ตัวรับ (ชีวเคมี)

- ลิแกนด์ ซึ่งอยู่ภายนอกเซลล์
- ลิแกนด์จะเชื่อมต่อกับโปรตีนตัวรับจำเพาะโดยอาศัยรูปร่างของบริเวณออกฤทธิ์ของโปรตีนนั้น
- เมื่อลิแกนด์เชื่อมต่อกับตัวรับแล้ว ตัวรับจะปล่อยสารสื่อประสาทออกมา
ในชีวเคมีและเภสัชวิทยาตัวรับคือโปรตีนที่รับและส่งสัญญาณซึ่งอาจถูกรวมเข้ากับระบบชีวภาพ[ 1 ]สัญญาณเหล่านี้โดยทั่วไปคือสารสื่อสารทางเคมี[ nb 1 ]ซึ่งจับกับตัวรับและทำให้เกิดการตอบสนองทางสรีรวิทยาเช่น การเปลี่ยนแปลงในกิจกรรมทางไฟฟ้าของเซลล์ตัวอย่างเช่นGABA ซึ่งเป็น สารสื่อประสาทที่ยับยั้งจะยับยั้งกิจกรรมทางไฟฟ้าของเซลล์ประสาทโดยการจับกับตัวรับGABA [ 2 ] การทำงานของตัวรับสามารถจำแนกได้ 3 วิธีหลัก ได้แก่ การส่งต่อสัญญาณ การขยายสัญญาณ หรือการรวมสัญญาณ[ 3 ] การส่งต่อจะส่งสัญญาณต่อไป การขยายสัญญาณจะเพิ่มผลของลิแกนด์ เดี่ยว และการรวมสัญญาณจะช่วยให้สัญญาณถูกรวมเข้ากับวิถีทางชีวเคมีอื่น[ 3 ]
โปรตีนตัวรับสามารถจำแนกได้ตามตำแหน่งตัวรับบนพื้นผิวเซลล์หรือที่เรียกว่าตัวรับแบบทรานส์เมมเบรน ได้แก่ช่องไอออนที่ควบคุมด้วยลิแกนด์ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน Gและตัวรับฮอร์โมนที่ เชื่อมโยงกับเอนไซม์ [ 1 ]ตัวรับภายในเซลล์คือตัวรับที่พบอยู่ภายในเซลล์ ได้แก่ ตัวรับไซโตพลาสมิกและตัวรับนิวเคลียร์[ 1 ]โมเลกุลที่จับกับตัวรับเรียกว่าลิแกนด์ซึ่งอาจเป็นโปรตีนเปปไทด์ (โปรตีนขนาดสั้น) หรือโมเลกุลขนาดเล็ก อื่นๆ เช่นสารสื่อประสาทฮอร์โมนยา สารพิษไอออนแคลเซียมหรือส่วนนอกของไวรัสหรือจุลินทรีย์ สารที่ผลิต ขึ้นภายในร่างกายที่จับกับตัวรับเฉพาะเรียกว่าลิแกนด์ภายในร่างกายของตัวรับนั้น เช่น ลิแกนด์ภายในสำหรับตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินิกคืออะเซทิลโคลีนแต่ยังสามารถถูกกระตุ้นโดยนิโคติน[ 4 ] [ 5 ]และถูกปิดกั้นโดยคูราเร [ 6 ] ตัวรับประเภทใดประเภทหนึ่งจะเชื่อมโยงกับวิถีทางชีวเคมีของเซลล์ที่เฉพาะเจาะจงซึ่งสอดคล้องกับสัญญาณ แม้ว่าจะมีตัวรับจำนวนมากในเซลล์ส่วนใหญ่ แต่ตัวรับแต่ละตัวจะจับกับลิแกนด์ที่มีโครงสร้างเฉพาะเท่านั้น สิ่งนี้ได้รับการเปรียบเทียบในทำนองเดียวกันกับที่แม่กุญแจจะยอมรับเฉพาะกุญแจที่มีรูปร่างเฉพาะเท่านั้นเมื่อลิแกนด์จับกับตัวรับที่สอดคล้องกัน มันจะกระตุ้นหรือยับยั้งวิถีทางชีวเคมีที่เกี่ยวข้องกับตัวรับ ซึ่งอาจมีความเฉพาะเจาะจงสูงเช่นกัน
โปรตีนตัวรับยังสามารถจำแนกได้ตามคุณสมบัติของสารที่จับกับตัวรับ (ligand) การจำแนกประเภทดังกล่าวได้แก่ ตัวรับสารเคมี (chemoreceptors) , ตัวรับแรงกล (mechanoreceptors) , ตัวรับแรงโน้มถ่วง (gravitropic receptors) , ตัวรับแสง (photoreceptors) , ตัวรับสนาม แม่เหล็ก (magnetoreceptors)และตัวรับก๊าซ (gasoreceptors)
