กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 4 นาที

เด็กซ์โทรแฟน

เดกซ์โทรแฟน ( DXO ) เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใน กลุ่มมอ ร์ฟินานซึ่งทำหน้าที่เป็นยาแก้ไอหรือยาระงับอาการไอ และในปริมาณสูงจะทำให้เกิดอาการหลอนประสาทแบบแยกส่วน...

เด็กซ์โทรแฟน

เด็กซ์โทรแฟน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆDXO, เด็กซ์โทรฟานอล
ประเภทของยายาแก้ไอ ; สารต้านตัวรับ NMDA ; สารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน-นอร์เอพิเนฟริน ; ยาหลอนประสาทชนิดแยกส่วน
รหัส ATC
  • ไม่มี
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
  • สหรัฐอเมริกา :ไม่กำหนด [ 1 ]
ตัวระบุ
  • (+)-17-เมทิล-9a,13a,14a-มอร์ฟินาน-3-โอล
หมายเลข CAS
  • 125-73-5 ตรวจสอบวาย
PubChem CID
  • 5360697
เคมสไปเดอร์
  • 10489895 ☒เอ็น
มหาวิทยาลัย
  • 04B7QNO9WS
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล1254766 ☒เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID301014178
บัตรข้อมูล ECHA100.004.323
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC 17 H 23 N O
มวลโมลาร์257.377  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
  • CN1CC[C@@]23CCCC[C@@H]2[C@@H]1Cc4c3cc(O)cc4
  • InChI=1S/C17H23NO/c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14(17)16(18)10-12-5-6-13(19)11-15(12)17/h5-6,11,14,16,19H,2-4,7-10H2,1H3/t14-,16+,17+/m1/s1 ☒เอ็น
  • รหัสสินค้า: JAQUASYNZVUNQP-PVAVHDDUSA-N ☒เอ็น
 ☒เอ็นตรวจสอบวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)  

เดกซ์โทรแฟน ( DXO ) เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใน กลุ่มมอ ร์ฟินานซึ่งทำหน้าที่เป็นยาแก้ไอหรือยาระงับอาการไอ และในปริมาณสูงจะทำให้เกิดอาการหลอนประสาทแบบแยกส่วน เดกซ์โทรแฟนเป็นเอนันติโอเมร์แบบเดกซ์โทรโร ทารี ของ เรซมอร์แฟน ส่วนเอนันติโอเมอร์แบบเลโวโรทารีคือเลว อร์ฟานอล เดก ซ์โทรแฟนผลิตโดยการกำจัดหมู่เมทิลออกจากเดกซ์โทรเมทอร์แฟนโดยCYP2D6เดกซ์โทรแฟนเป็นตัวต้าน NMDAและมีส่วนช่วยในผลออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทของเดกซ์โทรเมทอร์แฟน[ 2 ]

เภสัชวิทยา

เภสัชพลศาสตร์

เด็กซ์โทรแฟน[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]
เว็บไซต์K i (nM)สายพันธุ์อ้างอิง
NMDAR (MK-801)486–906หนู[ 4 ]
σ 1118–481หนู[ 4 ]
σ 211,325–15,582หนู[ 4 ]
มอร์ตัวรับ μ-โอปิออยด์ (Tooltip receptor)420 >1,000หนูมนุษย์[ 4 ] [ 7 ]
ดีอาร์ตัวรับโอปิออยด์ δ (Tooltip receptor)34,700หนู[ 4 ]
เกาหลีตัวรับโอปิออยด์ κ (Tooltip κ-Opioid receptor)5,950หนู[ 4 ]
เซิร์ตคำแนะนำ: ตัวขนส่งเซโรโทนิน401–484หนู[ 4 ]
สุทธิตัวขนส่งนอร์เอพิเนฟริน (Tooltip Norepinephrine transporter)≥340หนู[ 4 ]
ดาต้าคำแนะนำ: ตัวขนส่งโดปามีน>1,000หนู[ 4 ]
5-HT 1A>1,000หนู[ 4 ]
5-HT 1B / 1D54% ที่ 1 μMหนู[ 4 ]
5-HT 2A>1,000หนู[ 4 ]
α 1>1,000หนู[ 4 ]
α 2>1,000หนู[ 4 ]
เบต้า35% ที่ 1 μMหนู[ 4 ]
ดี2>1,000หนู[ 4 ]
เอช195% ที่ 1 μMหนู[ 4 ]
mAChRsตัวรับอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิก (Tooltip Muscarinic acetylcholine receptors)100% ที่ 1 μMหนู[ 4 ]
เอ็นเอเคอาร์คำแนะนำเพิ่มเติม: ตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินิก1,300–29,600 (IC 50 )หนู[ 4 ]
วีดีเอสซีคำแนะนำ: ช่องโซเดียมที่ขึ้นอยู่กับแรงดันไฟฟ้าเอ็นดีเอ็นดีเอ็นดี
ค่าที่แสดงคือค่า K i (nM) เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ค่าที่น้อยกว่าหมายถึงยาจะจับกับตำแหน่งนั้นได้แน่นกว่า

