โคลคาพรามีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	โคลเฟกตัน, ปาดราเซน
AHFS / Drugs.com	ชื่อยาสากล
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
รหัส ATC	ไม่มี
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	โดย ทั่วไป: ℞  (ต้องมีใบสั่งยา)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 1-[3-(2-คลอโร-5,6-ไดไฮโดรเบนโซ[b][1]เบนซาเซพิน-11-yl)โพรพิล]-4-พิเพอริดิน-1-ylพิเพอริดีน-4-คาร์บอกซาไมด์
หมายเลข CAS	47739-98-0
PubChem CID	2793
ดรักแบงค์	DB09003 Y
เคมสไปเดอร์	2691
มหาวิทยาลัย	6EEL1GB72K
เคกก์	D07718
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล2104103
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID1057749
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H Cl N O
มวลโมลาร์	481.08 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Clc1ccc3c(c1)N(c2ccccc2CC3)CCCN5CCC(C(=O)N)(N4CCCCC4)CC5

โคลคาพรามีน ( Clofekton , Padrasen ) หรือที่รู้จักกันในชื่อ3-chloro carpipramineเป็นยาต้านโรคจิตชนิดอะติปิ คัล ใน กลุ่ม อิมิโนสติลเบนซึ่งโยชิโทมิได้ นำมาใช้ใน ญี่ปุ่นในปี 1974 เพื่อรักษาโรคจิตเภท^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}นอกจากโรคจิตแล้ว โคลคาพรามีนยังถูกนำมาใช้เสริมฤทธิ์ยาต้านซึมเศร้าในการรักษาความวิตกกังวลและอาการตื่นตระหนกอีก ด้วย ^{[ 6 ]}

มีรายงานว่า Clocapramine ทำหน้าที่เป็นตัวต้าน D2 5-HT2A α1 - adrenergic และ α2 adrenergic และไม่ยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนินหรือนอร์เอพิเนฟริน [ ^{4 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] นอกจาก}นี้ยังแสดงให้เห็นว่ามีความสัมพันธ์กับSIGMAR1 ^{[ 11 ]}ความสัมพันธ์ของ Clocapramine กับตัวรับ 5-HT2A มากกว่าความสัมพันธ์กับตัวรับ D2 มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดอาการนอกระบบพีระมิด น้อยกว่า เมื่อเทียบกับยาต้านโรคจิตทั่วไปดังนั้นจึงเป็นพื้นฐานของลักษณะที่ไม่เป็นไปตามแบบแผน^{[ 4 ] [ 5 ] [ 10 ]}

ในการทดลองทางคลินิก หลายครั้ง โคลคาพรามีนได้รับการเปรียบเทียบกับยาต้านโรคจิตเภท ชนิดอื่น เมื่อเทียบกับฮา โลเพอริดอลแม้ว่าจะไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในด้านประสิทธิภาพเมื่อสิ้นสุดการศึกษา แต่โคลคาพรามีนมีแนวโน้มที่จะเหนือกว่าในการบรรเทาอาการเคลื่อนไหวช้าพูดน้อยและความผิดปกติทางความคิดและยังทำให้เกิดผลข้างเคียง น้อยกว่าอีก ด้วย^{[ 12 ]}เมื่อเทียบกับซัลพิไรด์โคลคาพรามีนแสดงให้เห็นผลที่ดีกว่าในการรักษาทั้ง อาการเชิง บวกและ เชิง ลบ รวมถึงอาการเคลื่อนไหวช้าอาการหลงผิด ภาพหลอนและการแยกตัวทางสังคมแม้ว่าจะทำให้เกิดผลข้างเคียงมากกว่าก็ตาม^{[ 13 ]}เมื่อเทียบกับทิมิเพอโรนโคลคาพรามีนแสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่ต่ำกว่าในการรักษาทั้งอาการเชิงบวกและเชิงลบ และทำให้เกิดผลข้างเคียงมากกว่า เช่น^{อาการ}เคลื่อนไหวผิดปกตินอนไม่หลับท้องผูกและคลื่นไส้ [ ^{14 ]}

โคลคาพรามีนมีส่วนเกี่ยวข้องกับการเสียชีวิตอย่างน้อยหนึ่งราย ซึ่งเป็นการฆ่าตัวตายโดยมีบาดแผลจากการแทงตัวเองสองแผล และ มีการใช้โคลคาพรามีน เกินขนาดรวมถึงยาต้านโรคจิตอื่นๆ อีกสามชนิด^{[ 15 ]}บาดแผลจากการแทงไม่สามารถอธิบายสาเหตุการเสียชีวิตได้ ดังนั้นจึงสันนิษฐานว่าเกิดจากพิษของยาหลายชนิดแทน^{[ 15 ]}

• คาร์พิพรามีน
• โมซาพรามีน
• เพนฟลูริดอล (ยาต้านโรคจิตแบบทั่วไป)