โครงสร้าง

โครงสร้างของตัวรับนั้นมีความหลากหลายมาก และประกอบด้วยหมวดหมู่หลักๆ ดังต่อไปนี้:
- ประเภทที่ 1: ช่องไอออนที่ควบคุมด้วยลิแกนด์ (ตัวรับไอโอโนโทรปิก) – ตัวรับเหล่านี้มักเป็นเป้าหมายของสารสื่อประสาทที่ออกฤทธิ์เร็ว เช่นอะเซทิลโคลีน (นิโคตินิก) และGABAการกระตุ้นตัวรับเหล่านี้ส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการเคลื่อนที่ของไอออนผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ โครงสร้างของตัวรับเหล่านี้เป็นแบบเฮเทอโรเมอริก โดยแต่ละหน่วยย่อยประกอบด้วยโดเมนจับลิแกนด์ภายนอกเซลล์และโดเมนที่อยู่ภายในเยื่อหุ้มเซลล์ ซึ่งประกอบด้วยเกลียวอัล ฟาที่อยู่ภายในเยื่อหุ้มเซลล์สี่ เกลียว ช่องว่างสำหรับจับลิแกนด์จะอยู่ที่ส่วนเชื่อมต่อระหว่างหน่วยย่อย
- ประเภทที่ 2: ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน G (ตัวรับเมตาโบโทรปิก) – นี่คือตระกูลตัวรับที่ใหญ่ที่สุดและรวมถึงตัวรับสำหรับฮอร์โมนและสารสื่อประสาทช้าหลายชนิด เช่น โดปามีน กลูตาเมตเมตาโบโทรปิก ตัวรับเหล่านี้ประกอบด้วยเกลียวอัลฟาแบบทรานส์เมมเบรนเจ็ดเกลียว ลูปที่เชื่อมต่อเกลียวอัลฟาจะก่อตัวเป็นโดเมนภายนอกเซลล์และภายในเซลล์ ตำแหน่งการจับสำหรับลิแกนด์เปปไทด์ขนาดใหญ่มักจะอยู่ที่โดเมนภายนอกเซลล์ ในขณะที่ตำแหน่งการจับสำหรับลิแกนด์ที่ไม่ใช่เปปไทด์ขนาดเล็กมักจะอยู่ระหว่างเกลียวอัลฟาเจ็ดเกลียวและลูปภายนอกเซลล์หนึ่งลูป[ 7 ]ตัวรับดังกล่าวเชื่อมต่อกับระบบตัวกระตุ้นภายในเซลล์ที่แตกต่างกันผ่านทางโปรตีนG [ 8 ]โปรตีน G เป็นเฮเทอโรไตรเมอร์ที่ประกอบด้วย 3 หน่วยย่อย ได้แก่ α (อัลฟา), β (เบตา) และ γ (แกมมา) ในสถานะที่ไม่ทำงาน หน่วยย่อยทั้งสามจะรวมตัวกันและหน่วยย่อย α จะจับกับ GDP [ 9 ]การกระตุ้นโปรตีน G ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้าง ซึ่งนำไปสู่การแลกเปลี่ยน GDP กับ GTP การจับ GTP กับซับยูนิต α ทำให้เกิดการแยกตัวของซับยูนิต β และ γ [ 10 ] นอกจากนี้ ซับยูนิตทั้งสาม α, β และ γ ยังมีคลาสหลักเพิ่มเติมอีกสี่คลาสตามลำดับกรดอะมิโนหลัก ได้แก่ G , G , G และ G [ 11 ]
- ประเภทที่ 3: ตัวรับที่เชื่อมโยงกับไคเนสและตัวรับที่เกี่ยวข้อง (ดู " ตัวรับไทโรซีนไคเนส " และ " ตัวรับที่เชื่อมโยงกับเอนไซม์ ") – ตัวรับเหล่านี้ประกอบด้วยโดเมนภายนอกเซลล์ที่มีตำแหน่งจับกับลิแกนด์ และโดเมนภายในเซลล์ ซึ่งมักมีหน้าที่เป็นเอนไซม์ โดยเชื่อมต่อกันด้วยเกลียวอัลฟาแบบทรานส์เมมเบรนเดี่ยว ตัวรับอินซูลินเป็นตัวอย่างหนึ่ง
- ประเภทที่ 4: ตัวรับนิวเคลียร์ – แม้ว่าจะเรียกว่าตัวรับนิวเคลียร์ แต่จริงๆ แล้วหลายตัวตั้งอยู่ในไซโตพลาสซึมและเคลื่อนย้ายไปยังนิวเคลียสหลังจากจับกับลิแกนด์ พวกมันประกอบด้วยบริเวณจับลิแกนด์ที่ปลาย C , โดเมนจับ DNA หลัก (DBD) และ โดเมน ปลาย Nที่มี บริเวณ AF1 (activation function 1) บริเวณหลักมีนิ้วสังกะสีสองนิ้วที่รับผิดชอบในการจดจำลำดับ DNA ที่จำเพาะต่อตัวรับนี้ ปลาย N ทำปฏิกิริยากับปัจจัยการถอดรหัสของเซลล์อื่นๆ ในลักษณะที่ไม่ขึ้นกับลิแกนด์ และขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาเหล่านี้ มันสามารถปรับเปลี่ยนการจับ/กิจกรรมของตัวรับได้ ตัวรับสเตียรอยด์และฮอร์โมนไทรอยด์เป็นตัวอย่างของตัวรับดังกล่าว[ 12 ]
สามารถแยกตัวรับบนเยื่อหุ้มเซลล์ออกจากเยื่อหุ้มเซลล์ได้โดยใช้กระบวนการสกัดที่ซับซ้อน โดยใช้ตัว ทำละลาย สารซักฟอกและ/หรือ การทำให้บริสุทธิ์ โดย อาศัยความสัมพันธ์ทางเคมี
โครงสร้าง และการทำงานของตัวรับสามารถศึกษาได้โดยใช้วิธีทางชีวฟิสิกส์ เช่นการตกผลึกด้วยรังสีเอกซ์ , NMR , การดูดกลืนแสงแบบวงกลมและการแทรกสอดแบบโพลาไรซ์คู่การจำลองด้วยคอมพิวเตอร์เกี่ยวกับพฤติกรรมไดนามิกของตัวรับถูกนำมาใช้เพื่อทำความเข้าใจกลไกการทำงานของตัวรับเหล่านั้น
การจับและการกระตุ้น
การจับกันของลิแกนด์เป็น กระบวนการ สมดุลลิแกนด์จะจับกับตัวรับและแยกตัวออกจากตัวรับตามกฎการกระทำมวลในสมการต่อไปนี้ สำหรับลิแกนด์ L และตัวรับ R วงเล็บรอบสารเคมีแสดงถึงความเข้มข้นของสารเหล่านั้น
หนึ่งในมาตรวัดความเหมาะสมของโมเลกุลกับตัวรับคือ ค่าความสัมพันธ์ในการจับ (binding affinity) ซึ่งแปรผกผันกับค่า คง ที่การแยกตัว (dissociation constant) K<sub> </sub> การจับที่ดีจะสอดคล้องกับค่าความสัมพันธ์สูงและค่าK<sub> </sub> ต่ำ การตอบสนองทางชีวภาพขั้นสุดท้าย (เช่นกระบวนการส่งสัญญาณระดับที่สองการหดตัวของกล้ามเนื้อ) จะเกิดขึ้นได้ก็ต่อเมื่อตัวรับจำนวนมากถูกกระตุ้นแล้วเท่านั้น
ค่าความสัมพันธ์ (Affinity) คือการวัดแนวโน้มที่ลิแกนด์จะจับกับตัวรับ (Receptor) ส่วนค่าประสิทธิภาพ (Efficacy) คือการวัดว่าลิแกนด์ที่จับกับตัวรับแล้วจะสามารถกระตุ้นตัวรับได้หรือไม่
สารกระตุ้นและสารยับยั้ง

ไม่ใช่ว่าลิแกนด์ทุกตัวที่จับกับตัวรับจะกระตุ้นตัวรับนั้นเสมอไป ลิแกนด์สามารถแบ่งออกได้เป็นประเภทต่างๆ ดังนี้:
- สารกระตุ้นแบบเต็มประสิทธิภาพ (Full agonist)สามารถกระตุ้นตัวรับและส่งผลให้เกิดการตอบสนองทางชีวภาพที่รุนแรง สารสื่อ ประสาท ตามธรรมชาติภายในร่างกายที่มี ประสิทธิภาพสูงสุดสำหรับตัวรับที่กำหนด จะถือเป็นสารกระตุ้นแบบเต็มประสิทธิภาพ (ประสิทธิภาพ 100%) ตามคำจำกัดความ
- สารกระตุ้นบางส่วน (Partial agonists)ไม่สามารถกระตุ้นตัวรับได้อย่างมีประสิทธิภาพสูงสุด แม้ว่าจะมีการจับกับตัวรับอย่างเต็มที่ก็ตาม ทำให้เกิดการตอบสนองเพียงบางส่วนเมื่อเทียบกับสารกระตุ้นเต็มที่ (Full agonists) (ประสิทธิภาพอยู่ระหว่าง 0 ถึง 100%)
- สารต้านฤทธิ์จะจับกับตัวรับแต่ไม่กระตุ้นการทำงานของตัวรับ ส่งผลให้เกิดการปิดกั้นตัวรับ ยับยั้งการจับของสารกระตุ้นและสารต้านฤทธิ์ผกผัน สารต้านฤทธิ์ของตัวรับอาจเป็นแบบแข่งขัน (หรือแบบย้อนกลับได้) ซึ่งแข่งขันกับสารกระตุ้นเพื่อจับกับตัวรับ หรืออาจเป็นสารต้านฤทธิ์แบบไม่ย้อนกลับได้ ซึ่งจะสร้างพันธะโควาเลนต์ (หรือพันธะที่ไม่ใช่โควาเลนต์ที่มีความสัมพันธ์สูงมาก) กับตัวรับและปิดกั้นการทำงานของตัวรับอย่างสมบูรณ์ โอเมปราโซลซึ่งเป็นสารยับยั้งโปรตอนเป็นตัวอย่างของสารต้านฤทธิ์แบบไม่ย้อนกลับได้ ผลของสารต้านฤทธิ์แบบไม่ย้อนกลับได้นั้นสามารถย้อนกลับได้โดยการสร้างตัวรับใหม่เท่านั้น
- สารต้านการทำงาน แบบผกผัน (Inverse agonists)ลดการทำงานของตัวรับโดยการยับยั้งการทำงานพื้นฐานของตัวรับ (ประสิทธิภาพเชิงลบ)
- สารปรับเปลี่ยนอัลโลสเตอริก : สารเหล่านี้ไม่ได้จับกับตำแหน่งจับสารกระตุ้นของตัวรับโดยตรง แต่จะจับกับตำแหน่งจับอัลโลสเตอริกจำเพาะ ซึ่งจะปรับเปลี่ยนผลของสารกระตุ้น ตัวอย่างเช่นเบนโซไดอะซีพีน (BZD) จะจับกับตำแหน่ง BZD บนตัวรับGABA และเสริมฤทธิ์ของ GABA ที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ
โปรดทราบว่าแนวคิดเรื่องการกระตุ้นและการยับยั้งตัวรับนั้นหมายถึงเฉพาะปฏิสัมพันธ์ระหว่างตัวรับและสารที่จับกับตัวรับเท่านั้น ไม่ได้หมายถึงผลกระทบทางชีวภาพของพวกมัน
กิจกรรมพื้นฐาน
ตัวรับที่สามารถสร้างการตอบสนองทางชีวภาพได้แม้ไม่มีลิแกนด์ที่จับอยู่ เรียกว่ามี "กิจกรรมแบบคงที่" [ 13 ]กิจกรรมแบบคงที่ของตัวรับอาจถูกปิดกั้นโดยตัวกระตุ้นแบบผกผันยาต้านโรคอ้วนริโมนาแบนต์และทารานาแบนต์เป็นตัวกระตุ้นแบบผกผันที่ตัวรับแคนนาบินอยด์ CB1และถึงแม้ว่าจะทำให้เกิดการลดน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ แต่ทั้งสองชนิดก็ถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจากมีอัตราการเกิดภาวะซึมเศร้าและวิตกกังวลสูง ซึ่งเชื่อว่าเกี่ยวข้องกับการยับยั้งกิจกรรมแบบคงที่ของตัวรับแคนนาบินอยด์
ตัวรับGABA มีการทำงานแบบคงที่และนำกระแสไฟฟ้าพื้นฐานบางส่วนได้แม้ไม่มีสารกระตุ้น ดังนั้นเบตาคาร์โบไลน์ จึงสามารถ ทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งแบบผกผันและลดกระแสไฟฟ้าลงต่ำกว่าระดับพื้นฐานได้
การกลายพันธุ์ในตัวรับที่ส่งผลให้กิจกรรมพื้นฐานเพิ่มขึ้นเป็นสาเหตุของโรคทางพันธุกรรมบางชนิด เช่น ภาวะ เป็นหนุ่มเป็นสาวก่อนวัย (เนื่องจากการกลายพันธุ์ในตัวรับฮอร์โมนลูทีไนซิง) และ ภาวะต่อ มไทรอยด์ทำงานเกิน (เนื่องจากการกลายพันธุ์ในตัวรับฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์)
ทฤษฎีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาและตัวรับ
อาชีพ
ทฤษฎีตัวรับ ทางเภสัชวิทยา ในยุคแรกระบุว่าผลของยาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับจำนวนตัวรับที่ถูกครอบครอง[ 14 ]ยิ่งไปกว่านั้น ผลของยาจะหยุดลงเมื่อสารประกอบยา-ตัวรับแยกตัวออกจากกัน
Ariënsและ Stephenson ได้นำคำว่า "ความสัมพันธ์" และ "ประสิทธิภาพ" มาใช้อธิบายการทำงานของลิแกนด์ที่จับกับตัวรับ[ 15 ] [ 16 ]
- ความสัมพันธ์เชิงจับยึด (Affinity) : ความสามารถของยาในการรวมตัวกับตัวรับเพื่อสร้างสารประกอบเชิงซ้อนระหว่างยาและตัวรับ
- ประสิทธิภาพ : ความสามารถของยาในการกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองหลังจากเกิดการสร้างสารเชิงซ้อนระหว่างยาและตัวรับ
ประเมิน
ตรงกันข้ามกับทฤษฎีการครอบครอง ที่ยอมรับกัน ทฤษฎีอัตราเสนอว่าการกระตุ้นตัวรับเป็นสัดส่วนโดยตรงกับจำนวนครั้งทั้งหมดที่ยาพบกับตัวรับต่อหน่วยเวลา กิจกรรมทางเภสัชวิทยาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับอัตราการแยกตัวและการรวมตัวไม่ใช่จำนวนตัวรับที่ถูกครอบครอง: [ 17 ]
- สารกระตุ้น (Agonist): ยาที่มีปฏิกิริยาจับตัวและแยกตัวออกจากกันอย่างรวดเร็ว
- ตัวกระตุ้นบางส่วน (Partial-agonist): ยาที่มีการจับตัวในระดับปานกลางและการแยกตัวในระดับปานกลาง
- สารต้านฤทธิ์: ยาที่มีการจับตัวกันอย่างรวดเร็วและการแยกตัวออกจากกันอย่างช้าๆ
ความพอดีที่เหนี่ยวนำ
เมื่อยาเข้าใกล้ตัวรับ ตัวรับจะเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของบริเวณที่จับกับยา เพื่อสร้างสารเชิงซ้อนระหว่างยาและตัวรับ
ตัวรับสำรอง
ในระบบตัวรับบางระบบ (เช่น อะเซทิลโคลีนที่จุดเชื่อมต่อประสาทกล้ามเนื้อในกล้ามเนื้อเรียบ) ตัวกระตุ้นสามารถทำให้เกิดการตอบสนองสูงสุดได้ที่ระดับการครอบครองตัวรับที่ต่ำมาก (<1%) ดังนั้น ระบบดังกล่าวจึงมีตัวรับสำรองหรือตัวรับสำรอง การจัดเรียงนี้ทำให้เกิดความประหยัดในการผลิตและการปล่อยสารสื่อประสาท[ 12 ]
การควบคุมตัวรับ
เซลล์สามารถเพิ่ม ( upregulate ) หรือลด ( downregulate ) จำนวนตัวรับของฮอร์โมนหรือสารสื่อประสาท ที่กำหนด เพื่อเปลี่ยนแปลงความไวต่อโมเลกุลต่างๆ นี่คือกลไก ป้อนกลับ ที่ทำงานเฉพาะที่
- การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของตัวรับ ทำให้การจับกับสารกระตุ้นไม่ทำให้ตัวรับทำงาน ปรากฏการณ์นี้พบได้ในตัวรับช่องไอออน
- การแยกตัวของโมเลกุลตัว รับ-ตัวกระตุ้น พบได้ในตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีนจี (G protein-coupled receptors)
- การกักเก็บตัวรับ(การนำเข้าสู่ภายใน) [ 18 ]เช่น ในกรณีของตัวรับฮอร์โมน
ตัวอย่างและลิแกนด์
ลิแกนด์สำหรับตัวรับนั้นมีความหลากหลายเช่นเดียวกับตัวรับ GPCRs (7TMs) เป็นกลุ่มที่กว้างขวางเป็นพิเศษ โดยมีสมาชิกอย่างน้อย 810 ตัว นอกจากนี้ยังมีLGICsสำหรับลิแกนด์ภายในร่างกายอย่างน้อยหนึ่งโหล และตัวรับอีกมากมายที่เป็นไปได้ผ่านองค์ประกอบย่อยที่แตกต่างกัน ตัวอย่างทั่วไปของลิแกนด์และตัวรับ ได้แก่: [ 19 ]
ช่องไอออนและตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีนจี
ตารางด้านล่างแสดงตัวอย่างของตัวรับไอโอโนโทรปิก (LGIC) และเมตาโบโทรปิก (โดยเฉพาะ GPCRs) สารสื่อประสาทหลักคือกลูตาเมตและ GABA ส่วนสารสื่อประสาทอื่นๆ เป็นสารปรับเปลี่ยนการทำงานของ ระบบประสาท รายชื่อนี้ไม่ได้ครอบคลุมทั้งหมด
| ลิแกนด์ภายในร่างกาย | ตัวรับช่องไอออน (LGIC) | ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีนจี (GPCR) | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| ตัวรับ | กระแสไอออน[ nb 2 ] | ลิแกนด์ภายนอก | ตัวรับ | โปรตีนจี | ลิแกนด์ภายนอก | |
| กลูตาเมต | iGluRs : ตัวรับ NMDA , AMPAและKainate | Na + , K + , Ca 2+ [ 19 ] | เคตามีน | ตัวรับกลูตาเมต : mGluRs | Gq หรือ Gi/o | - |
| GABA | GABA (รวมถึงGABA -rho ) | Cl − > HCO−3[ 19 ] | เบนโซไดอะซีพีน | ตัวรับGABA | จีโอ | บาโคลเฟน |
| อะเซทิลโคลีน | เอ็นเอเคอาร์ | Na + , K + , Ca 2+ [ 19 ] | นิโคติน | mAChR | จีคิวหรือ จี | มัสคารีน |
| ไกลซีน | ตัวรับไกลซีน (GlyR) | Cl − > HCO−3[ 19 ] | สไตรคนิน | - | - | - |
| เซโรโทนิน | ตัวรับ5-HT | Na + , K + [ 19 ] | เซรูไลด์ | 5-HT1-2 หรือ 4-7 | Gs, Gi/o หรือ Gq | - |
| เอทีพี | ตัวรับ P2X | Ca 2+ , Na + , Mg 2+ [ 19 ] | บีเอทีพี | ตัวรับ P2Y | Gs, Gi/o หรือ Gq | - |
| โดปามีน | ไม่มีช่องไอออน | - | - | ตัวรับโดปามีน | จี หรือ จี/โอ | - |
ตัวรับที่เชื่อมโยงกับเอนไซม์
ตัวรับที่เชื่อมโยงกับเอนไซม์ ได้แก่ตัวรับไทโรซีนไคเนส (RTKs) โปรตีนไคเนสเฉพาะเซริน/ทรีโอนีน เช่น ในโปรตีนสร้างกระดูก และกัวนิเลตไซเคลส เช่น ในตัวรับปัจจัยขับปัสสาวะในหัวใจห้องบน มีการระบุ RTKs ไว้ 20 คลาส โดยมี RTKs ที่แตกต่างกัน 58 ชนิดเป็นสมาชิก ตัวอย่างบางส่วนแสดงไว้ด้านล่าง:
| กลุ่ม/ตระกูลตัวรับ RTK | สมาชิก | ลิแกนด์ภายในร่างกาย | ลิแกนด์ภายนอก |
|---|---|---|---|
| ฉัน | อีจีเอฟอาร์ | อีจีเอฟ | เกฟิตินิบ |
| 2. | ตัวรับอินซูลิน | อินซูลิน | ชาเอโตโครมิน |
| IV | วีจีเอฟอาร์ | วีจีเอฟ | เลนวาตินิบ |
ตัวรับภายในเซลล์
ตัวรับสัญญาณอาจถูกจำแนกตามกลไกการทำงานหรือตำแหน่งภายในเซลล์ ตัวอย่างของ LGIC ภายในเซลล์ 4 ชนิดแสดงไว้ด้านล่าง:
| ตัวรับ | ลิแกนด์ | กระแสไอออน |
|---|---|---|
| ช่องไอออนที่ควบคุมด้วยนิวคลีโอไทด์แบบวงจร | cGMP ( การมองเห็น ), cAMPและcGTP ( การรับกลิ่น ) | Na + , K + [ 19 ] |
| ตัวรับIP | ไอพี | Ca 2+ [ 19 ] |
| ตัวรับATPภายในเซลล์ | ATP (ปิดช่อง) [ 19 ] | K + [ 19 ] |
| ตัวรับไรยาโนดีน | แคลเซียม2+ | Ca 2+ [ 19 ] |
บทบาทในด้านสุขภาพและโรคภัยไข้เจ็บ
ในความผิดปกติทางพันธุกรรม
ความผิดปกติทางพันธุกรรมหลายอย่างเกี่ยวข้องกับความบกพร่องทางกรรมพันธุ์ในยีนตัวรับฮอร์โมน บ่อยครั้งที่ยากที่จะระบุได้ว่าตัวรับฮอร์โมนทำงานผิดปกติหรือฮอร์โมนถูกผลิตในระดับที่ลดลง ซึ่งทำให้เกิดกลุ่มอาการ "ภาวะพร่องฮอร์โมนเทียม" (pseudo-hypo-) ของความผิดปกติทางต่อมไร้ท่อที่ดูเหมือนว่าระดับฮอร์โมนจะลดลง ในขณะที่ความจริงแล้วเป็นตัวรับฮอร์โมนที่ไม่ตอบสนองต่อฮอร์โมนอย่างเพียงพอ
ในระบบภูมิคุ้มกัน
ตัวรับหลักในระบบภูมิคุ้มกันได้แก่ตัวรับการจดจำรูปแบบ (PRRs), ตัวรับแบบโทลล์ไลค์ (TLRs), ตัวรับ ที่กระตุ้นและยับยั้งเซลล์ นักฆ่า (KARs และ KIRs), ตัวรับคอมพลีเมนต์ , ตัวรับ Fc , ตัวรับเซลล์ Bและตัวรับเซลล์ T [ 20 ]
ดูเพิ่มเติม
- ฐานข้อมูลK
- ตัวรับที่เชื่อมโยงกับช่องไอออน
- ประสาทจิตเภสัชวิทยา
- การถดถอยของ Schildสำหรับการยับยั้งตัวรับลิแกนด์
- การส่งสัญญาณ
- เครื่องหมายเซลล์ต้นกำเนิด
- รายการรหัส MeSH (D12.776)
- ทฤษฎีตัวรับ
หมายเหตุ
ลิงก์ภายนอก
- ฐานข้อมูล IUPHAR GPCR และ Ion Channels Compendium ถูกเก็บถาวรเมื่อวันที่ 23 มีนาคม 2019 ที่Wayback Machine
- ชุดรับสัญญาณของเยื่อหุ้มพลาสมาของมนุษย์เก็บถาวรเมื่อวันที่ 15 กันยายน 2019 ที่Wayback Machine
- Cell+surface+receptorsที่ US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)