อ่าน 4 นาที
เด็กซ์โทรแฟน
เดกซ์โทรแฟน ( DXO ) เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใน กลุ่มมอ ร์ฟินานซึ่งทำหน้าที่เป็นยาแก้ไอหรือยาระงับอาการไอ และในปริมาณสูงจะทำให้เกิดอาการหลอนประสาทแบบแยกส่วน...
เด็กซ์โทรแฟน
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | DXO, เด็กซ์โทรฟานอล |
| ประเภทของยา | ยาแก้ไอ ; สารต้านตัวรับ NMDA ; สารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน-นอร์เอพิเนฟริน ; ยาหลอนประสาทชนิดแยกส่วน |
| รหัส ATC |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS | |
| PubChem CID |
|
| เคมสไปเดอร์ | |
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.004.323 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C 17 H 23 N O |
| มวลโมลาร์ | 257.377 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| | |
เดกซ์โทรแฟน ( DXO ) เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใน กลุ่มมอ ร์ฟินานซึ่งทำหน้าที่เป็นยาแก้ไอหรือยาระงับอาการไอ และในปริมาณสูงจะทำให้เกิดอาการหลอนประสาทแบบแยกส่วน เดกซ์โทรแฟนเป็นเอนันติโอเมอร์แบบเดกซ์โทรโร ทารี ของ เรซมอร์แฟน ส่วนเอนันติโอเมอร์แบบเลโวโรทารีคือเลว อร์ฟานอล เดก ซ์โทรแฟนผลิตโดยการกำจัดหมู่เมทิลออกจากเดกซ์โทรเมทอร์แฟนโดยCYP2D6เดกซ์โทรแฟนเป็นตัวต้าน NMDAและมีส่วนช่วยในผลออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทของเดกซ์โทรเมทอร์แฟน[ 2 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
| เว็บไซต์ | K i (nM) | สายพันธุ์ | อ้างอิง |
|---|---|---|---|
| NMDAR (MK-801) | 486–906 | หนู | [ 4 ] |
| σ 1 | 118–481 | หนู | [ 4 ] |
| σ 2 | 11,325–15,582 | หนู | [ 4 ] |
| มอร์ | 420 >1,000 | หนูมนุษย์ | [ 4 ] [ 7 ] |
| ดีอาร์ | 34,700 | หนู | [ 4 ] |
| เกาหลี | 5,950 | หนู | [ 4 ] |
| เซิร์ต | 401–484 | หนู | [ 4 ] |
| สุทธิ | ≥340 | หนู | [ 4 ] |
| ดาต้า | >1,000 | หนู | [ 4 ] |
| 5-HT 1A | >1,000 | หนู | [ 4 ] |
| 5-HT 1B / 1D | 54% ที่ 1 μM | หนู | [ 4 ] |
| 5-HT 2A | >1,000 | หนู | [ 4 ] |
| α 1 | >1,000 | หนู | [ 4 ] |
| α 2 | >1,000 | หนู | [ 4 ] |
| เบต้า | 35% ที่ 1 μM | หนู | [ 4 ] |
| ดี2 | >1,000 | หนู | [ 4 ] |
| เอช1 | 95% ที่ 1 μM | หนู | [ 4 ] |
| mAChRs | 100% ที่ 1 μM | หนู | [ 4 ] |
| เอ็นเอเคอาร์ | 1,300–29,600 (IC 50 ) | หนู | [ 4 ] |
| วีดีเอสซี | เอ็นดี | เอ็นดี | เอ็นดี |
| ค่าที่แสดงคือค่า K i (nM) เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ค่าที่น้อยกว่าหมายถึงยาจะจับกับตำแหน่งนั้นได้แน่นกว่า | |||
