เออีบีเอสเอฟ
| ชื่อ | |
|---|---|
| ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้ 4-(2-อะมิโนเอทิล)เบนซีน-1-ซัลโฟนิลฟลูออไรด์ | |
| ชื่ออื่นๆ เปฟาบล็อก เอสซี | |
| ตัวระบุ | |
โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| เคมสไปเดอร์ | |
| ดรักแบงค์ | |
| เมช | เออีบีเอสเอฟ |
PubChem CID |
|
| มหาวิทยาลัย | |
แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| คุณสมบัติ | |
| C H FNO S.HCl | |
| มวลโมลาร์ | 239.69 กรัม/โมล |
| 200 มก./มล. [ 1 ] | |
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25 °C [77 °F] ความดัน 100 kPa) ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล | |
AEBSFหรือ 4-(2-อะมิโนเอทิล)เบนซีนซัลโฟนิลฟลูออไรด์ไฮโดรคลอไรด์ เป็นสารยับยั้งเซรินโปรตีเอส แบบละลายน้ำได้และไม่สามารถย้อนกลับได้ มีน้ำหนักโมเลกุล 239.5 Daมันยับยั้งโปรตีเอสเช่นไคโมทริป ซิ นคัลลิเครอินพ ลา ส มิน ทรอมบินและทริปซินความจำเพาะคล้ายกับสารยับยั้งPMSFอย่างไรก็ตาม AEBSF มีความเสถียรมากกว่าที่ค่า pH ต่ำ การใช้งานทั่วไปคือ 0.1 - 1.0 mM AEBSF (วางจำหน่ายในชื่อ Pefabloc SC จากบริษัทPentapharm ) ได้รับการรายงานครั้งแรกสำหรับการใช้งานในชีวเคมีในปี 1993 และเริ่มใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับการยับยั้งเซรินโปรตีเอสและเอนไซม์ที่ไม่ใช่โปรตีเอส เช่น อะเซทิลไฮโดรเลส ในช่วงกลางทศวรรษ 1990 [ 2 ]
กลไกการออกฤทธิ์
AEBSF มีเป้าหมายเพื่อปรับเปลี่ยนหมู่ไฮดรอกซิลของกรดอะมิโนซีรีนด้วยพันธะโควาเลนต์ ซึ่งจะทำให้มีการเพิ่มมวล 183.0354 Da ให้กับกรดอะมิโนที่ถูกปรับเปลี่ยนแต่ละตัว แต่ ยังมีรายงานว่ากรดอะมิโนเป้าหมายอื่นๆ เช่นไทโรซีนไลซีนฮิสติดีนและหมู่กรดอะมิโนปลาย N ของโปรตีน ก็ถูกปรับเปลี่ยนด้วยเช่นกัน [ 3 ] [ 4 ]เนื่องจากความถี่ในการปรับเปลี่ยนกรดอะมิโนเป้าหมายเหล่านี้ในโปรโตคอลที่ไม่ได้รับการปรับให้เหมาะสมมีมาก ผู้ใช้บางรายจึงแนะนำไม่ให้ใช้ AEBSF สำหรับ การใช้งาน โปรตีโอมิกส์ ที่มีความไวสูง และแนะนำให้ใช้PMSF ที่ สดใหม่ (และค่อนข้างไม่เสถียร) แทน[ 3 ]ทั้ง AEBSF และPMSFเป็นซัลโฟนิลฟลูออไรด์และเป็นสารซัลโฟนิเลต[ 5 ]ซัลโฟนิลฟลูออไรด์ออกฤทธิ์โดยทำปฏิกิริยากับหมู่ไฮดรอก ซิล ของกรดอะมิโนซีรีนในบริเวณออกฤทธิ์ เพื่อสร้างอนุพันธ์ของเอนไซม์ซัลโฟนิล อนุพันธ์นี้อาจมีความเสถียรเป็นเวลานาน ยกเว้นที่ค่า pH สูง[ 6 ]
ใช้ในการศึกษาเกี่ยวกับการควบคุมคอเลสเตอรอล
AEBSF ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการศึกษาที่มุ่งอธิบายยีนควบคุมคอเลสเตอรอล เนื่องจากมีความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์ Site-1-protease (S1P) ได้อย่างมีประสิทธิภาพ เอนไซม์ serine protease นี้ตั้งอยู่ใน Golgi apparatus และมีหน้าที่ในการกระตุ้นโปรตีนที่จับกับองค์ประกอบควบคุมสเตอรอล (SREBP) โดยการยับยั้ง S1P อย่างจำเพาะเจาะจง AEBSF สามารถนำมาใช้เพื่อศึกษาลักษณะเฉพาะของผลลัพธ์ที่ตามมาจากการยับยั้ง SREBP และอิทธิพลที่มีต่อการควบคุมคอเลสเตอรอลได้
ดูเพิ่มเติม
- พีเอ็มเอสเอฟ
- DFP (ไดไอโซโพรพิลฟลูออโรฟอสเฟต) เป็นรีเอเจนต์ฟอสโฟรีเลตฟลูออโรฟอสโฟเนตที่คล้ายคลึงกัน
ลิงก์ภายนอก
- ฐาน ข้อมูลออนไลน์ MEROPSสำหรับเอนไซม์เปปติเดสและสารยับยั้ง: AEBSF
- ลิงก์ไปยังคลังเก็บข้อมูลกลุ่มผู้ใช้งาน ABRF ซึ่งมีการอภิปรายเชิงข้อมูลเกี่ยวกับการดัดแปลงโควาเลนต์ของโปรตีนที่เกิดจากการใช้ AEBSF:

