อามิซุลไพรด์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	โซเซียน, บาร์เฮมซิส และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	อะมิโนซัลโตไรด์; AST; เอพีดี-421; APD421; เอพีดี-403; APD403; แดน-2163; DAN2163
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : อามิซัลไพรด์  สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา :  บาร์เฮมซิส
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : C [ 1 ] [ 2 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทานทางปากหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ประเภทของยา	สารต้านตัวรับโดปามีน D2และD3 ; สารต้านตัวรับ เซ โรโทนิน5-HT2B และ 5 -HT7 ;ยาต้านโรคจิต ; ยาต้านซึมเศร้า ; ยาแก้คลื่นไส้อาเจียน
รหัส ATC	N05AL05 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) BR : ประเภท C1 (สารควบคุมอื่นๆ) [ 3 ] สหราชอาณาจักร : POM (ต้องมีใบสั่งยา) [ 4 ] สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	48% [ 5 ] [ 6 ]
การจับโปรตีน	16% [ 6 ]
การเผาผลาญ	ตับ (น้อยมาก ส่วนใหญ่ขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง) [ 6 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	12 ชั่วโมง[ 5 ]
การขับถ่าย	ไต[ 5 ] (23–46%), [ 7 ] [ 8 ]อุจจาระ[ 6 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC ( RS )-4-อะมิโน-N -[(1-เอทิลไพโรลิดิน-2-อิล)เมทิล]-5-เอทิลซัลโฟนิล-2-เมทอกซีเบนซาไมด์
หมายเลข CAS	71675-85-9 วาย
PubChem CID	2159
ไออูฟาร์/บีพีเอส	963
ดรักแบงค์	DB06288 วาย
เคมสไปเดอร์	2074 วาย
มหาวิทยาลัย	8110R61I4U
เคกก์	ดี07310 วาย
ชอีบี	เชบี:64045 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล243712 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID5042613
บัตรข้อมูล ECHA	100.068.916
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 17 H 27 N 3 O 4 S
มวลโมลาร์	369.48  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=S(=O)(c1cc(c(OC)cc1N)C(=O)NCC2N(CC)CCC2)CC
อินชิ นิ้ว=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(2 2,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21) วาย คีย์: NTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

Amisulprideซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์SocianและBarhemsysเป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคจิตเภทอาการทางจิตเฉียบพลันโรคซึมเศร้า และอาการคลื่นไส้และอาเจียน[ 9 ] [ 6 ] ^{โดยเฉพาะอย่างยิ่งจะ}ใช้ในขนาดต่ำทางหลอดเลือดดำเพื่อป้องกันและรักษา อาการคลื่นไส้ และอาเจียนหลังผ่าตัด^{[ 9 ]}ในขนาดต่ำทางปาก เพื่อรักษา ^โรคซึมเศร้า และในขนาดสูงทางปากเพื่อรักษาโรคจิต^{[ 6 ] [ 10 ] [ 11 ]}

โดยทั่วไปจัดอยู่ในกลุ่มยาต้านโรคจิตผิดปกติทางเคมีเป็นเบนซาไมด์และเช่นเดียวกับยาต้านโรคจิตเบนซาไมด์อื่นๆ เช่นซัลพิไรด์มีความเสี่ยงสูงที่จะทำให้ระดับฮอร์โมนโปรแลคติ นในเลือดสูงขึ้น (ซึ่งอาจทำให้ประจำเดือนไม่มาเต้านมโตขึ้นแม้ในผู้ชายมีน้ำนมไหลออกมาโดยไม่เกี่ยวข้องกับการให้นมบุตร ภาวะมีบุตรยากสมรรถภาพ ทางเพศ ลดลง ปวด เต้านมฯลฯ) และมีความเสี่ยงต่ำเมื่อเทียบกับยาต้านโรคจิตทั่วไปในการทำให้เกิด ความผิดปกติ ของการเคลื่อนไหว^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]}

Amisulpride มีข้อบ่งชี้ในการใช้ในสหรัฐอเมริกาสำหรับผู้ใหญ่เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังผ่าตัด (PONV) ทั้งแบบใช้เดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาแก้อาเจียนชนิดอื่น และเพื่อรักษาอาการ PONV ในผู้ที่ได้รับการป้องกัน อาการอาเจียน ด้วยยาชนิดอื่นหรือผู้ที่ไม่ได้รับการป้องกัน^{[ 9 ]}