เภสัชวิทยาของเดกซ์โทรแฟนคล้ายคลึงกับเดกซ์โทรเมทอร์แฟน (DXM) อย่างไรก็ตาม เดกซ์โทรแฟนมีฤทธิ์ต้านตัวรับ NMDA ที่รุนแรงกว่ามาก และมีฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน น้อยกว่ามาก แต่ยังคงมีฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมนอร์เอพิเนฟรินเช่นเดียวกับ DXM [ 8 ] นอกจาก นี้ยังมีความสัมพันธ์กับตัวรับโอปิออยด์มากกว่าเดกซ์โทรเมทอร์แฟนอย่างมีนัยสำคัญที่ขนาดยาสูง
เภสัชจลนศาสตร์
เดกซ์โทรแฟนมีครึ่งชีวิตการกำจัดที่ ยาวนาน กว่าสารประกอบหลักอย่างเห็นได้ชัด ดังนั้นจึงมีแนวโน้มที่จะสะสมในเลือดหลังจากการบริหารยาเดกซ์โทรเมทอร์แฟนในปริมาณปกติซ้ำๆ นอกจากนี้ยังถูกแปลงเป็น3-HMโดยCYP3A4หรือกลูคูโรนิเดต[ 9 ]
สังคมและวัฒนธรรม
สถานะทางกฎหมาย
เดกซ์โทรแฟนเคยเป็นสารควบคุมประเภทที่ 1 ในสหรัฐอเมริกาแต่ถูกยกเลิกการจัดประเภทเมื่อวันที่ 1 ตุลาคม พ.ศ. 2519 [ 10 ]
วิจัย
เดกซ์โทรแฟนอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดสมองและเข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าว แต่การพัฒนาถูกยุติลง[ 11 ]
การปรากฏตัวทางสิ่งแวดล้อม
ในปี 2021 พบว่าเดกซ์โทรแฟนมีอยู่ในตัวอย่างตะกอนมากกว่า 75% จาก โรง บำบัดน้ำเสีย 12 แห่ง ในแคลิฟอร์เนียการศึกษาเดียวกันนี้เชื่อมโยงเดกซ์โทรแฟนกับ กิจกรรม เอสโตรเจนโดยใช้แบบจำลองการทำนายก่อนที่จะสังเกตในหลอดทดลอง[ 12 ]
ดูเพิ่มเติม
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เด็กซ์โทรแฟน
เดกซ์โทรแฟน ( DXO ) เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใน กลุ่มมอ ร์ฟินานซึ่งทำหน้าที่เป็นยาแก้ไอหรือยาระงับอาการไอ และในปริมาณสูงจะทำให้เกิดอาการหลอนประสาทแบบแยกส่วน...
เภสัชพลศาสตร์
เภสัชวิทยาของเดกซ์โทรแฟนคล้ายคลึงกับ เดกซ์โทรเมทอร์แฟน (DXM) อย่างไรก็ตาม เดกซ์โทรแฟนมีฤทธิ์ต้านตัวรับ NMDA ที่รุนแรงกว่ามาก และมีฤทธิ์ ยับยั้งการดูด ซึมเซโรโทนิน น้อยกว่ามาก แต่ยังคงมีฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมนอร์เอพิเนฟรินเช่นเดียวกับ DXM [ 8 ] นอกจาก...
เภสัชจลนศาสตร์
เดกซ์โทรแฟนมี ครึ่งชีวิตการกำจัดที่ ยาวนาน กว่าสารประกอบหลักอย่างเห็นได้ชัด ดังนั้นจึงมีแนวโน้มที่จะสะสมในเลือดหลังจากการบริหารยาเดกซ์โทรเมทอร์แฟนในปริมาณปกติซ้ำๆ นอกจากนี้ยังถูกแปลงเป็น 3-HM โดย CYP3A4 หรือ กลูคูโรนิเด ต [ 9 ]
สถานะทางกฎหมาย
เดกซ์โทรแฟนเคยเป็น สารควบคุม ประเภทที่ 1 ใน สหรัฐอเมริกา แต่ถูกยกเลิกการจัดประเภทเมื่อวันที่ 1 ตุลาคม พ.ศ. 2519 [ 10 ]