เพนทิลีนเตตราซอลINN :เพนเตตราซอล

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	เมทราโซล และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	เพนทิลีนเตตราโซล; เพนเตตราโซล; เพนทาเมทิลีนเตตราโซล
รหัส ATC	R07AB03 ( องค์การอนามัยโลก )
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 6,7,8,9-เตตระไฮโดร-5 H -เตตระโซโล(1,5- a )อะเซพีน
หมายเลข CAS	54-95-5 วาย
PubChem CID	5917
เคมสไปเดอร์	5704 เอ็น
มหาวิทยาลัย	WM5Z385K7T
เคกก์	D07409 เอ็น
ชอีบี	เชบี:34910 เอ็น
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล116943 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID7041091
บัตรข้อมูล ECHA	100,000,200
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 6 H 10 N 4
มวลโมลาร์	138.174  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม C1CCc2nnnn2CC1
อินชิ นิ้ว = 1S/C6H10N4/c1-2-4-6-7-8-9-10(6)5-3-1/h1-5H2 เอ็น รหัส:CWRVKFFCRWGWCS-UHFFFAOYSA-N เอ็น
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

เพนทิลีนเตตราซอล ( PTZ ) หรือที่รู้จักกันในชื่อเพนทิลีนเตตราโซลเพนเตตราซอล ( INN ) และ เพนทา เมทิลีนเตตราซอลเป็นยาที่เคยใช้เป็นสารกระตุ้นระบบไหลเวียนโลหิตและระบบหายใจ การใช้ในปริมาณสูงจะทำให้เกิดอาการชักดังที่นักประสาทวิทยาและจิตแพทย์ชาวฮังการี- อเมริกัน ลาดิสลาส เจ. เมดูนา ค้น พบ ในปี 1934 ยานี้ถูกนำมาใช้ในการบำบัดด้วยการชัก และพบว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะซึมเศร้า แต่ผลข้างเคียง เช่นอาการชัก ที่ไม่สามารถควบคุมได้ นั้นยากที่จะหลีกเลี่ยง^{[ 1 ]}ในปี 1939 เพนทิลีนเตตราซอลถูกแทนที่ด้วยการบำบัดด้วยไฟฟ้าชักซึ่งง่ายต่อการบริหารจัดการ และกลายเป็นวิธีการที่นิยมใช้ในการกระตุ้นให้เกิดอาการชักในโรงพยาบาลจิตเวชของอังกฤษ ในสหรัฐอเมริกา การอนุมัติเพนทิลีนเตตราซอลโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) ถูกเพิกถอนในปี 1982 ^{[ 2 ]}มีการใช้ในอิตาลีเป็นสารกระตุ้นระบบหัวใจและหลอดเลือดร่วมกับไดไฮโดรโคดีนในยาแก้ไอ^{[ 3 ]}

เพนทิลีนเตตราซอลเป็นสารที่ทำให้เกิดความวิตกกังวลและเป็นที่ทราบกันดีว่าสามารถทำให้เกิดความวิตกกังวล อย่างรุนแรง ในมนุษย์ได้^{[ 4 ]}

กลไกการออกฤทธิ์ของเพนทิลีนเตตราซอลยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้ และอาจมีกลไกการออกฤทธิ์ หลายอย่าง ในปี 1984 Squires และคณะได้ตีพิมพ์รายงานวิเคราะห์เพนทิลีนเตตราซอลและยาที่ทำให้เกิดอาการชักที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกันหลายชนิด พวกเขาพบว่าความ สามารถ ในการทำให้เกิดอาการชักในร่างกายมีความสัมพันธ์อย่างมากกับความสัมพันธ์ในหลอดทดลอง กับตำแหน่งการจับของ พิโครทอกซินบน คอมเพล็กซ์ ตัวรับGABA _{A ลิแกนด์ของตัวรับ GABA A}หลายชนิดเช่นไดอะซีแพมและฟีโนบาร์บิทัล เป็น ยากันชักที่มีประสิทธิภาพ แต่เพนทิลีนเตตราซอลน่าจะมีผลตรงกันข้ามเมื่อจับกับ ตัวรับGABA _A ^{[ 5 ]}

การศึกษาหลายชิ้นมุ่งเน้นไปที่วิธีที่เพนทิลีนเตตราซอลมีอิทธิพลต่อช่องไอออนของเซลล์ประสาท การศึกษาในปี 1987 พบว่าเพนทิลีนเตตราซอลเพิ่มการไหลเข้าของแคลเซียมและการไหลเข้าของโซเดียม ซึ่งทั้งสองอย่างทำให้เซลล์ประสาทเกิดการลดขั้ว เนื่องจากผลกระทบเหล่านี้ถูกยับยั้งโดยสารปิดกั้นช่องแคลเซียมเพนทิลีนเตตราซอลจึงออกฤทธิ์ที่ช่องแคลเซียมและทำให้ช่องเหล่านั้นสูญเสียการเลือกและนำไอออนโซเดียมด้วยเช่นกัน^{[ 6 ]}

เพนทิลีนเตตราซอลถูกนำมาใช้ในการทดลองเพื่อศึกษาปรากฏการณ์การชักและเพื่อระบุยาที่อาจควบคุมความไวต่อการชัก งานวิจัยทางคลินิกก่อนหน้านี้ได้ใช้เพนทิลีนเตตราซอลเพื่อประเมินสารประกอบต้านการชักในการทดลอง ตัวอย่างเช่น โมเลกุลสังเคราะห์ BICS01 ไม่แสดงผลการป้องกันการชักที่เกิดจาก PTZ ในหนูแม้ว่าจะยับยั้งกิจกรรมคล้ายโรคลมชักในแบบจำลองชิ้นส่วนฮิปโปแคมปัส ก็ตาม ^{[ 7 ]}ตัวอย่างเช่น นักวิจัยสามารถเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะชักต่อเนื่อง ในแบบจำลองสัตว์ เพนทิลีนเตตราซอลยังเป็นยา ที่ทำให้เกิดความวิตกกังวลต้นแบบและถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในแบบจำลองสัตว์ของความวิตกกังวล เพนทิลีนเตตราซอ ลสร้างสิ่งเร้าที่แยกแยะ ได้อย่างน่าเชื่อถือ ซึ่งส่วนใหญ่เกิดจากการทำงานของตัวรับGABA _Aสารประกอบหลายประเภทสามารถปรับเปลี่ยนการกระตุ้นการแยกแยะของเพนทิลีนเตตราซอลได้ รวมถึง5-HT _1A , 5-HT ₃ , NMDA , ไกลซีนและลิแกนด์ของช่องแคลเซียมชนิด L ^{[ 8 ]}

กำลังศึกษาเพนทิลีนเตตราซอลในฐานะสารส่งเสริมการตื่นตัวในการรักษาภาวะง่วงนอนมาก ผิดปกติ และโรคนอนหลับผิดปกติ^{[ 9 ] [ 10 ]}

• รายชื่อยาที่อยู่ระหว่างการวิจัยสำหรับรักษาโรคนอนหลับผิดปกติและภาวะง่วงนอนมากเกินไป
• ตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงลบของตัวรับGABA _A
• ตัวรับ GABA _A § ลิแกนด์