บิสมัทซับซาลิไซเลต
บิสมัท ซับซาลิไซเลต ซึ่งจำหน่ายในชื่อสามัญว่าบิสมัทสีชมพูและภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆ เช่นPepto-Bismol , Pepti-CalmและBisBacterเป็นยาที่ใช้รักษาอาการไม่สบายชั่วคราวของกระเพาะอาหารและระบบทางเดินอาหารซึ่งรวมถึง อาการ ปวดท้องท้องอืดแสบร้อนกลางอกหรืออาการอื่นๆ ที่คล้ายคลึงกัน
บิสมัทซับซาลิไซเลตมีสูตรเคมีเชิงประจักษ์ C H BiO [ 1 ]และได้จากการทำปฏิกิริยาระหว่างบิสมัท(III) ออกไซด์ (Bi O ) และกรดซาลิไซลิก (HOC H COOH) สูตรของเหลวส่วนใหญ่ของบิสมัทซับซาลิไซเลตเป็นสารแขวนลอยดังนั้นจึงต้องเขย่าก่อนใช้[ 2 ]
การใช้ทางการแพทย์

บิสมัทซับซาลิไซเลตซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิก มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ[ 3 ]และฆ่าเชื้อแบคทีเรีย[ 4 ]นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นยาลดกรดอีก ด้วย
บิสมัทซับซาโลไซเลตซึ่งเป็นรูปแบบหนึ่งของบิสมัท ถูกนำมาใช้ในโปรโตคอลการกำจัดเชื้อHelicobacter pylori บางวิธี (โดยทั่วไปมักใช้บิสมัทซับซิเตรตแทน ) [ 5 ]
กลไกการออกฤทธิ์
บิสมัทซับซาลิไซเลตใช้เป็นยาลดกรดและยาแก้ท้องเสียและใช้รักษาอาการทางเดินอาหารบางอย่าง เช่น คลื่นไส้ กลไกที่ทำให้เกิดผลนี้ยังไม่ได้รับการบันทึกอย่างชัดเจน คาดว่าน่าจะเป็นผลจากการรวมกันของปัจจัยต่อไปนี้: [ 6 ]
- กระตุ้นการดูดซึมของเหลวและอิเล็กโทรไลต์โดยผนังลำไส้ (ฤทธิ์ยับยั้งการหลั่ง)
- ในฐานะสารซาลิไซเลตช่วยลดการอักเสบ/ระคายเคืองของเยื่อบุผนังกระเพาะอาหารและลำไส้โดยการยับยั้งเอนไซม์โปรสตาแกลนดิน จี/เอช ซินเทส 1/2
- การลดภาวะการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารที่มากเกินไป
- ยับยั้งการยึดเกาะและการสร้างฟิล์มของแบคทีเรีย Escherichia coli
- ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียของส่วนประกอบย่อยหลายชนิด รวมถึงกรดซาลิไซลิก[ 7 ]
- ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียผ่านกลไกที่เรียกว่าโอลิโกไดนามิกเอฟเฟกต์ซึ่งโลหะหนักในปริมาณเล็กน้อย เช่นบิสมัทสามารถทำลายแบคทีเรียหลายชนิดได้
- มีฤทธิ์ต้านกรดอ่อน