เชื่อกันว่าอะมิซัลไพรด์ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นหรือต่อต้านตัวรับโดปามีน D2 _ลดการส่งสัญญาณ ประสิทธิภาพของอะมิซัลไพรด์ในการรักษาภาวะซึมเศร้าเรื้อรังและอาการด้านลบของโรคจิตเภทเชื่อว่าเกิดจากการปิดกั้นตัวรับโดปามีน D2 _และ D3 ที่อยู่ก่อนไซแนปส์ ตัวรับ ก่อน ไซแนปส์เหล่านี้ควบคุมการปล่อย โด ปามีนเข้าสู่ไซแนปส์ดังนั้นการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้ทำให้อะมิซัลไพรด์เพิ่มความเข้มข้นของโดปามีนในไซ แน _ป ส์ ความเข้มข้นของโดปามีนที่เพิ่มขึ้นนี้เชื่อกันว่าจะไปออกฤทธิ์ต่อ_ตัวรับโดปามีนD1เพื่อบรรเทาอาการซึมเศร้า (ในภาวะซึมเศร้าเรื้อรัง) และอาการด้านลบของโรคจิตเภท^{[ 11 ]}

บริษัท Sanofi-Aventisเป็นผู้นำเสนอผลิตภัณฑ์นี้ในช่วงทศวรรษ 1990 สิทธิบัตรหมดอายุในปี 2008 และมีสูตรยาสามัญวางจำหน่าย^{[ 15 ]}ผลิตภัณฑ์นี้วางจำหน่ายในทุกประเทศที่ใช้ภาษาอังกฤษยกเว้นแคนาดา^{[ 14 ]}

แม้ว่าจากการศึกษาอื่นๆ พบว่ามีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับโอแลนซาพีนในการรักษาโรคจิตเภท^{[ 16 ]}การเสริมอะมิซุลไพรด์ เช่นเดียวกับ การเสริม ซัล พิไรด์ ได้รับการพิจารณาว่าเป็นทางเลือกการรักษาที่ใช้ได้ผล (แม้ว่าจะอิงตามหลักฐานคุณภาพต่ำ) ในกรณีโรคจิตเภทที่ดื้อต่อโคลซา พีน ^{[ 17 ] [ 18 ]}การศึกษาล่าสุดอีกฉบับสรุปว่าอะมิซุลไพรด์เป็นการรักษาเบื้องต้นที่เหมาะสมสำหรับการจัดการโรคจิตเฉียบพลัน^{[ 19 ]}

^Amisulprideได้รับการอนุมัติและใช้ในปริมาณต่ำในการรักษาภาวะซึมเศร้าเรื้อรังและโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรง^{[ 10} ] ^{[ 20 ] [ 11 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ]}ในขณะที่ปริมาณยาปกติที่ใช้ในการรักษาโรคจิตเภทจะไปปิดกั้น ตัวรับโดปา มีนD ₂ -like หลังไซแนปส์และลด การส่ง สัญญาณประสาท โดปามีน แต่ Amisulpride ในปริมาณต่ำจะไปปิดกั้น ตัวรับโด ปามีนD ₂และD ₃ ก่อน ไซแนปส์ เป็น หลัก จึงทำให้การปล่อยโดปามีนลดลงและเพิ่มการส่งสัญญาณประสาทโดปามีน^{[ 24 ] [ 25 ]}การทบทวนของ Cochraneในปี 2010 พบว่า Amisulpride ในปริมาณต่ำมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะซึมเศร้าเรื้อรัง^{[ 26 ]}ในทำนองเดียวกันการทบทวนวรรณกรรม ในปี 2024 พบว่า Amisulpride ในปริมาณต่ำมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะซึมเศร้าเรื้อรัง^{[ 27 ]}ยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้รักษาโรคซึมเศร้าโดยเฉพาะในอิตาลีกรีซและประเทศ อื่นๆ ในยุโรปบาง ประเทศ ^{[ 11 ] [ 10 ]}

