WAY-200070

ข้อมูลทางคลินิก
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 4-(7-โบรโม-5-ไฮดรอกซี-3 H -1,3-เบนโซออกซาโซล-2-อิลิดีน)ไซโคลเฮกซา-2,5-ไดเอน-1-โอน
หมายเลข CAS	440122-66-7
PubChem CID	135418373
เคมสไปเดอร์	11193044
มหาวิทยาลัย	LK94JP5JT7
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID80432027
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H Br N O
มวลโมลาร์	306.115 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม C1=CC(=CC=C1C2=NC3=CC(=CC(=C3O2)Br)O)O
อินชิ นิ้ว=1S/C13H8BrNO3/c14-10-5-9(17)6-11-12(10)18-13(15-11)7-1-3-8(16)4-2-7/h1-6,16-17H รหัส:BAAILVWEAXFTSF-UHFFFAOYSA-N

WAY-200070เป็นสารสังเคราะห์ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์มีฤทธิ์กระตุ้นERβ อย่าง จำเพาะเจาะจง สูง^{[ 1 ] [ 2 ]}มีฤทธิ์จำเพาะต่อ ERβ มากกว่าERα ถึง 68 เท่า ( EC = 2 nM และ 155 nM ตามลำดับ) ^{[ 1 ]}พบว่า WAY-200070 ช่วยเพิ่มการส่งสัญญาณประสาทเซโรโทนินและโดปามีนในระบบประสาทส่วนกลางและมี ฤทธิ์คล้าย ยาต้านอาการซึมเศร้าและ ยา คลายความวิตกกังวลในสัตว์^{[ 2 ]}จึงได้มีการเสนอให้เป็นยาต้านอาการซึมเศร้า/ยาคลายความวิตกกังวลตัวใหม่ที่มีศักยภาพ^{[ 2 ]}นอกจากนี้ยังพบว่า WAY-200070 มี ฤทธิ์ ต้านเบาหวานในสัตว์^{[ 3 ]}และอาจมีประโยชน์ในการรักษาภาวะอักเสบ บางชนิดด้วย ^{[ 1 ]}

เนื่องจากความจำเพาะต่อ ERβ ทำให้ WAY-200070 ไม่ทำงานในการทดสอบต่างๆ ของ การทำงานของ เอสโตรเจน แบบคลาสสิก เช่นการกระตุ้นมดลูกและภาวะกระดูกพรุน [ ^{1 ] ยิ่ง}ไปกว่านั้น WAY-200070 ไม่ส่งผลต่อฮอร์โมนลูทีไนซิ ง หรือฮอร์โมนกระตุ้นฟอล ลิเคิล หรือยับยั้งการตกไข่ซึ่งบ่งชี้ว่าไม่ยับยั้งแกนไฮโปทาลามัส-ต่อมใต้สมอง-ต่อมเพศและเนื่องจาก ERα ไม่ใช่ ERβ มีส่วนเกี่ยวข้องกับการพัฒนาเต้านมจึงไม่คาดว่าจะทำให้เต้านมเจริญเติบโตในปริมาณที่เลือกกระตุ้น ERβ ^{[ 4 ]}ในความเป็นจริง การกระตุ้น ERβ อาจยับยั้งการเจริญเติบโตของเต้านมได้^{[ 4 ]} และสอดคล้องกับเรื่องนี้ WAY- 200070 แสดงให้เห็นว่าช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของทาม็อกซิเฟนในแบบจำลองมะเร็งเต้านมในหลอดทดลอง^{[ 5 ]}ด้วยเหตุนี้ WAY-200070 และสารกระตุ้น ERβ ที่เลือกเฉพาะอื่นๆ อาจพิสูจน์ได้ว่าปลอดภัยและทนทานต่อการใช้ทางการแพทย์ในสตรี ทั้ง ก่อนและหลังวัย หมดประจำเดือน และในบุคคลทั้งสองเพศ

• ไดอาริลโพรพิโอนิไตรล์
• เออร์บี-196
• เออร์เตเบเรล
• FERb 033
• ปรินาเบเรล
• WAY-166818
• WAY-214156