เลโวเซทิริซีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ไซซาล และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	เลโวเซทิริซีน ไดไฮโดรคลอไรด์
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a607056
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : เลโวเซทิริซีน
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	ยาแก้แพ้รุ่นที่สอง
รหัส ATC	R06AE09 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : OTC / Rx เท่านั้น [ 1 ] [ 2 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	สูง
การจับโปรตีน	91–92% [ 2 ]
การเผาผลาญ	น้อยมาก (น้อยกว่า 14% ส่วนใหญ่เป็นCYP3A4 ) [ 2 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	8 ถึง 9 ชั่วโมง[ 2 ]
การขับถ่าย	ปัสสาวะ : 85% [ 2 ]อุจจาระ : 12.9% [ 2 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC กรด 2-(2-{4-[( R )-(4-คลอโรฟีนิล)(ฟีนิล)เมทิล]พิเพอราซิน-1-yl}เอทอกซี)อะซิติก
หมายเลข CAS	130018-77-8
PubChem CID	1,549,000 บาท
ไออูฟาร์/บีพีเอส	1214
ดรักแบงค์	DB06282
เคมสไปเดอร์	1266001
มหาวิทยาลัย	6U5EA9RT2O
เคกก์	D07402 เช่น เกลือ:  D08118
ชอีบี	เชบี:94559
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1201191
ลิแกนด์ PDB	LCR ( PDBe , RCSB PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID60156294
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 21 H 25 Cl N 2 O 3
มวลโมลาร์	388.89  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Clc1ccc(cc1)[C@H](N2CCN(CCOCC(=O)O)CC2)c3ccccc3
อินชิ InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)/t21-/m1/s1 รหัส:ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N

เลโวเซทิริซีนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าXyzal และชื่ออื่นๆ เป็น ยาแก้แพ้รุ่นที่สองที่ใช้รักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (ไข้ละอองฟาง) และ ลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ^{[ 3 ]}มีฤทธิ์ทำให้ง่วงซึมน้อยกว่ายาแก้แพ้รุ่นเก่า^{[ 4 ]}รับประทานทางปาก^{[ 3 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ง่วงนอน ปากแห้ง ไอ อาเจียน และท้องเสีย^{[ 3 ]}การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ดูเหมือนจะปลอดภัย แต่ยังไม่มีการศึกษาอย่างละเอียด และการใช้ในขณะให้นมบุตรยังไม่ชัดเจนถึงความปลอดภัย^{[ 5 ]}จัดเป็นยาแก้แพ้รุ่นที่สองและออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับ ฮิส ตามีน H ₁ ^{[ 6 ] [ 3 ]}

เลโวเซทิริซีนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2508 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2550 ^{[ 3 ]}และมีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 4 ]}ในปี พ.ศ. 2566 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับที่ 158 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 3 ล้านใบ^{[ 7 ] [ 8 ]}

เลโวเซทิริซีนใช้สำหรับรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้^{[ 9 ]}ซึ่งรวมถึงอาการแพ้ เช่น น้ำตาไหล น้ำมูกไหล จาม ลมพิษ และคัน^{[ 10 ]}

เลโวเซทิริซีนถูกเรียกว่ายาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงนอน เนื่องจากมันไม่ได้เข้าสู่สมองในปริมาณมาก จึงไม่น่าจะทำให้เกิดอาการง่วงนอน ความปลอดภัยต่อหัวใจด้วยกระบวนการรีโพลาไรเซชันอาจดีกว่ายาแก้แพ้ชนิดอื่น ๆ เนื่องจากเลโวเซทิริซีนไม่ได้ทำให้ช่วง QT ยาวขึ้น อย่างมีนัยสำคัญ ในผู้ที่มีสุขภาพดี^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]}อย่างไรก็ตาม บางคนอาจยังคงมีอาการง่วงนอนเล็กน้อยปวดศีรษะปากแห้งเวียนศีรษะปัญหาการมองเห็น (ส่วนใหญ่คือ^มองเห็นไม่ชัด ) ใจสั่นและอ่อนเพลีย [ ^{14 ]}

เมื่อวันที่ 16 พฤษภาคม 2568 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้ออกประกาศแจ้งเตือนด้านความปลอดภัยของยาเกี่ยวกับอาการคันที่หายากแต่รุนแรง ซึ่งเรียกว่าอาการคัน (pruritus ) ที่อาจเกิดขึ้นหลังจากหยุดใช้เลโวเซทิริซีนหรือเซทิริซีนเป็นระยะเวลานาน อาการคันนี้ได้รับการรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ยาเหล่านี้ทุกวัน โดยทั่วไปเป็นเวลาอย่างน้อยสองสามเดือนและบ่อยครั้งเป็นเวลาหลายปี และไม่เคยมีอาการคันมาก่อนเริ่มใช้ยา^{[ 15 ]}

