อัลเพลิซิบบ์

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ ˌ æ l p ə ˈ l ɪ s ɪ b / AL -pə- LIS -ib
ชื่อทางการค้า	ปิเครย์, วิจอยซ์
ชื่ออื่นๆ	BYL719
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a619036
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา :อัลเพลิซิบบ์
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : D [ 1 ] [ 2 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	L01EM03 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 1 ] CA : ℞-เท่านั้น[ 3 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 4 ] [ 5 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 6 ] [ 7 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (2 S )-1- N -[4-เมทิล-5-[2-(1,1,1-ไตรฟลูออโร-2-เมทิลโพรแพน-2-อิล)ไพริดิน-4-อิล]-1,3-ไทอะโซล-2-อิล]ไพโรลิดีน-1,2-ไดคาร์บอกซาไมด์
หมายเลข CAS	1217486-61-7
PubChem CID	56649450
ดรักแบงค์	DB12015
เคมสไปเดอร์	28424123
มหาวิทยาลัย	08W5N2C97Q
เคกก์	ดี11011
ชอีบี	เชบี:93752
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล2396661
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID70153355
บัตรข้อมูล ECHA	100.233.704
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H F N O S
มวลโมลาร์	441.47 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F
อินชิ นิ้ว=1S/C19H22F3N5O2S/c1-10-14(11-6-7-24-13(9-11)18(2,3)19(20,21)22)30-16(25-10)26-17 (29)27-8-4-5-12(27)15(23)28/h6-7,9,12H,4-5,8H2,1-3H3,(H2,23,28)(H,25,26,29)/t12-/m0/s1 คีย์:STUWGJZDJHPWGZ-LBPRGKRZSA-N

Alpelisibซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าPiqrayและอื่นๆ เป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้รักษาโรคมะเร็งเต้านมบางชนิด[ ⁸ ] ^{ใช้ร่วมกับ} fulvestrant [ ^{8 ] รับประทาน}ทางปาก [ ^{8 ] จัด}จำหน่ายโดย Novartis [ ^{8 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ น้ำตาลในเลือดสูง ปัญหาไต ท้องเสีย ผื่น เม็ดเลือดต่ำ ปัญหาตับ ตับอ่อนอักเสบ อาเจียน และผมร่วง^{[ 8 ]}เป็นสารยับยั้ง PI3K เฉพาะอัลฟา[ 8 ^{] [ 9 ]ได้รับ}การอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนพฤษภาคม 2019 ^{[ 8 ] [ 10 ]}

Alpelisib มีข้อบ่งชี้ในการใช้ร่วมกับ fulvestrant สำหรับการรักษาผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนและผู้ชายที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือแพร่กระจายที่มีตัวรับฮอร์โมน (HR) เป็นบวก ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 (HER2) เป็นลบ และมีการกลายพันธุ์ของ PIK3CA ซึ่งตรวจพบโดยการทดสอบที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA หลังจากมีการลุกลามในระหว่างหรือหลังจากการรักษาด้วยยาฮอร์โมน^{[ 11 ]}

ในสหภาพยุโรป alpelisib มีข้อบ่งชี้ในการใช้ร่วมกับ fulvestrant สำหรับการรักษาผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนและผู้ชายที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามเฉพาะที่หรือระยะแพร่กระจายที่มีตัวรับฮอร์โมน (HR) เป็นบวกและตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 (HER2) เป็นลบ โดยมีการกลายพันธุ์ของ PIK3CA หลังจากโรคมีการลุกลามภายหลังการรักษาด้วยฮอร์โมนแบบเดี่ยว^{[ 6 ]}

ในเดือนเมษายน พ.ศ. 2565 ข้อบ่งชี้สำหรับอัลเพลิซิบบ์ได้รับการขยายในสหรัฐอเมริกาเพื่อรวมถึงการรักษาอาการรุนแรงของกลุ่มอาการการเจริญเติบโตเกินที่เกี่ยวข้องกับ PIK3CA (PROS) ในผู้ที่ต้องการการบำบัดแบบทั่วร่างกาย^{[ 5 ] [ 12 ] [ 13 ]}

ในเดือนพฤษภาคม พ.ศ. 2562 อัลเพลิซิบบ์ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาให้ใช้ร่วมกับการบำบัดด้วยฮอร์โมนฟุลเวสแตรนต์ เพื่อรักษาผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนและผู้ชายที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือแพร่กระจายที่มีตัวรับฮอร์โมน(HR) เป็นบวกตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 ( HER2 ) เป็นลบ และมีการกลายพันธุ์ ของ PIK3CAหลังจากมีการลุกลามในระหว่างหรือหลังจากการรักษาด้วยฮอร์โมน^{[ 8 ] [ 4 ] [ 10 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา(FDA) ยังอนุมัติการทดสอบวินิจฉัยร่วม therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit เพื่อตรวจหาการกลายพันธุ์ของ PIK3CA ในเนื้อเยื่อและ/หรือตัวอย่างของเหลว^{[ 8 ]}

ประสิทธิภาพของอัลเพลิซิบบ์ได้รับการศึกษาในการทดลอง SOLAR-1 (NCT02437318) ซึ่งเป็นการทดลองแบบสุ่มในผู้หญิงและผู้ชายวัยหมดประจำเดือน 572 คนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือแพร่กระจายชนิด HR-positive, HER2-negative ซึ่งมะเร็งลุกลามในขณะที่กำลังรับหรือหลังจากได้รับยาต้านเอนไซม์อะโรมาเทส^{[ 8 ] [ 14 ]}

องค์การอาหารและยา (FDA) อนุมัติคำขอสำหรับ การกำหนด ลำดับความสำคัญในการตรวจสอบ อัลเพลิซิบบ์ และอนุมัติ Piqray ให้กับโนวาร์ติส^{[ 8 ]}องค์การอาหารและยา (FDA) อนุมัติชุดตรวจ therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit ให้กับ Qiagen Manchester, Ltd. ^{[ 8 ]}

เมื่อวันที่ 28 พฤษภาคม 2020 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ (CHMP) ของสำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) ได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยาอัลเพลิซิบบ์ (Piqray) ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาโรคมะเร็งเต้านมระยะลุกลามเฉพาะที่หรือระยะแพร่กระจายที่มีการกลายพันธุ์ของยีน PIK3CA ^{[ 6 ]}ผู้ยื่นขออนุมัติผลิตภัณฑ์ยานี้คือ Novartis Europharm Limited ^{[ 6 ]}อัลเพลิซิบบ์ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหภาพยุโรปในเดือนกรกฎาคม 2020 ^{[ 6 ]}

• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT02437318สำหรับ "การศึกษาประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Alpelisib ร่วมกับ Fulvestrant ในผู้ชายและผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามซึ่งมีอาการแย่ลงระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยยาต้านเอนไซม์อะโรมาเทส (SOLAR-1)" ที่ClinicalTrials.gov