สารกระตุ้น (agonist)คือสารเคมีที่กระตุ้นตัวรับ (receptor)ให้เกิดการตอบสนองทางชีวภาพ ตัวรับ เป็น โปรตีนในเซลล์ เมื่อถูกกระตุ้น เซลล์จะเปลี่ยนแปลงการทำงานปัจจุบัน ในทางตรงกันข้ามสารยับยั้ง (antagonist)จะขัดขวางการทำงานของสารกระตุ้น ในขณะที่สารยับยั้งแบบผกผัน (inverse agonist ) จะทำให้เกิดผลตรงกันข้ามกับสารกระตุ้น

คำนี้มีที่มาจากคำภาษากรีกἀγωνιστής ( agōnistēs ) ซึ่งหมายถึง "ผู้เข้าแข่งขัน; แชมป์; คู่แข่ง" < ἀγών ( agōn ) ซึ่งหมายถึง "การแข่งขัน, การต่อสู้; ความพยายาม, การดิ้นรน" < ἄγω ( agō ) ซึ่งหมายถึง "ฉันนำ, นำทางไป, ชักนำ; ขับเคลื่อน"

ตัวรับสามารถถูกกระตุ้นได้ทั้ง โดยสารกระตุ้น ภายในร่างกาย (เช่นฮอร์โมนและสารสื่อประสาท ) หรือ สารกระตุ้น ภายนอกร่างกาย (เช่นยา ) ส่งผลให้เกิดการตอบสนองทางชีวภาพ สารกระตุ้นทางสรีรวิทยาคือสารที่สร้างการตอบสนองของร่างกายแบบเดียวกัน แต่ไม่ได้จับกับตัวรับเดียวกัน

