กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 9 นาที

ตัวรับ (ชีวเคมี)

ในชีวเคมีและเภสัชวิทยาตัวรับคือโปรตีนที่รับและส่งสัญญาณซึ่งอาจถูกรวมเข้ากับระบบชีวภาพสัญญาณเหล่านี้โดยทั่วไปคือสารสื่อสารทางเคมีซึ่งจับกับตัวรับและทำให้เกิดการตอบสนองทางสรีรวิทยาเช...

ตัวรับ (ชีวเคมี)

ตัวอย่างของตัวรับบน เยื่อหุ้มเซลล์
  1. ลิแกนด์ ซึ่งอยู่ภายนอกเซลล์
  2. ลิแกนด์จะเชื่อมต่อกับโปรตีนตัวรับจำเพาะโดยอาศัยรูปร่างของบริเวณออกฤทธิ์ของโปรตีนนั้น
  3. เมื่อลิแกนด์เชื่อมต่อกับตัวรับแล้ว ตัวรับจะปล่อยสารสื่อประสาทออกมา

ในชีวเคมีและเภสัชวิทยาตัวรับคือโปรตีนที่รับและส่งสัญญาณซึ่งอาจถูกรวมเข้ากับระบบชีวภาพ[ 1 ]สัญญาณเหล่านี้โดยทั่วไปคือสารสื่อสารทางเคมี[ nb 1 ]ซึ่งจับกับตัวรับและทำให้เกิดการตอบสนองทางสรีรวิทยาเช่น การเปลี่ยนแปลงในกิจกรรมทางไฟฟ้าของเซลล์ตัวอย่างเช่นGABA ซึ่งเป็น สารสื่อประสาทที่ยับยั้งจะยับยั้งกิจกรรมทางไฟฟ้าของเซลล์ประสาทโดยการจับกับตัวรับGABA [ 2 ] การทำงานของตัวรับสามารถจำแนกได้ 3 วิธีหลัก ได้แก่ การส่งต่อสัญญาณ การขยายสัญญาณ หรือการรวมสัญญาณ[ 3 ] การส่งต่อจะส่งสัญญาณต่อไป การขยายสัญญาณจะเพิ่มผลของลิแกนด์ เดี่ยว และการรวมสัญญาณจะช่วยให้สัญญาณถูกรวมเข้ากับวิถีทางชีวเคมีอื่น[ 3 ]

โปรตีนตัวรับสามารถจำแนกได้ตามตำแหน่งตัวรับบนพื้นผิวเซลล์หรือที่เรียกว่าตัวรับแบบทรานส์เมมเบรน ได้แก่ช่องไอออนที่ควบคุมด้วยลิแกนด์ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน Gและตัวรับฮอร์โมนที่ เชื่อมโยงกับเอนไซม์ [ 1 ]ตัวรับภายในเซลล์คือตัวรับที่พบอยู่ภายในเซลล์ ได้แก่ ตัวรับไซโตพลาสมิกและตัวรับนิวเคลียร์[ 1 ]โมเลกุลที่จับกับตัวรับเรียกว่าลิแกนด์ซึ่งอาจเป็นโปรตีนเปปไทด์ (โปรตีนขนาดสั้น) หรือโมเลกุลขนาดเล็ก อื่นๆ เช่นสารสื่อประสาทฮอร์โมนยา สารพิษไอออนแคลเซียมหรือส่วนนอกของไวรัสหรือจุลินทรีย์ สารที่ผลิต ขึ้นภายในร่างกายที่จับกับตัวรับเฉพาะเรียกว่าลิแกนด์ภายในร่างกายของตัวรับนั้น เช่น ลิแกนด์ภายในสำหรับตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินิกคืออะเซทิลโคลีนแต่ยังสามารถถูกกระตุ้นโดยนิโคติน[ 4 ] [ 5 ]และถูกปิดกั้นโดยคูราเร [ 6 ] ตัวรับประเภทใดประเภทหนึ่งจะเชื่อมโยงกับวิถีทางชีวเคมีของเซลล์ที่เฉพาะเจาะจงซึ่งสอดคล้องกับสัญญาณ แม้ว่าจะมีตัวรับจำนวนมากในเซลล์ส่วนใหญ่ แต่ตัวรับแต่ละตัวจะจับกับลิแกนด์ที่มีโครงสร้างเฉพาะเท่านั้น สิ่งนี้ได้รับการเปรียบเทียบในทำนองเดียวกันกับที่แม่กุญแจจะยอมรับเฉพาะกุญแจที่มีรูปร่างเฉพาะเท่านั้นเมื่อลิแกนด์จับกับตัวรับที่สอดคล้องกัน มันจะกระตุ้นหรือยับยั้งวิถีทางชีวเคมีที่เกี่ยวข้องกับตัวรับ ซึ่งอาจมีความเฉพาะเจาะจงสูงเช่นกัน