Amisulpride มีข้อบ่งชี้ในการใช้ในสหรัฐอเมริกาสำหรับผู้ใหญ่เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังผ่าตัด (PONV) ทั้งแบบใช้เดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาแก้อาเจียนชนิดอื่น และเพื่อรักษาอาการ PONV ในผู้ที่ได้รับการป้องกันอาการอาเจียนด้วยยาชนิดอื่นหรือผู้ที่ไม่ได้รับการป้องกัน^{[ 9 ]}

Amisulpride มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดรับประทานขนาด  100, 200 และ 400 มก. ^{[ 28 ]}ในสหรัฐอเมริกามีจำหน่ายในรูปแบบสารละลาย 5 มก./2 มล. (2.5 มก./มล.) สำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ^{[ 29 ]}   

การใช้ Amisulpride มีข้อห้ามในโรคและประชากรกลุ่มต่อไปนี้^{[ 30 ] [ 31 ] [ 12 ]}

• ฟีโอโครโมไซโตมา
• เนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับโปรแลคตินร่วมด้วย เช่นโปรแลคติโนมามะเร็งเต้านม
• ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว (เช่นโรคพาร์กินสันและภาวะสมองเสื่อมจากสารลูวี )
• การให้นมบุตร
• เด็กก่อนวัยแรกรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้อะมิซุลไพรด์ในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้อะมิซุลไพรด์หรือสารเพิ่มปริมาณที่พบในรูปแบบยา^{[ 30 ]}

ความถี่ของผลข้างเคียงที่ระบุไว้ด้านล่างนี้ คือความถี่เมื่อใช้ยานี้ในฐานะยาต้านโรคจิต ในขนาดที่สูงกว่าที่ใช้รักษาโรคซึมเศร้า อาการคลื่นไส้ และอาเจียนมาก

พบได้บ่อยมาก (อุบัติการณ์ ≥10%) ^{[ 4 ]}

• ผลข้างเคียงของระบบประสาทส่วนนอก (EPS; รวมถึงภาวะกล้ามเนื้อบิดเกร็ง , อาการสั่น, อาการกระสับกระส่าย , อาการคล้ายโรคพาร์กินสัน )

ทั่วไป (≥1%, <10% อุบัติการณ์) ^{[ 4 ] [ 30 ] [ 32 ] [ 31 ] [ 12 ]}

• ภาวะโปรแลคตินในเลือดสูง (ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะน้ำนมไหลผิดปกติ เต้านมบวมและเจ็บ การทำงานทางเพศผิดปกติ ฯลฯ)
• น้ำหนักเพิ่มขึ้น (ทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นน้อยกว่าคลอร์โปรมาซีน โคลซาพีน อิโลเพอริโดน โอแลนซาพีน พาลิเพอริโดน เควดิอาพีน ริสเพอริโดน เซอร์ทินโดล โซเทปิน และน้ำหนักเพิ่มขึ้นมากกว่า (แม้ว่าจะไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ) ฮาโลเพอริดอล ลูราซิโดน ซิปราซิโดน และน้ำหนักเพิ่มขึ้นพอๆ กับอะริพิปราโซลและอะเซนาพีน) ^{[ 13 ]}
• ผลข้างเคียง จากฤทธิ์ต้านโคลีน (แม้ว่าจะไม่จับกับตัวรับอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิก ดังนั้นผลข้างเคียงเหล่านี้จึงมักไม่รุนแรง) เช่น

- ท้องผูก

- ปากแห้ง

- ความผิดปกติของที่พักอาศัย

- การมองเห็นไม่ชัด

หายาก (<1% อุบัติการณ์) ^{[ 4 ] [ 30 ] [ 32 ] [ 31 ] [ 12 ]}

• ความผิดปกติของเลือดเช่นเม็ดเลือดขาวต่ำเม็ดเลือดนิวโทรฟิลต่ำและ ภาวะเม็ดเลือดขาว ชนิดแกรนูโลไซต์ต่ำ
• การยืด ช่วง QT (ในการวิเคราะห์เมตาครั้งล่าสุดเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาต้านโรคจิต 15 ชนิด พบว่าอะมิซุลไพรด์มีขนาดผลกระทบสูงสุดเป็นอันดับ 2 ในการทำให้เกิดการยืดช่วง QT ^{[ 13 ]} )