• สารกระตุ้นภายในร่างกายสำหรับตัวรับเฉพาะคือสารประกอบที่ร่างกายสร้างขึ้นตามธรรมชาติซึ่งจับกับและกระตุ้นตัวรับนั้น ตัวอย่างเช่น สารกระตุ้นภายในร่างกายสำหรับตัวรับเซโรโทนินคือเซโรโทนินและสารกระตุ้นภายในร่างกายสำหรับตัวรับโดปามีนคือโดปามีน^{[ 1 ]}
• สารกระตุ้นแบบเต็มที่ (Full agonist)จะจับกับและกระตุ้นตัวรับ (receptor) ด้วยการตอบสนองสูงสุดที่สารกระตุ้นนั้นสามารถก่อให้เกิดได้ ตัวอย่างหนึ่งของยาที่สามารถออกฤทธิ์เป็นสารกระตุ้นแบบเต็มที่คือ ไอโซโปรเทอเรนอล (isoproterenol ) ซึ่งเลียนแบบการทำงานของอะดรีนาลีนที่ ตัวรับเบต้าอะดรีโนรีเซปเตอร์ (β-adrenoreceptors ) อีกตัวอย่างหนึ่งคือมอร์ฟีน (morphine ) ซึ่งเลียนแบบการทำงานของเอนดอร์ฟินที่ ตัวรับไมโครโอ ปิออยด์ (μ-opioid receptors)ทั่วระบบประสาทส่วนกลางอย่างไรก็ตาม ยาบางชนิดอาจออกฤทธิ์เป็นสารกระตุ้นแบบเต็มที่ในเนื้อเยื่อบางส่วน และออกฤทธิ์เป็นสารกระตุ้นแบบบางส่วน (Partial agonist) ในเนื้อเยื่ออื่นๆ ขึ้นอยู่กับจำนวนตัวรับและลักษณะการจับคู่ของตัวรับที่แตกต่างกัน
• สารร่วมกระตุ้น (co-agonist)ทำงานร่วมกับสารร่วมกระตุ้นอื่นๆ เพื่อสร้างผลลัพธ์ที่ต้องการ การกระตุ้น ตัวรับ NMDAต้องอาศัยการจับกันของสารร่วมกระตุ้นกลูตาเมตไกลซีน และดี-เซอรีน นอกจากนี้ แคลเซียมยังสามารถทำหน้าที่เป็นสารร่วมกระตุ้นที่ตัวรับ IP3ได้ อีกด้วย
• สารกระตุ้นแบบเลือกจำเพาะ (Selective agonist)คือสารกระตุ้นที่เลือกจำเพาะต่อตัวรับชนิดใดชนิดหนึ่ง ตัวอย่างเช่นบัสพิโรน (Buspirone)เป็นสารกระตุ้นแบบเลือกจำเพาะต่อเซโรโทนิน 5-HT
• สารกระตุ้นบางส่วน (เช่นบัสพิโรน , อะริพิปราโซล , บูเพรนอร์ฟีนหรือนอร์โคลซาพีน ) ก็จับและกระตุ้นตัวรับที่กำหนดเช่นกัน แต่มีประสิทธิภาพต่อตัวรับเพียงบางส่วนเมื่อเทียบกับสารกระตุ้นเต็มที่ แม้ว่าจะจับกับตัวรับอย่างเต็มที่แล้วก็ตาม สารเช่นบูเพรนอร์ฟีนจึงถูกนำมาใช้รักษาการ ติด ยาโอปิออยด์ด้วยเหตุผลนี้ เนื่องจากมีผลต่อตัวรับโอปิออยด์ในระดับอ่อนกว่า มีโอกาสติดยาและใช้ในทางที่ผิดน้อยกว่า
• สารต้านการทำงานแบบผกผัน (Inverse agonist)คือสารที่จับกับตำแหน่งการจับของตัวรับเดียวกันกับสารกระตุ้น (Agonist) สำหรับตัวรับนั้น และยับยั้งการทำงานพื้นฐานของตัวรับ สารต้านการทำงานแบบผกผันจะออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาตรงกันข้ามกับสารกระตุ้นตัวรับ ไม่ใช่เพียงแค่ไม่มีผลของสารกระตุ้นอย่างที่พบในสารต้านการทำงาน (Antagonist ) ตัวอย่างเช่น ริโมนาแบนต์ ( Rimonabant ) ซึ่งเป็นสารต้านการทำงานแบบผกผันในกลุ่มแคนนาบินอยด์
• ซูเปอร์อะโกนิสต์เป็นคำที่บางคนใช้ระบุสารประกอบที่สามารถกระตุ้นการตอบสนองได้มากกว่าอะโกนิสต์ภายในร่างกายสำหรับตัวรับเป้าหมาย อาจกล่าวได้ว่าอะโกนิสต์ภายในร่างกายเป็นเพียงอะโกนิสต์บางส่วนในเนื้อเยื่อนั้น
• อะโกนิสต์ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้คืออะโกนิสต์ประเภทหนึ่งที่จับกับตัวรับอย่างถาวรโดยการสร้างพันธะโควาเลนต์^{[ 2 ] [ 3 ]}
• ตัวกระตุ้นแบบมีอคติคือตัวแทนที่จับกับตัวรับโดยไม่ส่งผลกระทบต่อเส้นทางการส่งสัญญาณเดียวกันโอลิเซอริดีนเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ μ-โอปิออยด์ที่ได้รับการอธิบายว่ามีความเลือกสรรเชิงฟังก์ชันต่อโปรตีน G และห่างจากเส้นทาง β-arrestin2 ^{[ 4 ]}

ผลการค้นพบใหม่ที่ขยายขอบเขตคำจำกัดความดั้งเดิมของเภสัชวิทยาแสดงให้เห็นว่าลิแกนด์สามารถทำหน้าที่เป็นทั้งตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งพร้อมกันที่ตัวรับเดียวกัน ขึ้นอยู่กับเส้นทางของตัวกระตุ้นหรือชนิดของเนื้อเยื่อ คำที่ใช้อธิบายปรากฏการณ์นี้ได้แก่ " การเลือกสรรเชิงฟังก์ชัน " "การกระตุ้นแบบโปรทีน" ^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}หรือตัวปรับเปลี่ยนตัวรับแบบเลือกสรร^{[ 8 ]}