ข้อมูล จากการทดลองในหลอดทดลองและในร่างกายแสดงให้เห็นว่าบิสมัทซับซาลิไซเลตจะเกิดการไฮโดรไลซิสในลำไส้กลายเป็นบิสมัทออกซีคลอไรด์และกรดซาลิ ไซลิก และพบได้น้อยกว่าคือบิสมัทไฮดรอกไซด์ ในกระเพาะอาหาร การไฮโดรไลซิสนี้มีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นโดยมีกรดเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา กรดซาลิไซลิกจะถูกดูดซึม และสามารถพบความเข้มข้นของกรดซาลิไซลิกในระดับการรักษาในเลือดได้หลังจากการให้บิสมัทซับซาลิไซเลต เชื่อกันว่าทั้งบิสมัทออกซีคลอไรด์และบิสมัทไฮดรอกไซด์มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย เช่นเดียวกับกรดซาลิไซลิกที่มีฤทธิ์ ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย E. coliที่สร้างสารพิษในลำไส้ซึ่งเป็นสาเหตุทั่วไปของ "อาการท้องเสียจากการเดินทาง " [ 7 ]
สารประกอบออร์กาโนบิสมัทถูกนำมาใช้ในอาหารเลี้ยงเชื้อเพื่อแยกจุลินทรีย์อย่างเลือกสรรมาในอดีต เกลือดังกล่าวแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการแพร่กระจายของHelicobacter pyloriแบคทีเรียในลำไส้อื่นๆ และเชื้อราบางชนิดได้[ 8 ]
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของการใช้บิสมัทซับซาลิไซเลตคืออุจจาระ สีดำ หรือลิ้นสีดำซึ่งเกิดจากปฏิกิริยากับ สารประกอบ กำมะถัน ในปริมาณเล็กน้อยใน ลำไส้ใหญ่หรือน้ำลายของผู้ใช้ทำให้เกิดบิสมัทซัลไฟด์ซึ่งเป็นเกลือที่ไม่ละลายน้ำสูงและมีสีดำ[ 9 ]การเปลี่ยนสีนี้เป็นเพียงชั่วคราวและไม่เป็นอันตราย
การใช้บิสมัทซับซาลิไซเลตในระยะยาว (มากกว่าหกสัปดาห์) อาจนำไปสู่การสะสมและความเป็นพิษ[ 10 ]การรับประทานในปริมาณมากทุกวันเป็นระยะเวลาหลายเดือนอาจทำให้เกิดอาการอ่อนเพลีย อ่อนแรง และอาการทางระบบประสาทอย่างรุนแรง ซึ่งจะหายไปเมื่อหยุดใช้[ 11 ]ความเสี่ยงบางประการของพิษซาลิไซเลตอาจเกี่ยวข้องกับการใช้บิสมัทซับซาลิไซเลต[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]
เด็กไม่ควรรับประทานยาที่มีบิสมัทซับซาลิไซเลตในระหว่างการพักฟื้นจากไข้หวัดใหญ่หรืออีสุกอีใสเนื่องจากหลักฐานทางระบาดวิทยาชี้ให้เห็นถึงความสัมพันธ์ระหว่างการใช้ ยาที่มี ซาลิไซเลตในระหว่างการติดเชื้อไวรัสบางชนิดกับการเกิดโรคเรย์ซินโดรม [ 15 ] ด้วยเหตุผลเดียวกันนี้ โดยทั่วไปจึงแนะนำให้คุณแม่ที่ให้นมบุตรไม่ควรใช้ยาที่มีบิสมัทซับซาลิไซเลต เนื่องจากยาจำนวนเล็กน้อยจะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ซึ่งอาจก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคเรย์ซินโดรมในเด็กที่กำลังกินนม[ 16 ]
ซาลิไซเลตเป็นพิษร้ายแรงต่อแมว ดังนั้นไม่ควรให้บิสมัทซับซาลิไซเลตแก่แมว[ 17 ]
British National Formularyไม่แนะนำยาแก้กรดที่มีบิสมัท (เว้นแต่จะเป็นแบบคีเลต ) โดยเตือนว่าบิสมัทที่ถูกดูดซึมเข้าไปอาจเป็นพิษต่อระบบประสาท ทำให้เกิดโรคสมองอักเสบ และยาแก้กรดดังกล่าวมีแนวโน้มที่จะทำให้ท้องผูก[ 18 ]