_{ภาวะโปรแลคติน ใน}เลือด สูง เกิดจากการต่อต้านตัว รับ D2ที่อยู่บนเซลล์แลคโตโทรฟิกซึ่งพบใน ต่อ มใต้สมองส่วนหน้าอะมิซัลไพรด์มีแนวโน้มสูงที่จะเพิ่ม ระดับ โปรแลคติน ในพลาสมา เนื่องจากการซึมผ่านของสารนี้เข้าสู่สมองได้ไม่ดี จึงทำให้มีอัตราส่วนของการจับกับตัวรับ D2 ในส่วนปลายต่อการจับกับตัวรับ D2 ในส่วนกลางมากขึ้น_{ซึ่งหมายความ}ว่าเพื่อให้เกิดการจับกับตัวรับ D2 ในส่วนกลางอย่างเพียงพอ (~60–80% _[ 33]) ^{เพื่อให้เกิด}ผลการรักษา จะต้องให้ยาในปริมาณที่เพียงพอที่จะทำให้ตัวรับ D2 ในส่วนปลายอิ่มตัว_รวมถึงตัวรับในต่อมใต้สมองส่วนหน้าด้วย^{[ 34 ] [ 35 ]}

British National Formularyแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาเมื่อหยุดใช้ยาต้านโรคจิตเพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอนยาเฉียบพลันหรือการกำเริบของโรคอย่างรวดเร็ว^{[ 36 ]}อาการถอนยาโดยทั่วไปได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน และเบื่ออาหาร^{[ 37 ]}อาการอื่นๆ อาจรวมถึงอาการกระสับกระส่าย เหงื่อออกมากขึ้น และนอนไม่หลับ^{[ 37 ]}ในบางกรณีอาจมีอาการรู้สึกว่าโลกหมุน ชา หรือปวดกล้ามเนื้อ^{[ 37 ]}โดยทั่วไปอาการจะหายไปหลังจากช่วงเวลาสั้นๆ^{[ 37 ]}

มีหลักฐานเบื้องต้นว่าการหยุดใช้ยาต้านโรคจิตอาจส่งผลให้เกิดอาการจิตกำเริบชั่วคราวที่เกี่ยวข้องกับการ ถอนยา ^{[ 38 ]}นอกจากนี้ยังอาจส่งผลให้เกิดอาการของภาวะที่กำลังรักษาอยู่ขึ้นอีก ครั้ง ^{[ 39 ]} ในบางกรณีที่พบได้ น้อย อาจเกิดภาวะการเคลื่อนไหวผิดปกติแบบเรื้อรัง (tardive dyskinesia) เมื่อหยุดใช้ยา^{[ 37 ]}

Torsades de pointesมักเกิดขึ้นจากการใช้ยาเกินขนาด^{[ 40 ] [ 41 ]} Amisulpride เป็นอันตรายปานกลางเมื่อใช้เกินขนาด (โดยTCAsเป็นอันตรายมาก และSSRIsเป็นอันตรายปานกลาง) ^{[ 42 ] [ 43 ]}

ไม่ควรใช้ยาอะมิซัลไพรด์ร่วมกับยาที่ทำให้ช่วง QT ยาวขึ้น (เช่นซิตาโลแพรม , บูโปรพิออน , โคลซาพีน , ยาต้านเศร้ากลุ่มไตรไซ คลิก , เซอร์ทินโดล , ซิปราซิโดนเป็นต้น) เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้ (เช่น ทอ ร์ซาเดส เดอ ปวงเตส , ภาวะหัวใจห้องล่างเต้นเร็วผิดปกติและภาวะหัวใจห้องล่างสั่นพลิ้ว )

Amisulpride ทำหน้าที่เป็นตัวต้านตัวรับโดปามีน_D2และ D3 เป็น_หลัก มีความสัมพันธ์ สูง กับตัวรับเหล่านี้ โดยมีค่าคงที่การแยกตัวที่ 3.0 และ 3.5 nM ตามลำดับ^{[ 45 ]}แม้ว่าขนาดยามาตรฐานที่ใช้ในการรักษาโรคจิตจะยับยั้งการส่งสัญญาณประสาทโดปามีน แต่ ขนาดยาต่ำจะไปปิดกั้นตัวรับอัตโนมัติก่อนซินแน ปส์ที่ ยับยั้งการทำงาน ซึ่งส่งผลให้กิจกรรมของโดปามีนเพิ่มขึ้น และด้วยเหตุนี้ Amisulpride ในขนาดยาต่ำจึงถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคดิสไทเมียด้วย^{[ 30 ]}

