อะปาซิควอน

ข้อมูลทางคลินิก
รหัส ATC	ไม่มี
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : ยาใหม่ที่อยู่ระหว่างการวิจัย
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC ( E )-5-(1-อะซิรินิล)-3-(ไฮดรอกซีเมทิล)-2-(3-ไฮดรอกซี-1-โพรพีนิล)-1-เมทิล-1 H -อินโดล-4,7-ไดโอน
หมายเลข CAS	114560-48-4 เอ็น
PubChem CID	5813717
เคมสไปเดอร์	4710342 วาย
มหาวิทยาลัย	H464ZO600O
เคกก์	D02965 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล73822 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID90869587
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 15 H 16 N 2 O 4
มวลโมลาร์	288.303  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Cn1c(c(c2c1C(=O)C=C(C2=O)N3CC3)CO)/C=C/CO
อินชิ นิ้ว=1S/C15H16N2O4/c1-16-10(3-2-6-18)9(8-19)13-14(16)12(20)7-11(15(13)21)17-4-5-17/h2-3,7,18-19H,4-6,8H2,1H3/b3-2+ วาย รหัส: MXPOCMVWFLDDLZ-NSCUHMNNSA-N วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

อะพาซิควอน (ชื่อทางการค้าชั่วคราวEOquin ) ^{[ 1 ]}เป็นอินโดลควิโนนซึ่งเป็นโปรดรัก แบบไบโอรีดักทีฟ ที่คล้ายกับสารเคมีบำบัด รุ่นเก่าอย่าง ไมโตมัยซินซีใน เซลล์ ที่มีภาวะขาดออกซิเจนเช่น เซลล์ที่ผิวด้านในของกระเพาะปัสสาวะอะพาซิควอนจะถูกเปลี่ยนเป็นเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์โดยรีดักเทส ภายใน เซลล์ เมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์จะอัลคิเลตดีเอ็นเอและนำไปสู่อะพอพโทซิส [ ^{2 ] กิจกรรม}นี้แสดงออกอย่างเด่นชัดในเซลล์ มะเร็ง

หลังจากให้ยาอะพาซิควอนโดยตรงเข้าไปในกระเพาะปัสสาวะ (ทางช่องปัสสาวะ) ไม่พบยาและสารเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ในพลาสมาและไม่มีผลข้างเคียงต่อ ระบบ ^{[ 3 ] [ 4 ]}

อะพาซิควอนได้รับการนำไปใช้ในการศึกษาทางคลินิกที่ได้รับการสนับสนุนจากSpectrum PharmaceuticalsและAllerganสำหรับการรักษาโรคมะเร็งกระเพาะปัสสาวะ ชนิดตื้น (ไม่ลุกลามเข้ากล้ามเนื้อ ) ^{[ 3 ]}ประมาณ 70% ของผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นมะเร็งกระเพาะปัสสาวะรายใหม่ทั้งหมดเป็นมะเร็งกระเพาะปัสสาวะชนิดไม่ลุกลามเข้ากล้ามเนื้อ และมีผู้ป่วยมากกว่าหนึ่งล้านคนในสหรัฐอเมริกาและยุโรปที่ได้รับผลกระทบจากโรคนี้ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้ให้ สถานะการพิจารณา แบบเร่งด่วน (Fast Track review) แก่อะพาซิควอนสำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าว^{[ 5 ]}ในปี 2016 FDA ได้ออกจดหมายตอบกลับฉบับสมบูรณ์แจ้งให้บริษัททราบว่าคำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่สำหรับอะพาซิควอนในมะเร็งกระเพาะปัสสาวะจะไม่ได้รับการอนุมัติ^{[ 6 ]}