กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 2 นาที

เออีบีเอสเอฟ

สารประกอบอะมิโนเอทิล/CS1 maint: บริการเก็บถาวรที่เลิกใช้แล้ว/สารเคมีหลายชนิดในกล่องข้อมูลที่ต้องมีการจัดทำดัชนี/ฟีเอทิลเอมีน/สารยับยั้งโปรตีเอสซีรีน/Sulfonyl halides

AEBSFหรือ 4-(2-อะมิโนเอทิล)เบนซีนซัลโฟนิลฟลูออไรด์ไฮโดรคลอไรด์ เป็นสารยับยั้งเซรินโปรตีเอส แบบละลายน้ำได้และไม่สามารถย้อนกลับได้ มีน้ำหนักโมเลกุล 239.

เออีบีเอสเอฟ

เออีบีเอสเอฟ
โมเลกุล AEBSF
ชื่อ
ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้
4-(2-อะมิโนเอทิล)เบนซีน-1-ซัลโฟนิลฟลูออไรด์
ชื่ออื่นๆ
เปฟาบล็อก เอสซี
ตัวระบุ
  • 34284-75-8 N เครื่องหมาย X
  • 30827-99-7 (เกลือไฮโดรคลอไรด์)
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล1096339 วาย ตรวจสอบ
เคมสไปเดอร์
  • 1638 ย. ตรวจสอบ
ดรักแบงค์
  • DB07347 Y ตรวจสอบ
เมชเออีบีเอสเอฟ
  • 1701
มหาวิทยาลัย
  • F5D36L5354 Y ตรวจสอบ
  • DTXSID40187844
  • นิ้วChI=1S/C8H10FNO2S/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10/h1-4H,5-6,10H2 Y ตรวจสอบ
    คีย์:  MGSKVZWGBWPBTF-UHFFFAOYSA-N Y ตรวจสอบ
  • นิ้วChI=1/C8H10FNO2S/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10/h1-4H,5-6,10H2
    รหัส:  MGSKVZWGBWPBTF-UHFFFAOYAK
  • FS(=O)(=O)c1ccc(cc1)CCN
คุณสมบัติ
C H FNO S.HCl
มวลโมลาร์239.69 กรัม/โมล
200 มก./มล. [ 1 ]
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25  °C [77  °F] ความดัน 100  kPa)
เครื่องหมาย XN ตรวจสอบ ( Y Nคืออะไร ?)    ตรวจสอบเครื่องหมาย X 
ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล

AEBSFหรือ 4-(2-อะมิโนเอทิล)เบนซีนซัลโฟนิลฟลูออไรด์ไฮโดรคลอไรด์ เป็นสารยับยั้งเซรินโปรตีเอส แบบละลายน้ำได้และไม่สามารถย้อนกลับได้ มีน้ำหนักโมเลกุล 239.5 Daมันยับยั้งโปรตีเอสเช่นไคโมทริป ซิ นคัลลิเครอินพ ลา ส มิน ทรอมบินและทริปซินความจำเพาะคล้ายกับสารยับยั้งPMSFอย่างไรก็ตาม AEBSF มีความเสถียรมากกว่าที่ค่า pH ต่ำ การใช้งานทั่วไปคือ 0.1 - 1.0 mM AEBSF (วางจำหน่ายในชื่อ Pefabloc SC จากบริษัทPentapharm ) ได้รับการรายงานครั้งแรกสำหรับการใช้งานในชีวเคมีในปี 1993 และเริ่มใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับการยับยั้งเซรินโปรตีเอสและเอนไซม์ที่ไม่ใช่โปรตีเอส เช่น อะเซทิลไฮโดรเลส ในช่วงกลางทศวรรษ 1990 [ 2 ]