ดังที่กล่าวมาข้างต้น อะโกนิสต์มีศักยภาพที่จะจับกับตำแหน่งต่างๆ และในรูปแบบต่างๆ ขึ้นอยู่กับชนิดของอะโกนิสต์และชนิดของตัวรับ^{[ 9 ]}กระบวนการจับกันนั้นเป็นเอกลักษณ์เฉพาะของความสัมพันธ์ระหว่างตัวรับและอะโกนิสต์ แต่การจับกันจะทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างและกระตุ้นตัวรับ^{[ 9 ] [ 10 ]}การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างนี้มักเป็นผลมาจากการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยของประจุหรือการเปลี่ยนแปลงในการพับตัวของโปรตีนเมื่ออะโกนิสต์จับ กับตัวรับ ^{[ 10 ] [ 11 ]}ตัวอย่างสองตัวอย่างที่แสดงให้เห็นกระบวนการนี้คือตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิกและตัวรับ NMDAและอะโกนิสต์ของตัวรับ ทั้งสอง

สำหรับตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิกซึ่งเป็นตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน G (GPCR) ^{[ 10 ]}สาร กระตุ้น ภายในร่างกายคืออะเซทิลโคลีนการจับของสารสื่อประสาท นี้ ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างที่ส่งสัญญาณเข้าไปในเซลล์^{[ 10 ]}การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างเป็นผลหลักของสารกระตุ้น และเกี่ยวข้องกับความสัมพันธ์ในการจับและประสิทธิภาพของสารกระตุ้น[ 9 ^{] [ 12 ]สารกระตุ้น}อื่นๆ ที่จับกับตัวรับนี้จะอยู่ในหมวดหมู่ต่างๆ ของสารกระตุ้นที่กล่าวถึงข้างต้น โดยขึ้นอยู่กับความสัมพันธ์ในการจับและประสิทธิภาพที่เฉพาะเจาะจง

ตัวรับ NMDAเป็นตัวอย่างของกลไกการทำงานทางเลือก เนื่องจากตัวรับ NMDA ต้องการโคอะโกนิสต์สำหรับการกระตุ้น แทนที่จะต้องการอะโกนิสต์เฉพาะตัวเดียว ตัวรับ NMDA ต้องการอะโกนิสต์ภายในร่างกาย ทั้งสองชนิด ได้แก่N-methyl-D-aspartate (NMDA) และไกลซีน [ ^{11 ] โค}อะโกนิสต์ทั้งสองชนิดนี้จำเป็นต่อการเหนี่ยวนำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างที่จำเป็นสำหรับตัวรับ NMDA เพื่อให้ไอออนไหลผ่านช่องไอออนซึ่งในกรณีนี้คือแคลเซียม^{[ 11 ]}ลักษณะหนึ่งที่แสดงให้เห็นโดยตัวรับ NMDA คือกลไกหรือการตอบสนองของอะโกนิสต์สามารถถูกปิดกั้นได้ด้วยปัจจัยทางเคมีและชีวภาพที่หลากหลาย^{[ 11 ]}ตัวรับ NMDA จะถูกปิดกั้นโดย ไอออน แมกนีเซียม โดยเฉพาะ เว้นแต่เซลล์จะเกิดการลดขั้วด้วย^{[ 11 ]}

ความแตกต่างเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าสารกระตุ้นมีกลไกการออกฤทธิ์เฉพาะตัวขึ้นอยู่กับตัวรับที่ถูกกระตุ้นและการตอบสนองที่ต้องการ^{[ 9 ] [ 10 ]}อย่างไรก็ตาม เป้าหมายและกระบวนการโดยทั่วไปยังคงสอดคล้องกัน โดยกลไกการออกฤทธิ์หลักต้องอาศัยการจับของสารกระตุ้นและการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในภายหลังเพื่อทำให้เกิดการตอบสนองที่ต้องการที่ตัวรับ^{[ 9 ] [ 12 ]} การตอบสนองนี้ดังที่กล่าวไว้ข้างต้นอาจแตกต่างกันไปตั้งแต่การอนุญาตให้ ไอออนไหลผ่านไปจนถึงการกระตุ้นGPCRและส่งสัญญาณเข้าไปในเซลล์^{[ 9 ] [ 10 ]}

• ตัวปรับอัลโลสเตอริก
• เส้นกราฟแสดงการตอบสนองต่อขนาดยา
• ศักยภาพหลังไซแนปส์กระตุ้น
• การเลือกหน้าที่การทำงาน
• กิจกรรมภายใน
• ตัวยับยั้งผกผัน
• สารออกฤทธิ์ผสมทั้งตัวกระตุ้นและตัวยับยั้ง
• ตัวต้านตัวรับ
• ทฤษฎีตัวรับ