เลโวเซทิริซีนเป็นยาต้านฮิสตามีน ออกฤทธิ์เป็นตัวยับยั้งแบบผกผันที่ลดกิจกรรมที่ตัวรับฮิสตามีน H1 ซึ่งจะป้องกันการปล่อยสารเคมีก่อภูมิแพ้อื่นๆ และเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังบริเวณนั้น ทำให้บรรเทาอาการไข้ละอองฟางทั่วไปได้ เลโวเซทิริซีน ( R )-(-)-เซทิริซีน เป็นสวิตช์ไครัล ของ (±)-เซทิริซีน โดย ไอโซเมอร์นี้ (ยูโทเมอร์) มีความจำเพาะมากกว่า และไอโซเมอร์ ( S ) ( ไดสโต เมอร์) นั้น ไม่มีฤทธิ์^{[ 16 ] [ 17 ]}

ในทางเคมี เลโวเซทิริซีนเป็นไอโซเมอร์ เลโวโรทารีที่ออกฤทธิ์ ของเซทิริซีนหรือเรียกอีกอย่างว่า ไอโซเมอร์ lของเซทิริซีน มันเป็นสมาชิกของกลุ่มยาแก้ แพ้ไดฟีนิลเมทิลไพ เพอราซีน

ยาเลโวเซทิริซีน (Levocetirizine) เปิดตัวครั้งแรกในปี 2001 โดยบริษัทเภสัชกรรมUCB ( Union Chimique Belge ) ของเบลเยียม

ในเดือนมกราคม พ.ศ. 2560 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา ได้อนุมัติยาที่จำหน่ายได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์^{[ 18 ]}ก่อนหน้านี้ Levocetirizine ได้รับการอนุมัติจาก FDA ให้เป็นยาตามใบสั่งแพทย์ในปี พ.ศ. 2550 และได้วางจำหน่ายในตลาดทั่วยุโรปแล้ว ในอินเดีย ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์เท่านั้นซึ่งประกอบด้วย levocetirizine hydrochloride และmontelukastวางจำหน่ายในชื่อ Crohist MK

ยาที่มีส่วนประกอบของเลโวเซทิริซีนวางจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าดังต่อไปนี้:

• Xyzal / ˈ z aɪ ˌ z ɑː l /วางจำหน่ายในออสเตรเลีย ออสเตรีย บัลแกเรีย โครเอเชีย ไซปรัส สาธารณรัฐเช็ก ฟินแลนด์ ฝรั่งเศส ฮ่องกง ฮังการี อินเดีย ไอร์แลนด์ (รวมถึง Rinozal) อิตาลี ญี่ปุ่น ลิทัวเนีย เนเธอร์แลนด์ โปแลนด์ โปรตุเกส โรมาเนีย ไต้หวัน ไทย ตุรกี ฟิลิปปินส์ เซอร์เบีย สิงคโปร์ สโลวาเกีย สโลวีเนีย แอฟริกาใต้ สวิตเซอร์แลนด์ สหรัฐอเมริกา และสหราชอาณาจักร ในเดือนพฤษภาคม 2550 องค์การอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา ได้อนุมัติ Xyzal ซึ่งวางจำหน่ายร่วมกันโดยSanofi- Aventis
• Xazal ในสเปน^{[ 19 ]}
• Avocel, Histrine Levo และ Xybat ในอินโดนีเซีย
• โซบรัลในไซปรัส
• Levobert ในอินเดีย
• Xusal ในเยอรมนีและเม็กซิโก
• Xozal ในประเทศกรีซ
• เดกราเลอร์ในชิลี
• อัลเลโวในอียิปต์
• Zilola, Histisynt และ Xyzal (UCB) ในประเทศฮังการี
• Alcet, Curin และ Seasonix ในประเทศบังกลาเทศ
• Vozet และ Uvnil ในอินเดีย
• น้ำเชื่อมวันทีเดย์ในปากีสถาน
• คูรินในเนปาล^{[ 20 ]}
• เซนาโรในสาธารณรัฐเช็กและสโลวาเกีย
• Xuzal และ Zival ในประเทศชิลี
• Cezera, Levosetil, Robenan และ Xyzal ในเซอร์เบีย^{[ 21 ]}
• Rinozal และ Xyzal ในไอร์แลนด์
• Xycet ในโมร็อกโก^{[ 22 ]}