำหรับผู้เชี่ยวชาญ
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา :  Atripla
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : D [ 1 ] [ 2 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	J05AR06 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 1 ] สหราชอาณาจักร : POM (ต้องมีใบสั่งยา) [ 3 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 4 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 5 ] โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ตัวระบุ
หมายเลข CAS	731772-50-2 วาย
เคมสไปเดอร์	ไม่มี
เคกก์	ดี10851 วาย
(ตรวจสอบ)

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir ( EFV/FTC/TDF ) ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าAtriplaและอื่นๆ เป็นยาต้านไวรัสเอชไอวีแบบผสมในปริมาณคงที่ ที่ใช้ในการรักษาเอชไอวี/เอดส์^{[ 6 ] [ 5 ]}ประกอบด้วยefavirenz , emtricitabineและtenofovir disoproxil [ ^{6 ] [ 5 ] สามารถ}ใช้ได้โดยลำพังหรือร่วมกับยาต้านไวรัส อื่น ๆ^{[ 6 ]}รับประทานทางปาก^{[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่ ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ ง่วงซึม และเวียนศีรษะ^{[ 4 ]}ผลข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึงระดับแลคเตทในเลือดสูงอาการทางจิตเวช และตับโต [ ^{4 ] ไม่}ควรใช้ในเด็ก^{[ 6 ]}หากใช้ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายต่อทารกได้^{[ 4 ]}

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 2549 ^{[ 4 ] [ 7 ]}และในสหภาพยุโรปในปี 2550 ^{[ 5 ]}อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก [ ^{8 ] Efavirenz} /emtricitabine/tenofovir มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 9 ] [ 10 ]}

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir มีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาHIV/ AIDS ^{[ 4 ] [ 5 ]}

ผู้ที่มีอาการแพ้ efavirenz อย่างรุนแรงไม่ควรรับประทาน efavirenz/emtricitabine/tenofovir ยาที่ห้ามใช้ ได้แก่ voriconazole, ยาอนุพันธ์เออร์กอต, benzodiazepines midazolam และ triazolam, ยาปิดกั้นช่องแคลเซียม bepridil, cisapride, pimozide และสมุนไพรเซนต์จอห์นเวิร์ต ( Hypericum perforatum ) การให้นมบุตรก็ห้ามใช้เช่นกัน^{[ 4 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไปของ efavirenz/emtricitabine/tenofovir ได้แก่ ความเหนื่อยล้า เวียนศีรษะ ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร และผิวหนังเปลี่ยนสี ผลข้างเคียงที่รุนแรงกว่า ได้แก่ ภาพหลอน นอนไม่หลับ และภาวะซึมเศร้า^{[ 11 ]}

ปริมาณยาที่แนะนำสำหรับ efavirenz/emtricitabine/tenofovir คือ 1 เม็ด ในเวลาก่อนนอนหรือก่อนนอน ผลข้างเคียงจะลดลงหากรับประทานขณะท้องว่าง ผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับไตหรือตับสามารถรับประทานยา 1 เม็ดทางปากวันละครั้ง อย่างไรก็ตาม ผู้ที่มีระดับ CrCl น้อยกว่า 50 มล./นาที ไม่ควรปฏิบัติตามปริมาณยานี้ แต่ควรสั่งจ่ายยาที่เป็นส่วนประกอบของยาผสมแบบคงที่ โดยปรับขนาดยา TDF และ FTC ตามระดับ CrCl ของผู้ป่วย^{[ 12 ]}

ยาที่ไม่ควรรับประทานร่วมกับ efavirenz/emtricitabine/tenofovir ได้แก่ bepridil, midazolam, pimozide, triazolam หรืออนุพันธ์ของ ergot นอกจากนี้ สมุนไพรเซนต์จอห์นเวิร์ตยังเป็นที่ทราบกันดีว่าลดประสิทธิภาพของ efavirenz/emtricitabine/tenofovir ส่งผลให้ปริมาณไวรัสเพิ่มขึ้นและอาจทำให้เกิดการดื้อยา efavirenz/emtricitabine/tenofovir ได้^{[ 13 ]}

Efavirenz เป็นสารยับยั้งเอนไซม์รีเวอร์สทรานสคริปเทสที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ (NNRTI) ของ HIV-1 Emtricitabine เป็นสารยับยั้งเอนไซม์รีเวอร์สทรานสคริปเทสที่เป็นนิวคลีโอไซด์ (NRTI) ของ HIV-1 Tenofovir เป็นสารยับยั้งเอนไซม์รีเวอร์สทรานสคริปเทสที่เป็นนิวคลีโอไทด์ของ HIV-1 และสามารถจัดอยู่ในกลุ่ม NtRTI ยาทั้งสามชนิดนี้ทำงานร่วมกันเพื่อกำหนดเป้าหมายโปรตีนรีเวอร์สทรานสคริปเทสของ HIV ในสามวิธี ซึ่งช่วยลดความสามารถในการกลายพันธุ์ของไวรัส^{[ 4 ]}

ในการศึกษาแบบผสมผสาน พบว่ามีผลต้านไวรัสแบบเสริมฤทธิ์กันระหว่าง emtricitabine และ efavirenz, efavirenz และ tenofovir และ emtricitabine และ tenofovir ^{[ 4 ]}

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาเพื่อรักษาเชื้อ HIV ในปี 2549 ข้อดีหลักของยาตัวใหม่นี้คือสามารถรับประทานได้วันละครั้งและลดภาระโดยรวมในการรักษาด้วยยาต้านไวรัส^{[ 14 ]} ยาในรูปแบบเม็ด 2 เม็ดที่เทียบเท่ากันมีจำหน่ายในประเทศกำลังพัฒนาในราคาประมาณ 1 ดอลลาร์สหรัฐต่อวัน เนื่องจาก Gilead Sciences ได้อนุญาตให้ Medicines Patent Poolใช้สิทธิบัตรที่ครอบคลุม emtricitabine/tenofovir ^{[ 15 ]}และ Merck and Co ทำให้ efavirenz มีจำหน่ายในประเทศกำลังพัฒนาในราคาที่ลดลง^{[ 16 ]}

เป็นยาต้านไวรัสเอชไอวีแบบหลายกลุ่มตัวแรกที่มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกา และถือเป็นความร่วมมือครั้งแรกระหว่างบริษัทเภสัชกรรมของสหรัฐฯ สองแห่งในการรวมยาต้านไวรัสเอชไอวีที่จดสิทธิบัตรไว้ในผลิตภัณฑ์เดียว^{[ 17 ]}

ในประเทศกำลังพัฒนาส่วนใหญ่ การตลาดและการจัดจำหน่ายดำเนินการโดยMerck & Co. ^{[ 18 ]}