กลไกการออกฤทธิ์

AEBSF มีเป้าหมายเพื่อปรับเปลี่ยนหมู่ไฮดรอกซิลของกรดอะมิโนซีรีนด้วยพันธะโควาเลนต์ ซึ่งจะทำให้มีการเพิ่มมวล 183.0354 Da ให้กับกรดอะมิโนที่ถูกปรับเปลี่ยนแต่ละตัว แต่ ยังมีรายงานว่ากรดอะมิโนเป้าหมายอื่นๆ เช่นไทโรซีนไลซีนฮิสติดีนและหมู่กรดอะมิโนปลาย N ของโปรตีน ก็ถูกปรับเปลี่ยนด้วยเช่นกัน [ 3 ] [ 4 ]เนื่องจากความถี่ในการปรับเปลี่ยนกรดอะมิโนเป้าหมายเหล่านี้ในโปรโตคอลที่ไม่ได้รับการปรับให้เหมาะสมมีมาก ผู้ใช้บางรายจึงแนะนำไม่ให้ใช้ AEBSF สำหรับ การใช้งาน โปรตีโอมิกส์ ที่มีความไวสูง และแนะนำให้ใช้PMSF ที่ สดใหม่ (และค่อนข้างไม่เสถียร) แทน[ 3 ]ทั้ง AEBSF และPMSFเป็นซัลโฟนิลฟลูออไรด์และเป็นสารซัลโฟนิเลต[ 5 ]ซัลโฟนิลฟลูออไรด์ออกฤทธิ์โดยทำปฏิกิริยากับหมู่ไฮดรอก ซิล ของกรดอะมิโนซีรีนในบริเวณออกฤทธิ์ เพื่อสร้างอนุพันธ์ของเอนไซม์ซัลโฟนิล อนุพันธ์นี้อาจมีความเสถียรเป็นเวลานาน ยกเว้นที่ค่า pH สูง[ 6 ]

ใช้ในการศึกษาเกี่ยวกับการควบคุมคอเลสเตอรอล

AEBSF ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการศึกษาที่มุ่งอธิบายยีนควบคุมคอเลสเตอรอล เนื่องจากมีความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์ Site-1-protease (S1P) ได้อย่างมีประสิทธิภาพ เอนไซม์ serine protease นี้ตั้งอยู่ใน Golgi apparatus และมีหน้าที่ในการกระตุ้นโปรตีนที่จับกับองค์ประกอบควบคุมสเตอรอล (SREBP) โดยการยับยั้ง S1P อย่างจำเพาะเจาะจง AEBSF สามารถนำมาใช้เพื่อศึกษาลักษณะเฉพาะของผลลัพธ์ที่ตามมาจากการยับยั้ง SREBP และอิทธิพลที่มีต่อการควบคุมคอเลสเตอรอลได้

ดูเพิ่มเติม

  • พีเอ็มเอสเอฟ
  • DFP (ไดไอโซโพรพิลฟลูออโรฟอสเฟต) เป็นรีเอเจนต์ฟอสโฟรีเลตฟลูออโรฟอสโฟเนตที่คล้ายคลึงกัน
  • ฐาน ข้อมูลออนไลน์ MEROPSสำหรับเอนไซม์เปปติเดสและสารยับยั้ง: AEBSF
  • ลิงก์ไปยังคลังเก็บข้อมูลกลุ่มผู้ใช้งาน ABRF ซึ่งมีการอภิปรายเชิงข้อมูลเกี่ยวกับการดัดแปลงโควาเลนต์ของโปรตีนที่เกิดจากการใช้ AEBSF:
ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=AEBSF&oldid=1301356289 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เออีบีเอสเอฟ

AEBSFหรือ 4-(2-อะมิโนเอทิล)เบนซีนซัลโฟนิลฟลูออไรด์ไฮโดรคลอไรด์ เป็นสารยับยั้งเซรินโปรตีเอส แบบละลายน้ำได้และไม่สามารถย้อนกลับได้ มีน้ำหนักโมเลกุล 239.

กลไกการออกฤทธิ์

AEBSF มีเป้าหมายเพื่อปรับเปลี่ยนหมู่ไฮดรอกซิลของกรดอะมิโนซีรีนด้วยพันธะโควาเลนต์ ซึ่งจะทำให้มีการเพิ่มมวล 183.

ใช้ในการศึกษาเกี่ยวกับการควบคุมคอเลสเตอรอล

AEBSF ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการศึกษาที่มุ่งอธิบายยีนควบคุมคอเลสเตอรอล เนื่องจากมีความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์ Site-1-protease (S1P) ได้อย่างมีประสิทธิภาพ เอนไซม์ serine protease นี้ตั้งอยู่ใน Golgi apparatus...

ดูเพิ่มเติม

พีเอ็มเอสเอฟ DFP (ไดไอโซโพรพิลฟลูออโรฟอสเฟต) เป็นรีเอเจนต์ฟอสโฟรีเลตฟลูออโรฟอสโฟเนตที่คล้ายคลึงกัน