ปฏิกิริยาระหว่างยา
การใช้บิสมัทซับซาลิไซเลตและยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่นวาร์ฟารินมีความเสี่ยงต่อการตกเลือด เพิ่มขึ้น [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]
ประวัติศาสตร์

เกลือบิสมัทถูกนำมาใช้ในยุโรปตั้งแต่ปลายศตวรรษที่ 1700 การผสมผสานระหว่างบิสมัทซับซาลิไซเลตและเกลือสังกะสีเพื่อคุณสมบัติฝาดสมานร่วมกับซาโลล (ฟีนิลซาลิไซเลต) ดูเหมือนจะเริ่มต้นในสหรัฐอเมริกาในช่วงต้นศตวรรษที่ 20 ในฐานะยาแก้โรคท้องร่วงรุนแรงในทารกที่เป็นโรคอหิวาต์ในตอนแรกขายตรงให้กับแพทย์ และเริ่มวางจำหน่ายในชื่อBismosalในปี 1918 [ 22 ]
Pepto-Bismol ถูกขายครั้งแรกในปี พ.ศ. 2443 [ 22 ]โดยแพทย์ในนิวยอร์ก เดิมทีขายเป็นยาแก้ท้องเสียสำหรับทารกโดยบริษัท Norwich Pharmacalภายใต้ชื่อ "Bismosal: Mixture Cholera Infantum" [ 22 ]ต่อมาเปลี่ยนชื่อเป็น Pepto-Bismol ในปี พ.ศ. 2462 บริษัท Norwich Eaton Pharmaceuticals ถูกซื้อกิจการโดย Procter and Gamble ในปี พ.ศ. 2525 [ 23 ]
ตั้งแต่ปี พ.ศ. 2489 และ พ.ศ. 2492 โฆษณาของแคนาดาที่จัดทำโดย Norwich แสดงผลิตภัณฑ์เป็น Pepto-Besmal ทั้งในรูปแบบกราฟิกและข้อความ[ 24 ] [ 25 ]
Pepto-Bismol เป็นยาที่จำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ซึ่งปัจจุบันผลิตโดย บริษัท Procter & Gambleในสหรัฐอเมริกา แคนาดา และสหราชอาณาจักร Pepto-Bismol ผลิตในรูปแบบเม็ดเคี้ยว[ 26 ]และแคปเล็ตแบบกลืน[ 27 ]แต่เป็นที่รู้จักกันดีที่สุดในรูปแบบสูตรดั้งเดิม ซึ่งเป็นของเหลวข้น สูตรดั้งเดิมนี้มีสีชมพูอ่อน และมี รสชาติของ ทีเบอร์รี่ ( เมทิลซาลิไซเลต ) [ 28 ]
ยาบิสมัทซับซาลิไซเลตแบบทั่วไปและยาในรูปแบบอื่นๆ ที่มีตราสินค้า มีจำหน่ายอย่างแพร่หลายทั้งในรูปแบบเม็ดและของเหลว
โครงสร้าง

แม้ว่าจะมีการใช้งานทั่วไปและมีความสำคัญทางการค้า แต่โครงสร้างที่แน่นอนของยาชนิดนี้ยังคงไม่ได้รับการกำหนดมาเป็นเวลานาน แต่ได้รับการเปิดเผยผ่านการใช้ เทคนิค ผลึกศาสตร์อิเล็กตรอน ขั้นสูง ว่าเป็นพอลิเมอร์ประสานงานแบบชั้นที่มีสูตร BiO(C H O ) [ 29 ]ในโครงสร้างนี้ ทั้งกลุ่มคาร์บอกซิเลตและกลุ่มฟีนอลของซาลิไซเลตจะประสานงานกับแคตไอออนบิสมัท การกำหนดบิสมัทซับซาลิไซเลตนั้นถูกขัดขวางมาเป็นเวลานานโดยขนาดอนุภาคที่เล็กและข้อบกพร่องภายในโครงสร้างที่เกิดจากการเปลี่ยนแปลงในการจัดเรียงซ้อนของชั้นบิสมัทซับซาลิไซเลต ซึ่งสามารถสังเกตได้เป็นส่วนหนึ่งของการตรวจสอบโครงสร้าง[ 30 ]