วิสโมเดกิบ

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ ˌ v ɪ s m oʊ ˈ d ɛ ɡ ɪ b / VIS -moh- DEG -ib
ชื่อทางการค้า	เอริเวดจ์
ชื่ออื่นๆ	GDC-0449, RG-3616
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	สหภาพยุโรป EMA :โดย INN   องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US FDA) : วิสโมเดกิบ
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : X (ความเสี่ยงสูง) [ 1 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	L01XJ01 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 1 ] CA :เฉพาะหมายเลข สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 2 ] สหภาพยุโรป :ยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	31.8%
การจับโปรตีน	>99%
การเผาผลาญ	น้อยกว่า 2% ถูกเมตาบอไลซ์โดยCYP2C9 , CYP3A4และCYP3A5
ครึ่งชีวิตการกำจัด	4 วัน (ใช้ต่อเนื่อง), 12 วัน (ใช้ครั้งเดียว)
การขับถ่าย	อุจจาระ (82%), ปัสสาวะ (4.4%)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 2-คลอโร- N -(4-คลอโร-3-ไพริดิน-2-อิลฟีนิล)-4-เมทิลซัลโฟนิลเบนซาไมด์
หมายเลข CAS	879085-55-9
PubChem CID	24776445
ไออูฟาร์/บีพีเอส	6975
ดรักแบงค์	DB08828
เคมสไปเดอร์	23337846
มหาวิทยาลัย	25X868M3DS
เคกก์	D09992
ชอีบี	CHEBI:66903 Y
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล473417
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID40236689
บัตรข้อมูล ECHA	100.234.019
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H Cl N O S
มวลโมลาร์	421.29 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CS(=O)(=O)C1=CC(=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)Cl
อินชิ InChI=1S/C19H14Cl2N2O3S/c1-27(25,26)13-6-7-14(17(21)11-13)19(24)23-12-5-8-16(20)15(10-12)18-4-2-3-9-22-18/h2-11H,1H3,(H,23,24) รหัส: BPQMGSKTAYIVFO-UHFFFAOYSA-N

วิสโมเดกิบซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าErivedgeเป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเซลล์ฐาน (BCC) ^{[ 2 ]}การอนุมัติวิสโมเดกิบเมื่อวันที่ 30 มกราคม 2555 ถือเป็นตัวแทนเป้าหมายของวิถีการส่งสัญญาณ Hedgehog ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจาก สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ^{[ 3 ]}ยานี้ยังอยู่ระหว่างการทดลองทางคลินิกสำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่และ ทวารหนักระยะแพร่ กระจาย มะเร็งปอดชนิดเซลล์เล็กมะเร็งกระเพาะอาหารระยะลุกลามมะเร็งตับอ่อนเมดุลโลบลาสโตมาและคอนโดรซาร์โคมา ณ เดือนมิถุนายน2554 [ ^{4 ]}ยานี้ได้รับการพัฒนาโดย^{บริษัท}เทคโนโลยีชีวภาพ / เภสัชกรรมGenentech ^{[ 3 ]}

วิสโมเดกิบมีข้อบ่งชี้สำหรับผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งเซลล์ฐาน (BCC) ที่แพร่กระจายไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย กลับมาเป็นซ้ำหลังการผ่าตัด หรือไม่สามารถรักษาได้ด้วยการผ่าตัดหรือการฉายรังสี^{[ 3 ] [ 5 ]}

สารดังกล่าวทำหน้าที่เป็นตัวต้านการแข่งขันของไซโคล พามีนกับตัวรับส มูทเทน (SMO) ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของเส้นทางการส่งสัญญาณเฮดจ์ฮ็อก [ ^{4 ] การ}ยับยั้ง SMO ทำให้ปัจจัยการถอดรหัสGLI1และGLI2ไม่ทำงาน ซึ่งป้องกันการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอกภายในเส้นทางเฮดจ์ฮ็อก^{[ 6 ]}เส้นทางนี้มีความเกี่ยวข้องทางพยาธิกำเนิดในมะเร็งเซลล์ฐานมากกว่า 90% ^{[ 7 ]}

ในการทดลองทางคลินิกผลข้างเคียง ทั่วไป ได้แก่ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ท้องผูก) กล้ามเนื้อกระตุก อ่อนเพลีย ผมร่วง และการรับรสผิดปกติ (การรับรู้รสชาติผิดเพี้ยน) ^{[ 2 ]}

วิสโมเดกิบได้ผ่าน การทดลองทางคลินิก เฟส Iและเฟส II หลายครั้งที่มีแนวโน้มดี สำหรับการใช้ในการรักษามะเร็งเมดุลโลบลาสโตมา^{[ 8 ]}