โปรตีนตัวรับยังสามารถจำแนกได้ตามคุณสมบัติของสารที่จับกับตัวรับ (ligand) การจำแนกประเภทดังกล่าวได้แก่ ตัวรับสารเคมี (chemoreceptors) , ตัวรับแรงกล (mechanoreceptors) , ตัวรับแรงโน้มถ่วง (gravitropic receptors) , ตัวรับแสง (photoreceptors) , ตัวรับสนาม แม่เหล็ก (magnetoreceptors)และตัวรับก๊าซ (gasoreceptors)

โครงสร้าง

ตัวรับแบบทรานส์เมมเบรน: E = ช่องว่างภายนอกเซลล์; I = ช่องว่างภายในเซลล์; P = เยื่อหุ้มเซลล์

โครงสร้างของตัวรับนั้นมีความหลากหลายมาก และประกอบด้วยหมวดหมู่หลักๆ ดังต่อไปนี้:

  • ประเภทที่ 1: ช่องไอออนที่ควบคุมด้วยลิแกนด์ (ตัวรับไอโอโนโทรปิก) – ตัวรับเหล่านี้มักเป็นเป้าหมายของสารสื่อประสาทที่ออกฤทธิ์เร็ว เช่นอะเซทิลโคลีน (นิโคตินิก) และGABAการกระตุ้นตัวรับเหล่านี้ส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการเคลื่อนที่ของไอออนผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ โครงสร้างของตัวรับเหล่านี้เป็นแบบเฮเทอโรเมอริก โดยแต่ละหน่วยย่อยประกอบด้วยโดเมนจับลิแกนด์ภายนอกเซลล์และโดเมนที่อยู่ภายในเยื่อหุ้มเซลล์ ซึ่งประกอบด้วยเกลียวอัล ฟาที่อยู่ภายในเยื่อหุ้มเซลล์สี่ เกลียว ช่องว่างสำหรับจับลิแกนด์จะอยู่ที่ส่วนเชื่อมต่อระหว่างหน่วยย่อย
  • ประเภทที่ 2: ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน G (ตัวรับเมตาโบโทรปิก) – นี่คือตระกูลตัวรับที่ใหญ่ที่สุดและรวมถึงตัวรับสำหรับฮอร์โมนและสารสื่อประสาทช้าหลายชนิด เช่น โดปามีน กลูตาเมตเมตาโบโทรปิก ตัวรับเหล่านี้ประกอบด้วยเกลียวอัลฟาแบบทรานส์เมมเบรนเจ็ดเกลียว ลูปที่เชื่อมต่อเกลียวอัลฟาจะก่อตัวเป็นโดเมนภายนอกเซลล์และภายในเซลล์ ตำแหน่งการจับสำหรับลิแกนด์เปปไทด์ขนาดใหญ่มักจะอยู่ที่โดเมนภายนอกเซลล์ ในขณะที่ตำแหน่งการจับสำหรับลิแกนด์ที่ไม่ใช่เปปไทด์ขนาดเล็กมักจะอยู่ระหว่างเกลียวอัลฟาเจ็ดเกลียวและลูปภายนอกเซลล์หนึ่งลูป[ 7 ]ตัวรับดังกล่าวเชื่อมต่อกับระบบตัวกระตุ้นภายในเซลล์ที่แตกต่างกันผ่านทางโปรตีนG [ 8 ]โปรตีน G เป็นเฮเทอโรไตรเมอร์ที่ประกอบด้วย 3 หน่วยย่อย ได้แก่ α (อัลฟา), β (เบตา) และ γ (แกมมา) ในสถานะที่ไม่ทำงาน หน่วยย่อยทั้งสามจะรวมตัวกันและหน่วยย่อย α จะจับกับ GDP [ 9 ]การกระตุ้นโปรตีน G ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้าง ซึ่งนำไปสู่การแลกเปลี่ยน GDP กับ GTP การจับ GTP กับซับยูนิต α ทำให้เกิดการแยกตัวของซับยูนิต β และ γ [ 10 ] นอกจากนี้ ซับยูนิตทั้งสาม α, β และ γ ยังมีคลาสหลักเพิ่มเติมอีกสี่คลาสตามลำดับกรดอะมิโนหลัก ได้แก่ G , G , G และ G [ 11 ]
  • ประเภทที่ 3: ตัวรับที่เชื่อมโยงกับไคเนสและตัวรับที่เกี่ยวข้อง (ดู " ตัวรับไทโรซีนไคเนส " และ " ตัวรับที่เชื่อมโยงกับเอนไซม์ ") – ตัวรับเหล่านี้ประกอบด้วยโดเมนภายนอกเซลล์ที่มีตำแหน่งจับกับลิแกนด์ และโดเมนภายในเซลล์ ซึ่งมักมีหน้าที่เป็นเอนไซม์ โดยเชื่อมต่อกันด้วยเกลียวอัลฟาแบบทรานส์เมมเบรนเดี่ยว ตัวรับอินซูลินเป็นตัวอย่างหนึ่ง
  • ประเภทที่ 4: ตัวรับนิวเคลียร์ – แม้ว่าจะเรียกว่าตัวรับนิวเคลียร์ แต่จริงๆ แล้วหลายตัวตั้งอยู่ในไซโตพลาสซึมและเคลื่อนย้ายไปยังนิวเคลียสหลังจากจับกับลิแกนด์ พวกมันประกอบด้วยบริเวณจับลิแกนด์ที่ปลาย C , โดเมนจับ DNA หลัก (DBD) และ โดเมน ปลาย Nที่มี บริเวณ AF1 (activation function 1) บริเวณหลักมีนิ้วสังกะสีสองนิ้วที่รับผิดชอบในการจดจำลำดับ DNA ที่จำเพาะต่อตัวรับนี้ ปลาย N ทำปฏิกิริยากับปัจจัยการถอดรหัสของเซลล์อื่นๆ ในลักษณะที่ไม่ขึ้นกับลิแกนด์ และขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาเหล่านี้ มันสามารถปรับเปลี่ยนการจับ/กิจกรรมของตัวรับได้ ตัวรับสเตียรอยด์และฮอร์โมนไทรอยด์เป็นตัวอย่างของตัวรับดังกล่าว[ 12 ]

สามารถแยกตัวรับบนเยื่อหุ้มเซลล์ออกจากเยื่อหุ้มเซลล์ได้โดยใช้กระบวนการสกัดที่ซับซ้อน โดยใช้ตัว ทำละลาย สารซักฟอกและ/หรือ การทำให้บริสุทธิ์ โดย อาศัยความสัมพันธ์ทางเคมี

โครงสร้าง และการทำงานของตัวรับสามารถศึกษาได้โดยใช้วิธีทางชีวฟิสิกส์ เช่นการตกผลึกด้วยรังสีเอกซ์ , NMR , การดูดกลืนแสงแบบวงกลมและการแทรกสอดแบบโพลาไรซ์คู่การจำลองด้วยคอมพิวเตอร์เกี่ยวกับพฤติกรรมไดนามิกของตัวรับถูกนำมาใช้เพื่อทำความเข้าใจกลไกการทำงานของตัวรับเหล่านั้น

การจับและการกระตุ้น

การจับกันของลิแกนด์เป็น กระบวนการ สมดุลลิแกนด์จะจับกับตัวรับและแยกตัวออกจากตัวรับตามกฎการกระทำมวลในสมการต่อไปนี้ สำหรับลิแกนด์ L และตัวรับ R วงเล็บรอบสารเคมีแสดงถึงความเข้มข้นของสารเหล่านั้น

