เลโวบูโนลอล
เล โวบูนอลอล (ชื่อทางการค้าAKBeta , Betagan , Vistagan และอื่นๆ) เป็น ยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่เลือกชนิดใช้ ใน รูปแบบยาหยอดตาเพื่อรักษาภาวะความดันในตา สูง (ความดันในตาสูง) และ ต้อหินมุมเปิด[ 3 ]
ข้อห้ามใช้
เช่นเดียวกับยาปิดกั้นเบต้าที่ไม่เลือกชนิดอื่น เลโวบูนอลอลมีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคทางเดินหายใจ เช่นโรคหอบหืดและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังชนิด รุนแรง (COPD) รวมถึงปัญหาหัวใจ เช่น ภาวะ หัวใจเต้นช้าผิดปกติ ( sinus bradycardia ) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ระดับสองหรือสาม (second- or third-degree atrioventricular block) กลุ่มอาการ หัวใจเต้นผิดจังหวะ ( sick sinus syndrome ) และภาวะช็อกจากการทำงานของหัวใจล้มเหลว (cardiogenic shock ) [ 3 ] [ 4 ]การใช้ร่วมกับสารยับยั้ง MAO-Aก็มีข้อห้ามใช้เช่นกัน เนื่องจากอาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นอย่างอันตราย[ 2 ]
เลโวบูนอลอลไม่มีประโยชน์ในการรักษาต้อหินมุมปิด[ 2 ]
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคืออาการระคายเคืองตา รู้สึกแสบร้อนหรือระคายเคือง ซึ่งเกิดขึ้นได้ถึงหนึ่งในสามของผู้ป่วย อาการเยื่อบุตาอักเสบเกิดขึ้นได้ถึง 5% ของผู้ป่วย ผลข้างเคียงที่พบได้น้อยกว่า ได้แก่กระจกตาอักเสบบวมและน้ำตาไหล มากขึ้น [ 3 ] [ 4 ] อาการแพ้นั้นพบได้น้อย แต่ดูเหมือนว่าจะพบได้บ่อยกว่าเมื่อ ใช้ยาtimolol ที่เกี่ยวข้อง [ 2 ]
หากสารดังกล่าวเข้าสู่เยื่อบุจมูกผ่านทางท่อระบายน้ำตาสารนั้นสามารถถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดและทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบต่างๆ ได้แก่ ความดันโลหิตต่ำขณะยืน ( orthostatic hypotension ) และผลกระทบอื่นๆ ต่อหัวใจและระบบไหลเวียนโลหิต ปัญหาการหายใจในผู้ที่เป็นโรคหอบหืด และอาการทางผิวหนัง เช่น อาการคันและอาการของโรคสะเก็ดเงิน กำเริบ [ 2 ]
ปฏิสัมพันธ์
แม้ในรูปแบบยาหยอดตา เลเวบูนอลอลก็อาจทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำเมื่อใช้ร่วมกับยาปิดกั้นอัลฟา ยาปิดกั้นช่องแคลเซียม ยาต้านเศร้าไตรไซคลิก และยาอื่นๆ ที่ลดความดันโลหิต นอกจากนี้ยังอาจทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงเมื่อใช้ร่วมกับยาซิมพาโทมิเมติกหรือยาต้านMAO - A ภาวะหัวใจเต้นช้าเมื่อใช้ร่วมกับ ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือเมฟโลควินและภาวะ น้ำตาล ในเลือดต่ำเมื่อใช้ร่วมกับยาต้านเบาหวานเช่นอินซูลิน [ 2 ]
เภสัชวิทยา
กลไกการออกฤทธิ์
เลโวบูนอลอลเป็นยาปิดกั้นเบต้าที่ไม่เลือกเฉพาะหัวใจ กล่าวคือ มันปิดกั้นตัวรับเบต้า-1เช่นเดียวกับตัวรับเบต้า-2 ตัวรับชนิดหลังนี้มีบทบาทสำคัญในร่างกายซิลิอารีซึ่งควบคุม การผลิต น้ำหล่อเลี้ยงลูกตาการปิดกั้นตัวรับชนิดนี้จะลดการผลิตน้ำหล่อเลี้ยงลูกตา ทำให้ความดันในลูกตา ลดลง สารนี้ไม่มีผลในการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัวหรือมีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ เช่นเดียวกับยาปิดกั้นเบต้าอื่นๆ และแตกต่างจากยาต้านต้อหินไพโลคาร์พีน เลโวบูนอลอลไม่มีผลต่อการปรับโฟกัสและขนาดรูม่านตา[ 3 ] [ 5 ]
เภสัชจลนศาสตร์
สารดังกล่าวแทรกซึมผ่านกระจกตา อย่างรวดเร็ว และไปถึงน้ำหล่อเลี้ยงลูกตา มันจะถูกลดรูปเป็นไดไฮโดรเลโวบูนอลอลซึ่งมีฤทธิ์เช่นเดียวกันในเนื้อเยื่อของดวงตา ยาจะเริ่มลดความดันในลูกตาภายในหนึ่งชั่วโมง ออกฤทธิ์สูงสุดหลังจากสองถึงหกชั่วโมง และยังคงมีประสิทธิภาพได้นานถึง 16 ชั่วโมง มีครึ่งชีวิตการกำจัดหกชั่วโมงและถูกขับออกทางไตเป็นหลัก[ 2 ] [ 3 ]
เคมี
เลโวบูนอลอลเป็น L- enantiomerบริสุทธิ์ของบูนอลอลและมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยามากกว่า D-บูนอลอลถึง 60 เท่า[ 3 ]ใช้ในรูปที่เป็นไฮโดรคลอไรด์ซึ่งมีจุดหลอมเหลวที่209 ถึง 211 °C (408 ถึง 412 °F)และละลายได้ในน้ำและเม ทานอ ลและละลายได้เล็กน้อยในเอทานอล[ 2 ]