เภสัชวิทยาของเดกซ์โทรแฟนคล้ายคลึงกับเดกซ์โทรเมทอร์แฟน (DXM) อย่างไรก็ตาม เดกซ์โทรแฟนมีฤทธิ์ต้านตัวรับ NMDA ที่รุนแรงกว่ามาก และมีฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน น้อยกว่ามาก แต่ยังคงมีฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมนอร์เอพิเนฟรินเช่นเดียวกับ DXM [ 8 ] นอกจาก นี้ยังมีความสัมพันธ์กับตัวรับโอปิออยด์มากกว่าเดกซ์โทรเมทอร์แฟนอย่างมีนัยสำคัญที่ขนาดยาสูง

เภสัชจลนศาสตร์

เดกซ์โทรแฟนมีครึ่งชีวิตการกำจัดที่ ยาวนาน กว่าสารประกอบหลักอย่างเห็นได้ชัด ดังนั้นจึงมีแนวโน้มที่จะสะสมในเลือดหลังจากการบริหารยาเดกซ์โทรเมทอร์แฟนในปริมาณปกติซ้ำๆ นอกจากนี้ยังถูกแปลงเป็น3-HMโดยCYP3A4หรือกลูคูโรนิเด[ 9 ]

สังคมและวัฒนธรรม

เดกซ์โทรแฟนเคยเป็นสารควบคุมประเภทที่ 1 ในสหรัฐอเมริกาแต่ถูกยกเลิกการจัดประเภทเมื่อวันที่ 1 ตุลาคม พ.ศ. 2519 [ 10 ]

วิจัย

เดกซ์โทรแฟนอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดสมองและเข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าว แต่การพัฒนาถูกยุติลง[ 11 ]

การปรากฏตัวทางสิ่งแวดล้อม

ในปี 2021 พบว่าเดกซ์โทรแฟนมีอยู่ในตัวอย่างตะกอนมากกว่า 75% จาก โรง บำบัดน้ำเสีย 12 แห่ง ในแคลิฟอร์เนียการศึกษาเดียวกันนี้เชื่อมโยงเดกซ์โทรแฟนกับ กิจกรรม เอสโตรเจนโดยใช้แบบจำลองการทำนายก่อนที่จะสังเกตในหลอดทดลอง[ 12 ]

ดูเพิ่มเติม

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Dextrorphan&oldid=1351187251 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เด็กซ์โทรแฟน

เดกซ์โทรแฟน ( DXO ) เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใน กลุ่มมอ ร์ฟินานซึ่งทำหน้าที่เป็นยาแก้ไอหรือยาระงับอาการไอ และในปริมาณสูงจะทำให้เกิดอาการหลอนประสาทแบบแยกส่วน...

เภสัชพลศาสตร์

เภสัชวิทยาของเดกซ์โทรแฟนคล้ายคลึงกับ เดกซ์โทรเมทอร์แฟน (DXM) อย่างไรก็ตาม เดกซ์โทรแฟนมีฤทธิ์ต้านตัวรับ NMDA ที่รุนแรงกว่ามาก และมีฤทธิ์ ยับยั้งการดูด ซึมเซโรโทนิน น้อยกว่ามาก แต่ยังคงมีฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมนอร์เอพิเนฟรินเช่นเดียวกับ DXM [ 8 ] นอกจาก...

เภสัชจลนศาสตร์

เดกซ์โทรแฟนมี ครึ่งชีวิตการกำจัดที่ ยาวนาน กว่าสารประกอบหลักอย่างเห็นได้ชัด ดังนั้นจึงมีแนวโน้มที่จะสะสมในเลือดหลังจากการบริหารยาเดกซ์โทรเมทอร์แฟนในปริมาณปกติซ้ำๆ นอกจากนี้ยังถูกแปลงเป็น 3-HM โดย CYP3A4 หรือ กลูคูโรนิเด ต [ 9 ]

สถานะทางกฎหมาย

เดกซ์โทรแฟนเคยเป็น สารควบคุม ประเภทที่ 1 ใน สหรัฐอเมริกา แต่ถูกยกเลิกการจัดประเภทเมื่อวันที่ 1 ตุลาคม พ.ศ. 2519 [ 10 ]