หนึ่งในมาตรวัดความเหมาะสมของโมเลกุลกับตัวรับคือ ค่าความสัมพันธ์ในการจับ (binding affinity) ซึ่งแปรผกผันกับค่า คง ที่การแยกตัว (dissociation constant) K<sub> </sub> การจับที่ดีจะสอดคล้องกับค่าความสัมพันธ์สูงและค่าK<sub> </sub> ต่ำ การตอบสนองทางชีวภาพขั้นสุดท้าย (เช่นกระบวนการส่งสัญญาณระดับที่สองการหดตัวของกล้ามเนื้อ) จะเกิดขึ้นได้ก็ต่อเมื่อตัวรับจำนวนมากถูกกระตุ้นแล้วเท่านั้น

ค่าความสัมพันธ์ (Affinity) คือการวัดแนวโน้มที่ลิแกนด์จะจับกับตัวรับ (Receptor) ส่วนค่าประสิทธิภาพ (Efficacy) คือการวัดว่าลิแกนด์ที่จับกับตัวรับแล้วจะสามารถกระตุ้นตัวรับได้หรือไม่

สารกระตุ้นและสารยับยั้ง

ขอบเขตประสิทธิภาพของสารที่จับกับตัวรับ

ไม่ใช่ว่าลิแกนด์ทุกตัวที่จับกับตัวรับจะกระตุ้นตัวรับนั้นเสมอไป ลิแกนด์สามารถแบ่งออกได้เป็นประเภทต่างๆ ดังนี้:

โปรดทราบว่าแนวคิดเรื่องการกระตุ้นและการยับยั้งตัวรับนั้นหมายถึงเฉพาะปฏิสัมพันธ์ระหว่างตัวรับและสารที่จับกับตัวรับเท่านั้น ไม่ได้หมายถึงผลกระทบทางชีวภาพของพวกมัน

กิจกรรมพื้นฐาน

ตัวรับที่สามารถสร้างการตอบสนองทางชีวภาพได้แม้ไม่มีลิแกนด์ที่จับอยู่ เรียกว่ามี "กิจกรรมแบบคงที่" [ 13 ]กิจกรรมแบบคงที่ของตัวรับอาจถูกปิดกั้นโดยตัวกระตุ้นแบบผกผันยาต้านโรคอ้วนริโมนาแบนต์และทารานาแบนต์เป็นตัวกระตุ้นแบบผกผันที่ตัวรับแคนนาบินอยด์ CB1และถึงแม้ว่าจะทำให้เกิดการลดน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ แต่ทั้งสองชนิดก็ถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจากมีอัตราการเกิดภาวะซึมเศร้าและวิตกกังวลสูง ซึ่งเชื่อว่าเกี่ยวข้องกับการยับยั้งกิจกรรมแบบคงที่ของตัวรับแคนนาบินอยด์

ตัวรับGABA มีการทำงานแบบคงที่และนำกระแสไฟฟ้าพื้นฐานบางส่วนได้แม้ไม่มีสารกระตุ้น ดังนั้นเบตาคาร์โบไลน์ จึงสามารถ ทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งแบบผกผันและลดกระแสไฟฟ้าลงต่ำกว่าระดับพื้นฐานได้

การกลายพันธุ์ในตัวรับที่ส่งผลให้กิจกรรมพื้นฐานเพิ่มขึ้นเป็นสาเหตุของโรคทางพันธุกรรมบางชนิด เช่น ภาวะ เป็นหนุ่มเป็นสาวก่อนวัย (เนื่องจากการกลายพันธุ์ในตัวรับฮอร์โมนลูทีไนซิง) และ ภาวะต่อ มไทรอยด์ทำงานเกิน (เนื่องจากการกลายพันธุ์ในตัวรับฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์)

ทฤษฎีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาและตัวรับ

อาชีพ

ทฤษฎีตัวรับ ทางเภสัชวิทยา ในยุคแรกระบุว่าผลของยาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับจำนวนตัวรับที่ถูกครอบครอง[ 14 ]ยิ่งไปกว่านั้น ผลของยาจะหยุดลงเมื่อสารประกอบยา-ตัวรับแยกตัวออกจากกัน

Ariënsและ Stephenson ได้นำคำว่า "ความสัมพันธ์" และ "ประสิทธิภาพ" มาใช้อธิบายการทำงานของลิแกนด์ที่จับกับตัวรับ[ 15 ] [ 16 ]

  • ความสัมพันธ์เชิงจับยึด (Affinity) : ความสามารถของยาในการรวมตัวกับตัวรับเพื่อสร้างสารประกอบเชิงซ้อนระหว่างยาและตัวรับ
  • ประสิทธิภาพ : ความสามารถของยาในการกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองหลังจากเกิดการสร้างสารเชิงซ้อนระหว่างยาและตัวรับ

ประเมิน

ตรงกันข้ามกับทฤษฎีการครอบครอง ที่ยอมรับกัน ทฤษฎีอัตราเสนอว่าการกระตุ้นตัวรับเป็นสัดส่วนโดยตรงกับจำนวนครั้งทั้งหมดที่ยาพบกับตัวรับต่อหน่วยเวลา กิจกรรมทางเภสัชวิทยาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับอัตราการแยกตัวและการรวมตัวไม่ใช่จำนวนตัวรับที่ถูกครอบครอง: [ 17 ]

  • สารกระตุ้น (Agonist): ยาที่มีปฏิกิริยาจับตัวและแยกตัวออกจากกันอย่างรวดเร็ว
  • ตัวกระตุ้นบางส่วน (Partial-agonist): ยาที่มีการจับตัวในระดับปานกลางและการแยกตัวในระดับปานกลาง
  • สารต้านฤทธิ์: ยาที่มีการจับตัวกันอย่างรวดเร็วและการแยกตัวออกจากกันอย่างช้าๆ

ความพอดีที่เหนี่ยวนำ

เมื่อยาเข้าใกล้ตัวรับ ตัวรับจะเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของบริเวณที่จับกับยา เพื่อสร้างสารเชิงซ้อนระหว่างยาและตัวรับ

ตัวรับสำรอง

ในระบบตัวรับบางระบบ (เช่น อะเซทิลโคลีนที่จุดเชื่อมต่อประสาทกล้ามเนื้อในกล้ามเนื้อเรียบ) ตัวกระตุ้นสามารถทำให้เกิดการตอบสนองสูงสุดได้ที่ระดับการครอบครองตัวรับที่ต่ำมาก (<1%) ดังนั้น ระบบดังกล่าวจึงมีตัวรับสำรองหรือตัวรับสำรอง การจัดเรียงนี้ทำให้เกิดความประหยัดในการผลิตและการปล่อยสารสื่อประสาท[ 12 ]

การควบคุมตัวรับ

เซลล์สามารถเพิ่ม ( upregulate ) หรือลด ( downregulate ) จำนวนตัวรับของฮอร์โมนหรือสารสื่อประสาท ที่กำหนด เพื่อเปลี่ยนแปลงความไวต่อโมเลกุลต่างๆ นี่คือกลไก ป้อนกลับ ที่ทำงานเฉพาะที่

  • การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของตัวรับ ทำให้การจับกับสารกระตุ้นไม่ทำให้ตัวรับทำงาน ปรากฏการณ์นี้พบได้ในตัวรับช่องไอออน
  • การแยกตัวของโมเลกุลตัว รับ-ตัวกระตุ้น พบได้ในตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีนจี (G protein-coupled receptors)
  • การกักเก็บตัวรับ(การนำเข้าสู่ภายใน) [ 18 ]เช่น ในกรณีของตัวรับฮอร์โมน