อะมิซัลไพรด์และอนุพันธ์ของมัน ได้แก่ซัล พิไร ด์เลโวซัลพิไรด์และซัลโทไพรด์ ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถจับกับ ตัวรับ GHB ที่มีความสัมพันธ์สูงในความเข้มข้นที่เกี่ยวข้องกับการรักษา ( IC ₅₀₎คำแนะนำ: ความเข้มข้นยับยั้งครึ่งหนึ่งสูงสุด= 50 nM สำหรับอะมิซุลไพรด์) ^{[ 46 ]}

Amisulpride, sultoprideและsulpirideแสดงให้เห็นถึง ความสัมพันธ์ ในหลอดทดลอง ที่ลดลง สำหรับตัวรับD ₂ (IC ₅₀ = 27, 120 และ 181 nM) และตัวรับ D ₃ (IC ₅₀ = 3.6, 4.8 และ 17.5 nM) ตามลำดับ ^{[ 48 ]}

แม้ว่าในอดีตจะเชื่อกันอย่างกว้างขวางว่าการปรับเปลี่ยนโดปามีนเป็นสาเหตุหลักที่ทำให้อะมิซุล ไพรด์มีฤทธิ์ต้าน อาการซึมเศร้าและต้านอาการทางจิตแต่ต่อมาพบว่ายานี้ยังทำหน้าที่เป็นตัวต้านฤทธิ์ของตัวรับเซโรโทนิน5-HT ₇ ที่มีประสิทธิภาพ (K _i = 11.5 nM) ^{[ 45 ]}ยาต้านอาการทางจิตชนิดอื่นๆ ที่ผิดปกติหลายชนิด เช่นริสเพอริโดนและซิปราซิโดน ก็ เป็นตัวต้านฤทธิ์ของตัวรับ 5-HT ₇ ที่มีประสิทธิภาพ เช่นกัน และตัวต้านฤทธิ์ของตัวรับแบบเลือกเฉพาะก็แสดงคุณสมบัติในการต้านอาการซึมเศร้าด้วยเช่นกัน เพื่อที่จะระบุบทบาทของตัวรับ 5-HT ₇ ในผลการต้านอาการซึมเศร้าของอะมิซุล ไพรด์ จึงมีการศึกษาโดยเตรียมหนูที่ขาดตัวรับ5-HT ₇ ^{[ 45 ]}การศึกษาพบว่าในแบบจำลองภาวะซึมเศร้าในสัตว์ฟันแทะที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย 2 แบบ ได้แก่ การทดสอบการแขวนหางและการทดสอบการว่ายน้ำแบบบังคับ หนูเหล่านั้นไม่แสดงการตอบสนองต่อยาต้านอาการซึมเศร้าเมื่อได้รับการรักษาด้วยอะมิซุลไพรด์^{[ 45 ]}ผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่าการต่อต้านตัวรับ 5-HT ₇เป็นตัวกลางในการออกฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของอะมิซุลไพรด์^{[ 45 ]}

นอกจากนี้ Amisulpride ยังดูเหมือนจะจับกับตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT _2B ได้อย่างมีประสิทธิภาพสูง (K _i = 13 nM) โดยทำหน้าที่เป็นตัวต้าน^{[ 45 ]}ผลกระทบทางคลินิกของเรื่องนี้ หากมี ก็ยังไม่ชัดเจน^{[ 45 ]}อย่างไรก็ตาม ไม่มีหลักฐานใดที่แสดงว่าการกระทำนี้เป็นตัวกลางในการออกฤทธิ์รักษาของ Amisulpride ^{[ 45 ]}

Amisulpride แสดงสเตอริโอซีเลคติวิตีในการออกฤทธิ์^{[ 49 ]} Aramisulpride (( R )-amisulpride) มีความสัมพันธ์กับตัวรับ 5-HT ₇ สูงกว่า (K _i = 47 nM เทียบกับ 1,900 nM) ในขณะที่ esamisulpride (( S )-amisulpride) มีความสัมพันธ์กับตัวรับ D ₂ สูงกว่า (4.0 nM เทียบกับ 140 nM) ^{[ 49 ] [ 50 ]}

