ซีจีเอส-12066

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	CGS12066; CGS-12066A; CGS12066A; CGS-12066B; CGS12066B
ช่องทางการบริหาร ยา	ไม่ทราบ[ 1 ]
ประเภทของยา	สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 4-(4-เมทิลไพเพอราซิน-1-อิล)-7-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ไพร์โรโล[1,2-a]ควินอกซาลีน
หมายเลข CAS	109028-09-3
PubChem CID	2689
ไออูฟาร์/บีพีเอส	109
เคมสไปเดอร์	2588
มหาวิทยาลัย	5TB4SXQ7HG
ชอีบี	เชบี:64055
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล27403
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID3043730
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H F N
มวลโมลาร์	334.346 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)C(F)(F)F)N4C2=CC=C4
อินชิ InChI=1S/C17H17F3N4/c1-22-7-9-23(10-8-22)16-15-3-2-6-24(15)14-5-4-12(17(18,19)20)11-13(14)21-16/h2-6,11H,7-10H2,1H3 รหัส: LXFHSCDLMBZYKY-UHFFFAOYSA-N

CGS-12066หรือที่รู้จักกันในชื่อCGS-12066AและCGS-12066Bเป็นตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT ที่สำคัญ ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาความผิดปกติทางวิตกกังวลแต่ไม่เคยวางจำหน่ายในตลาด^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}ไม่ทราบวิธีการบริหารยา^{[ 1 ]}

ในแง่ของความสัมพันธ์นั้น ยานี้มี ความเลือกจำเพาะปานกลาง (17 เท่า) ต่อตัวรับเซโรโทนิน 5-HT มากกว่าตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นเช่นกัน^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}แม้ว่าจะมีการรายงานว่าเป็นตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT ที่เลือกจำเพาะ แต่ต่อมาพบว่ามีฤทธิ์เท่าเทียมกันในฐานะตัวกระตุ้นของตัวรับ เซโรโทนิ น 5-HT และ5-HT ^{[ 6 ]}ยานี้แสดงความสัมพันธ์ที่อ่อนแอต่อตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT , 5-HT และ5-HT (K = 871–4,270  nM) ^{[ 7 ]}และมีความสัมพันธ์น้อยมากต่อ ตัวรับ อะดรีเนอร์จิกและโดปามีนต่างๆ^{[ 4 ] [ 8 ]}

CGS-12066 ทำให้เกิดผลคล้ายยาคลายความวิตกกังวล^{[ 9 ] [ 10 ]}ส่งเสริมพฤติกรรมทางสังคม [ ^{11 ]}และต่อต้านความก้าวร้าว ในสัตว์ฟัน ^{แทะ [ 12 ] [ 13 ] มี}การดื้อยา อย่างรวดเร็ว ต่อผลส่งเสริมพฤติกรรมทางสังคม ซึ่งเชื่อว่าเกิดจากการลดความไว ของ ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT ^{[ 11 ]}ยานี้ยังทำให้เกิดการเคลื่อนไหวมากเกินไปในสัตว์ฟันแทะ แม้ว่าจะน้อยกว่าRU-24969 มาก อาจเป็นเพราะฤทธิ์กระตุ้นบางส่วน ของ ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT มีประสิทธิภาพ ต่ำกว่า ^{[ 14 ]}มันทำให้เกิดการตื่นตัวและลดการนอนหลับแบบคลื่นช้า (SWS) และการนอนหลับแบบเคลื่อนไหวลูกตาอย่างรวดเร็ว (REM) ในสัตว์ฟันแทะ^{[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]}ผลกระทบบางอย่างของ CGS-12066 ในสัตว์ เช่นภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำและอาการทางพฤติกรรมของเซโรโทนินไม่ได้เกิดจากการทำงานของตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT ^{[ 18 ]}

CGS-12066 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี พ.ศ. 2530 ^{[ 4 ]}โดยเข้าสู่ ขั้นตอน การวิจัยก่อนคลินิกสำหรับความผิดปกติของความวิตกกังวลก่อนที่จะยุติการพัฒนาในปี พ.ศ. 2538 ^{[ 1 ] [ 2 ]}

• สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT
• รายชื่อยาที่อยู่ระหว่างการวิจัยสำหรับรักษาโรควิตกกังวล