ตัวอย่างและลิแกนด์

ลิแกนด์สำหรับตัวรับนั้นมีความหลากหลายเช่นเดียวกับตัวรับ GPCRs (7TMs) เป็นกลุ่มที่กว้างขวางเป็นพิเศษ โดยมีสมาชิกอย่างน้อย 810 ตัว นอกจากนี้ยังมีLGICsสำหรับลิแกนด์ภายในร่างกายอย่างน้อยหนึ่งโหล และตัวรับอีกมากมายที่เป็นไปได้ผ่านองค์ประกอบย่อยที่แตกต่างกัน ตัวอย่างทั่วไปของลิแกนด์และตัวรับ ได้แก่: [ 19 ]

ช่องไอออนและตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีนจี

ตารางด้านล่างแสดงตัวอย่างของตัวรับไอโอโนโทรปิก (LGIC) และเมตาโบโทรปิก (โดยเฉพาะ GPCRs) สารสื่อประสาทหลักคือกลูตาเมตและ GABA ส่วนสารสื่อประสาทอื่นๆ เป็นสารปรับเปลี่ยนการทำงานของ ระบบประสาท รายชื่อนี้ไม่ได้ครอบคลุมทั้งหมด

ลิแกนด์ภายในร่างกาย ตัวรับช่องไอออน (LGIC)ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีนจี (GPCR)
ตัวรับ กระแสไอออน[ nb 2 ]ลิแกนด์ภายนอก ตัวรับ โปรตีนจีลิแกนด์ภายนอก
กลูตาเมตiGluRs : ตัวรับ NMDA , AMPAและKainateNa + , K + , Ca 2+ [ 19 ]เคตามีนตัวรับกลูตาเมต : mGluRsGq หรือ Gi/o -
GABAGABA (รวมถึงGABA -rho ) Cl > HCO3[ 19 ]เบนโซไดอะซีพีนตัวรับGABA จีโอ บาโคลเฟน
อะเซทิลโคลีนเอ็นเอเคอาร์Na + , K + , Ca 2+ [ 19 ]นิโคตินmAChRจีคิวหรือ จี มัสคารีน
ไกลซีนตัวรับไกลซีน (GlyR) Cl > HCO3[ 19 ]สไตรคนิน- - -
เซโรโทนินตัวรับ5-HT Na + , K + [ 19 ]เซรูไลด์5-HT1-2 หรือ 4-7Gs, Gi/o หรือ Gq -
เอทีพีตัวรับ P2XCa 2+ , Na + , Mg 2+ [ 19 ]บีเอทีพี ตัวรับ P2YGs, Gi/o หรือ Gq -
โดปามีนไม่มีช่องไอออน - - ตัวรับโดปามีนจี หรือ จี/โอ -

ตัวรับที่เชื่อมโยงกับเอนไซม์

ตัวรับที่เชื่อมโยงกับเอนไซม์ ได้แก่ตัวรับไทโรซีนไคเนส (RTKs) โปรตีนไคเนสเฉพาะเซริน/ทรีโอนีน เช่น ในโปรตีนสร้างกระดูก และกัวนิเลตไซเคลส เช่น ในตัวรับปัจจัยขับปัสสาวะในหัวใจห้องบน มีการระบุ RTKs ไว้ 20 คลาส โดยมี RTKs ที่แตกต่างกัน 58 ชนิดเป็นสมาชิก ตัวอย่างบางส่วนแสดงไว้ด้านล่าง:

กลุ่ม/ตระกูลตัวรับ RTKสมาชิกลิแกนด์ภายในร่างกายลิแกนด์ภายนอก
ฉันอีจีเอฟอาร์อีจีเอฟเกฟิตินิบ
2.ตัวรับอินซูลินอินซูลินชาเอโตโครมิน
IVวีจีเอฟอาร์วีจีเอฟเลนวาตินิบ

ตัวรับภายในเซลล์

ตัวรับสัญญาณอาจถูกจำแนกตามกลไกการทำงานหรือตำแหน่งภายในเซลล์ ตัวอย่างของ LGIC ภายในเซลล์ 4 ชนิดแสดงไว้ด้านล่าง:

ตัวรับลิแกนด์กระแสไอออน
ช่องไอออนที่ควบคุมด้วยนิวคลีโอไทด์แบบวงจรcGMP ( การมองเห็น ), cAMPและcGTP ( การรับกลิ่น )Na + , K + [ 19 ]
ตัวรับIP ไอพีCa 2+ [ 19 ]
ตัวรับATPภายในเซลล์ATP (ปิดช่อง) [ 19 ]K + [ 19 ]
ตัวรับไรยาโนดีนแคลเซียม2+Ca 2+ [ 19 ]