การดูดซึมทางปาก ของอะมิซุลไพรด์อยู่ที่ 48% ^{[ 5 ] [ 30 ]} การจับ กับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 16% ^{[ 30 ]}ยาจะถูกเมตาบอไลซ์โดยตับแต่การเมตาบอไลซ์นั้นน้อยมาก^{[ 30 ]}ครึ่งชีวิตของการกำจัดคือ12 ชั่วโมง^{[ 5 ]}อะมิซุลไพรด์ถูกขับออกทางปัสสาวะ (23–46%) และอุจจาระและส่วนใหญ่จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง^{[ 5 ] [ 30 ] [ 7 ] [ 8 ]} 

อะมิซัลไพรด์เป็นอนุพันธ์ของเบนซาไมด์โครงสร้างของมันมีความเกี่ยวข้องกับเบนซาไมด์ตัวอื่น ๆที่เป็นตัวต้านตัว รับโดปามีน ซึ่งใช้เป็นยาต้านโรคจิตและยาแก้อาเจียนได้แก่เลโวซัลไพ ไร ด์เมโท คลอพ รา ไมด์ เน โม นา ไพรด์ เรม็อกซิ ไพรด์ ซัลไพ ไร ด์ ซั ล โทไพร ด์ ไทอาไพรด์และเวราลิไพรด์ในทางเคมี มันยังเป็นที่รู้จักในชื่ออะมิโนซัลโทไพรด์ ซึ่งแตกต่างจากซัลโทไพรด์เพียงแค่มีหมู่แทนที่อะมิโนบนวงแหวนเบนซีน

Amisulpride ถูกนำออกโดยSanofi-Aventisในช่วงทศวรรษ 1990 สิทธิบัตรหมดอายุในปี 2008 และมีสูตรยาสามัญวางจำหน่าย^{[ 15 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา(FDA) อนุมัติสูตรยา amisulpride IV ขนาด 10 มก./4 มล. สำหรับใช้ในการบรรเทาอาการคลื่นไส้หลังผ่าตัด โดยอิงจากหลักฐานจากการทดลองทางคลินิก 4 ครั้ง ในผู้ป่วย 2323 รายที่เข้ารับการผ่าตัดหรือมีอาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังผ่าตัด^{[ 51 ]}การทดลองเหล่านี้ดำเนินการใน 80 แห่งในสหรัฐอเมริกา แคนาดา และยุโรป^{[ 51 ]}

การทดลองสองครั้ง (การทดลองที่ 1 และ 2) รับสมัครผู้เข้าร่วมการทดลองที่กำหนดให้เข้ารับการผ่าตัด^{[ 51 ]}ผู้เข้าร่วมการทดลองได้รับการสุ่มให้ได้รับอะมิซุลไพรด์หรือยาหลอกในช่วงเริ่มต้นของการดมยาสลบ^{[ 51 ]}ในการทดลองที่ 1 ผู้เข้าร่วมการทดลองได้รับอะมิซุลไพรด์หรือยาหลอกเพียงอย่างเดียว และในการทดลองที่ 2 พวกเขาได้รับอะมิซุลไพรด์หรือยาหลอกร่วมกับยาที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียน^{[ 51 ]}ทั้งผู้เข้าร่วมการทดลองและผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพไม่ทราบว่าได้รับการรักษาแบบใดจนกว่าการทดลองจะเสร็จสิ้น^{[ 51 ]}

การทดลองนับจำนวนผู้ป่วยที่ไม่มีอาการอาเจียนและไม่ได้ใช้ยาเพิ่มเติมสำหรับอาการคลื่นไส้หรืออาเจียนในวันแรก (24 ชั่วโมง) หลังการผ่าตัด^{[ 51 ]}จากนั้นจึงเปรียบเทียบผลลัพธ์ของอะมิซุลไพรด์กับยาหลอก^{[ 51 ]}

การทดลองอีกสองครั้ง (การทดลองที่ 3 และ 4) ได้ทำการคัดเลือกผู้เข้าร่วมการทดลองที่มีอาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังการผ่าตัด^{[ 51 ]}ในการทดลองที่ 3 ผู้เข้าร่วมการทดลองไม่ได้รับยาใดๆ เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียนก่อนการผ่าตัด และในการทดลองที่ 4 พวกเขาได้รับยา แต่การรักษาไม่ได้ผล^{[ 51 ]}ในการทดลองทั้งสองครั้ง ผู้เข้าร่วมการทดลองได้รับการสุ่มให้ได้รับอะมิซุลไพรด์หรือยาหลอก^{[ 51 ]}ทั้งผู้เข้าร่วมการทดลองและผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพไม่ทราบว่าได้รับการรักษาแบบใดจนกว่าการทดลองจะเสร็จสิ้น^{[ 51 ]}

การทดลองนับจำนวนผู้เข้ารับการทดลองที่ไม่มีอาการอาเจียนและไม่ได้ใช้ยาเพิ่มเติมสำหรับอาการคลื่นไส้หรืออาเจียนในวันแรก (24 ชั่วโมง) หลังการรักษา^{[ 51 ]}การทดลองเปรียบเทียบอะมิซุลไพรด์กับยาหลอก^{[ 51 ]}

องค์การอาหารและยา (FDA) ยังไม่ได้รับรองการใช้ amisulpride ในข้อบ่งชี้ทางจิตเวชใดๆ LB Pharmaceuticals กำลังพัฒนา N-methyl amisulpride สำหรับใช้ในการรักษาโรคจิตเภท โดยมีแผนจะเริ่มการศึกษาเฟส 2 ในผู้ป่วยรายแรกในปี 2023 ^{[ 52 ]}

ชื่อแบรนด์ ได้แก่ Amazeo, Amipride ( AU ) , Amival, Deniban, Solian ( AU , IE , RU , UK , ZA ) , Soltus, Sulpitac ( IN ) , Sulprix ( AU ) , Midora (RO) และ Socian ( BR , PT ) ^{[ 53 ] [ 54 ]}

Amisulpride ไม่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาสำหรับการใช้ในสหรัฐอเมริกาในข้อบ่งชี้ทางจิตเวช แต่ได้รับการอนุมัติและใช้กันอย่างแพร่หลายในยุโรป^{[ 54 ]}เอเชีย เม็กซิโก นิวซีแลนด์ และออสเตรเลีย^{[ 30 ]}เพื่อรักษาโรคจิตและโรคจิตเภท^{[ 55 ] [ 56 ]}

ยา Amisulpride สูตรฉีดเข้าเส้นเลือดดำได้รับการอนุมัติให้ใช้รักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังผ่าตัด (PONV) ในสหรัฐอเมริกาในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2563 ^{[ 57 ] [ 9 ] [ 51 ]}

SEP-4199 (อะมิซัลไพรด์ที่ไม่ใช่ราเซมิก) ซึ่งเป็นอะรามิซัลไพรด์ (( R ) -อะมิซัลไพรด์) ใน อัตราส่วน 85:15 ต่ออีซามิซัลไพรด์ (( S )- อะมิซัลไพรด์ ) ซึ่งเชื่อกันว่าจะให้การต่อต้านตัวรับเซโรโทนิน5-HT ₇และโดปามีนD ₂ ที่สมดุล กว่า อะมิซัลไพรด์ แบบราเซมิก (อัตราส่วน 50:50 ของเอนันติโอเมอร์ ( R )- และ ( S )- ) กำลังอยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Sunovion Pharmaceuticals เพื่อรักษาภาวะซึมเศร้าสองขั้วในสหรัฐอเมริกาและประเทศอื่นๆ^{[ 58 ] [ 59 ] [ 60 ]}อย่างไรก็ตาม การพัฒนาอาจถูกระงับไปแล้ว^{[ 58 ] [ 59 ]}

สูตร ยาฉีด เข้าเส้นเลือดของอะมิซุลไพรด์ที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังการผ่าตัดยังอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัด อีก ด้วย^{[ 61 ]}

N -methylamisulpride ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ amisulpride ที่มีคุณสมบัติ ชอบไขมันและซึมผ่านส่วนกลาง ได้ดีกว่า(รหัสการพัฒนา LB-102) กำลังอยู่ระหว่างการพัฒนาโดย LB Pharmaceuticals เพื่อใช้ในการรักษาโรคจิตเภทในสหรัฐอเมริกาและประเทศอื่นๆ^{[ 62 ] [ 60 ]}

• ENX-104 (สารที่อยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้รักษาโรคซึมเศร้าในปริมาณต่ำ)

• "อะมิซุลไพรด์" . พอร์ทัลข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 26 กุมภาพันธ์ 2020