บรอมเฟแนค

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Bromday, Prolensa (สหรัฐอเมริกา), Yellox (สหภาพยุโรป)
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a611018
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : บรอมเฟแนค
ช่องทางการบริหาร ยา	ยาหยอดตา
รหัส ATC	S01BC11 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	CA : ℞-เท่านั้น[ 1 ] สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข สหภาพยุโรป :ยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	99.8%
การเผาผลาญ	ไซพีพี2ซี9
สารเมตาบอไลต์	แลคแทมอื่นๆ
ครึ่งชีวิตการกำจัด	1.4 ชั่วโมงในน้ำหล่อเลี้ยงลูกตา
การขับถ่าย	ปัสสาวะ 82% อุจจาระ 13%
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC กรด 2-[2-อะมิโน-3-(4-โบรโมเบนโซอิล)ฟีนิล]อะซิติก
หมายเลข CAS	91714-94-2 วาย
PubChem CID	60726
ไออูฟาร์/บีพีเอส	7131
ดรักแบงค์	DB00963 วาย
เคมสไปเดอร์	54730 วาย
มหาวิทยาลัย	864P0921DW
เคกก์	D07541 วาย เป็นเกลือ:  D03163 วาย
ชอีบี	เชบี:240107 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1077 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID7040655
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 15 H 12 Br N O 3
มวลโมลาร์	334.169  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
จุดหลอมเหลว	284 ถึง 286 °C (543 ถึง 547 °F) (โบรมีนเฟแนคโซเดียม·1.5H 2 O)
รอยยิ้ม O=C(c1ccc(Br)cc1)c2cccc(c2N)CC(=O)O
อินชิ นิ้วChI=1S/C15H12BrNO3/c16-11-6-4-9(5-7-11)15(20)12-3-1-2-10(14(12)17)8-13(18)19/h1-7H,8,17H2,(H,18,19) วาย รหัส: ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

บรอมเฟแนคเป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) ^{[ 2 ]}วางจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาในรูป แบบ สารละลายสำหรับใช้กับดวงตา (ชื่อทางการค้าProlensaและBromday [ ^{3 ]}สูตรเดิมชื่อทางการค้าXibromซึ่งได้ยกเลิกไปแล้ว) โดยISTA Pharmaceuticals สำหรับการใช้เฉพาะที่ในระยะสั้น ^Prolensaและ Bromday เป็นสูตรบรอมเฟแนคที่ใช้เพียงวันละครั้ง ในขณะที่ Xibrom ได้รับการอนุมัติให้ใช้สองครั้งต่อวัน ในสหภาพยุโรป ชื่อทางการค้าคือYelloxบรอมเฟแนคมีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาอาการอักเสบและปวดตาหลัง การ ผ่าตัดต้อกระจก^{[ 4 ]}

Bromfenac มีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาอาการอักเสบของดวงตาหลังการผ่าตัดต้อกระจก^{[ 5 ] [ 6 ]}

ยานี้แสดงให้เห็นว่าสามารถลดอาการบวมของจอประสาทตาและความหนาของจอประสาทตา (ซึ่งเป็นตัวบ่งชี้การอักเสบ) และปรับปรุงการมองเห็นหลังการผ่าตัดได้^{[ 7 ]}

ห้ามใช้ Bromfenac ในผู้ที่มีอาการแพ้ NSAIDs เช่น โรคหอบหืดหรือผื่น^{[ 4 ] [ 8 ]}

โดยทั่วไปแล้วยาหยอดตาบรอมเฟแนคสามารถทนได้ดี ผลข้างเคียงที่พบได้ค่อนข้างบ่อยในการศึกษาทางคลินิก ได้แก่ ความรู้สึกผิดปกติในดวงตา (0.5% ของผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยบรอมเฟแนค) การ สึกกร่อนของ กระจกตา เล็กน้อยถึงปานกลาง (0.4%) อาการคันตา(0.4%) อาการปวดตา (0.3%) และตาแดง (0.3%) ผลข้างเคียงร้ายแรง เช่นการทะลุของกระจกตาไม่ได้ถูกรายงานในการศึกษา แต่เกิดขึ้นเฉพาะในช่วงหลังการวางจำหน่ายในผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 1000 ราย^{[ 4 ​​] [ 8 ]}

ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ที่เป็นระบบใดๆ ไม่มีรายงานกรณีปฏิสัมพันธ์กับยาหยอดตาปฏิชีวนะ^{[ 4 ] [ 8 ]} ระดับ พลาสมาในเลือดจะต่ำมากในระหว่างการรักษาด้วยบรอมเฟแนค ดังนั้นจึงไม่น่าจะเกิดปฏิสัมพันธ์กับยาที่รับประทานทางปาก

บรอมเฟแนคเป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) โดยออกฤทธิ์ยับยั้ง การสังเคราะห์ โปรสตาแกลนดินโดยการปิดกั้น เอนไซม์ ไซโคลออกซิเจเนส (COX) โดยออกฤทธิ์ต่อCOX-2เป็นหลัก และมีความสัมพันธ์กับCOX-1เพียง เล็กน้อย ^{[ 8 ]}

บรอมเฟแนคถูกดูดซึมผ่านกระจกตาได้ดีและมีความเข้มข้นสูงสุดในน้ำหล่อเลี้ยงลูกตาหลังจาก 150 ถึง 180 นาที โดยมีครึ่งชีวิตทางชีวภาพ 1.4 ชั่วโมง และระดับยาจะคงอยู่ในระดับสูงอย่างน้อย 12 ชั่วโมง โดยส่วนใหญ่จะมีความเข้มข้นในน้ำหล่อเลี้ยงลูกตาและเยื่อบุตาและมีความเข้มข้นน้อยกว่ามากในเลนส์และวุ้นตา^{[ 4 ] [ 8 ]}

ความเข้มข้นในพลาสมาในเลือดต่ำเกินกว่าจะวัดปริมาณได้ 99.8% ของสารจะจับกับโปรตีนในพลาสมา เอนไซม์หลักที่รับผิดชอบในการเผาผลาญบรอมเฟแนคคือCYP2C9และเมตาโบไลต์ประกอบด้วยแลคแทม และสารประกอบ คอนจูเกตหลายชนิด82% ถูกขับออกทางปัสสาวะ และ 13% ทางอุจจาระ^{[ 4 ] [ 8 ]}

เมื่อเปรียบเทียบกับแอมเฟแนคการเติมฮาโลเจนในโครงสร้างทางเคมีของโบรเมเนค ( อะตอม โบรมีนที่ C4) จะเพิ่มการแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อตา และเพิ่มประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์ COX ^{[ 7 ] [ 9 ]}

นอกจากอินโดเมทาซินไดโคลฟีแนคและอื่นๆ แล้ว บรอมฟีแนคยังอยู่ในกลุ่มบริษัทยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ในกลุ่มกรดอะซิติก โดยใช้ในรูปของบรอมฟีแนคโซเดียม · 1.5 H ₂ O ( หมายเลข CAS : 120638-55-3 ) ซึ่งละลายได้ในน้ำเมทานอลและเบสในน้ำ ไม่ละลายในคลอโรฟอร์มและกรดในน้ำ และมีจุดหลอมเหลวที่ 284 ถึง 286 °C (543 ถึง 547 °F) เมื่อสลายตัว^{[ 10 ]}

สำหรับการใช้กับดวงตา บรอมเฟแนคได้รับการสั่งจ่ายมากกว่า 20,000,000 ครั้งทั่วโลก^{[ 8 ]}ในรูปแบบยาหยอดตา มีวางจำหน่ายตั้งแต่ปี 2000 โดยเริ่มจากประเทศญี่ปุ่นซึ่งจำหน่ายในชื่อBronuck [ ^{11 ] ได้}รับการอนุมัติจาก FDA ให้ใช้ในสหรัฐอเมริกาเป็นครั้งแรกในปี 2005 และวางจำหน่ายในชื่อXibromวันละสองครั้ง^{[ 12 ]}ในเดือนตุลาคม 2010 Bromdayได้รับการอนุมัติจาก FDA ของสหรัฐอเมริกาให้เป็นสูตรใหม่ที่ใช้เพียงวันละครั้ง^{[ 13 ]}ในปี 2013 Prolensaก็ได้รับการอนุมัติจาก FDA เช่นกัน^{[ 12 ]}ยาหยอดตาบรอมเฟแนควางจำหน่ายในสหภาพยุโรปตั้งแต่ปี 2011 ^{[ 8 ]}และมีจำหน่ายในตลาดทั่วโลกภายใต้ข้อตกลงจากBausch & Lomb ^[ 8 ^{] Croma} -Pharmaและบริษัทอื่นๆ^{[ 14 ]}

ก่อนหน้านี้ Bromfenac เคยวางจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาโดยWyeth-Ayerstในรูปแบบยาเม็ดรับประทานชื่อDuractสำหรับบรรเทาอาการปวดในระยะสั้น (ไม่เกิน 10 วันต่อครั้ง) โดยวางจำหน่ายในเดือนกรกฎาคม พ.ศ. 2540 และถูกถอนออกจากตลาดเมื่อวันที่ 22 มิถุนายน พ.ศ. 2541 หลังจากมีรายงานจำนวนมากเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อตับในผู้ป่วยที่รับประทานยาเกินระยะเวลาที่แนะนำ 10 วัน^{[ 15 ] [ 16 ]}