บทบาทในด้านสุขภาพและโรคภัยไข้เจ็บ

ในความผิดปกติทางพันธุกรรม

ความผิดปกติทางพันธุกรรมหลายอย่างเกี่ยวข้องกับความบกพร่องทางกรรมพันธุ์ในยีนตัวรับฮอร์โมน บ่อยครั้งที่ยากที่จะระบุได้ว่าตัวรับฮอร์โมนทำงานผิดปกติหรือฮอร์โมนถูกผลิตในระดับที่ลดลง ซึ่งทำให้เกิดกลุ่มอาการ "ภาวะพร่องฮอร์โมนเทียม" (pseudo-hypo-) ของความผิดปกติทางต่อมไร้ท่อที่ดูเหมือนว่าระดับฮอร์โมนจะลดลง ในขณะที่ความจริงแล้วเป็นตัวรับฮอร์โมนที่ไม่ตอบสนองต่อฮอร์โมนอย่างเพียงพอ

ในระบบภูมิคุ้มกัน

ตัวรับหลักในระบบภูมิคุ้มกันได้แก่ตัวรับการจดจำรูปแบบ (PRRs), ตัวรับแบบโทลล์ไลค์ (TLRs), ตัวรับ ที่กระตุ้นและยับยั้งเซลล์ นักฆ่า (KARs และ KIRs), ตัวรับคอมพลีเมนต์ , ตัวรับ Fc , ตัวรับเซลล์ Bและตัวรับเซลล์ T [ 20 ]

ดูเพิ่มเติม

หมายเหตุ

  1. ^ในกรณีของตัวรับโรดอปซินอินพุตคือโฟตอนไม่ใช่สารเคมี
  2. ^ LGIC ที่แตกต่างกันจะนำกระแสของไอออน ที่แตกต่างกัน ซึ่งทำได้โดยตัวกรองการเลือกใช้ไอออน เช่นตัวกรองการเลือกใช้ไอออนของช่องไอออน K+
  • ฐานข้อมูล IUPHAR GPCR และ Ion Channels Compendium ถูกเก็บถาวรเมื่อวันที่ 23 มีนาคม 2019 ที่Wayback Machine
  • ชุดรับสัญญาณของเยื่อหุ้มพลาสมาของมนุษย์เก็บถาวรเมื่อวันที่ 15 กันยายน 2019 ที่Wayback Machine
  • Cell+surface+receptorsที่ US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Receptor_(biochemistry)&oldid=1354318017 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ตัวรับ (ชีวเคมี)

ในชีวเคมีและเภสัชวิทยาตัวรับคือโปรตีนที่รับและส่งสัญญาณซึ่งอาจถูกรวมเข้ากับระบบชีวภาพสัญญาณเหล่านี้โดยทั่วไปคือสารสื่อสารทางเคมีซึ่งจับกับตัวรับและทำให้เกิดการตอบสนองทางสรีรวิทยาเช...

โครงสร้าง

โครงสร้างของตัวรับนั้นมีความหลากหลายมาก และประกอบด้วยหมวดหมู่หลักๆ ดังต่อไปนี้:

การจับและการกระตุ้น

การจับกันของลิแกนด์เป็น กระบวนการ สมดุล ลิแกนด์จะจับกับตัวรับและแยกตัวออกจากตัวรับตาม กฎการกระทำมวล ในสมการต่อไปนี้ สำหรับลิแกนด์ L และตัวรับ R วงเล็บรอบสารเคมีแสดงถึงความเข้มข้นของสารเหล่านั้น

สารกระตุ้นและสารยับยั้ง

ไม่ใช่ว่าลิแกนด์ทุกตัวที่จับกับตัวรับจะกระตุ้นตัวรับนั้นเสมอไป ลิแกนด์สามารถแบ่งออกได้เป็นประเภทต่างๆ ดังนี้: