อ่าน 18 นาที
บุสพิโรน
บุสพิโรนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อBusparและชื่ออื่นๆ เป็น ยา คลายความวิตกกังวลที่ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคความวิตกกังวลทั่วไปแตกต่างจากเบนโซไดอะเซปินบุสพิโรนไม่ก่อให้เกิดอาการง่วงซึมอย่า...
บุสพิโรน
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| การออกเสียง | / ˈ b juː sp ɪ r oʊ n / ( BEW -spi- rohn ) |
| ชื่อทางการค้า | บัสพาร์ และอื่นๆ |
| ชื่ออื่นๆ | MJ 9022-1 [ 1 ] |
| AHFS / Drugs.com | เอกสาร |
| เมดไลน์พลัส | a688005 |
| ข้อมูลใบอนุญาต |
|
| หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
|
| ช่องทางการบริหาร ยา | ทางปาก |
| ประเภทของยา | ยาคลายความวิตกกังวล |
| รหัส ATC |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | 3.9% [ 6 ] |
| การจับโปรตีน | 86–95% [ 7 ] |
| การเผาผลาญ | ตับ (ผ่านCYP3A4 ) [ 11 ] [ 12 ] |
| สารเมตาบอไลต์ | 5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Buspirone; 1-PP[ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 2.5 ชั่วโมง[ 11 ] |
| การขับถ่าย | ปัสสาวะ : 29–63% [ 7 ]อุจจาระ : 18–38% [ 7 ] |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS | |
| PubChem CID |
|
| ไออูฟาร์/บีพีเอส |
|
| ดรักแบงค์ | |
| เคมสไปเดอร์ | |
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ | |
| ชอีบี | |
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.048.232 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C 21 H 31 N 5 O 2 |
| มวลโมลาร์ | 385.512 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| (ตรวจสอบ) | |
บุสพิโรนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อBusparและชื่ออื่นๆ เป็น ยา คลายความวิตกกังวลที่ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคความวิตกกังวลทั่วไปแตกต่างจากเบนโซไดอะเซปินบุสพิโรนไม่ก่อให้เกิดอาการง่วงซึมอย่าง รุนแรง การติดยาหรืออาการถอนยา
กลไกการออกฤทธิ์หลักของ Buspirone เกี่ยวข้องกับการกระตุ้นบางส่วนที่ ตัว รับเซโรโทนิน5-HT 1Aหลังไซแนปส์ และการกระตุ้นเต็มที่ที่ตัวรับอัตโนมัติ 5-HT 1A ก่อน ไซแนปส์ซึ่งในระยะแรกจะลดการทำงานของเซลล์ประสาทเซโรโทนิน เมื่อเวลาผ่านไป จะเกิด การลดความไว ของตัวรับอัตโนมัติ ทำให้มีการปล่อยเซโรโทนินเพิ่มขึ้นและโทนของเซโรโทนินดีขึ้น ซึ่งอาจมีส่วนช่วยให้เกิดประสิทธิภาพทางคลินิก Buspirone ออกฤทธิ์ช้า โดยใช้เวลาประมาณ 2-4 สัปดาห์ นอกจากนี้ Buspirone ยังมี ฤทธิ์ ต้าน อ่อนๆ ที่ตัวรับโดปามีนD 2 , D 3และD 4และตัวรับอะดรีเนอร์จิกα 1และα 2ด้วย
บุสพิโรนได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาโรคความวิตกกังวลทั่วไป บางครั้งอาจใช้ในกรณี อื่นๆ นอกเหนือจาก ข้อ บ่งชี้ที่ได้รับ อนุมัติ สำหรับโรคความวิตกกังวลอื่นๆ เสริมฤทธิ์ยาต้านซึมเศร้าในภาวะซึมเศร้า สำหรับภาวะความต้องการทางเพศ ลดลง ในผู้หญิง ภาวะการทำงานทางเพศผิดปกติที่เกิดจากยาต้านซึมเศร้า และภาวะนอน กัดฟัน บุสพิโรนไม่มีฤทธิ์เป็นยากล่อม ประสาท ยานอนหลับหรือยาคลายกล้ามเนื้อและไม่มีคุณสมบัติ ในการต้านอาการชัก
ผลข้างเคียงทั่วไปของบุสพิโรน ได้แก่คลื่นไส้ปวดศีรษะเวียนศีรษะและสมาธิสั้น[ 13 ] [ 14 ]ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอาจรวมถึงความผิดปกติของการเคลื่อนไหว กลุ่มอาการเซโรโทนินและอาการชัก [ 14 ]การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ดูเหมือนจะปลอดภัย แต่ยังไม่มีการศึกษาอย่างละเอียด และการใช้ในระหว่างการให้นมบุตรก็ยังไม่มีการศึกษาอย่างละเอียดเช่นกัน[ 14 ] [ 15 ]
Buspirone ได้รับการพัฒนาในปี 1968 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 1986 [ 13 ] [ 16 ]มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ[ 14 ]ในปี 2023 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 40 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 15 ล้านใบ[ 17 ] [ 18 ]
การใช้ทางการแพทย์
ความวิตกกังวล
Buspirone ใช้สำหรับการรักษาความวิตกกังวลหรืออาการวิตกกังวลทั้งในระยะสั้นและระยะยาว[ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] โดยทั่วไปแล้วจะใช้เป็นวิธีการรักษาลำดับที่สองหรือการรักษาเสริมซึ่งมีข้อดีคือมีผลข้างเคียงน้อยและไม่มีความเสี่ยงต่อการติดยา[ 16 ]
Buspirone ไม่มี ผล ในการลดความวิตกกังวล ในทันที ดังนั้นจึงออกฤทธิ์ช้าประสิทธิภาพทางคลินิกเต็มที่อาจต้องใช้เวลา 2–4 สัปดาห์จึงจะปรากฏ[ 24 ] Buspirone เป็นการรักษาที่มีประสิทธิภาพและโดยทั่วไปแล้วทนต่อยาได้ดีสำหรับโรคความวิตกกังวลทั่วไป (GAD) หลักฐานมีจำกัดเนื่องจากขนาดตัวอย่างเล็ก[ 6 ] Buspirone เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียง เช่นเวียนศีรษะท้องผูกและปวดท้องนอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นถึงประโยชน์ด้านการรับรู้ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการเรียนรู้และการจำภาพ การให้เหตุผลเชิงตรรกะ และความสนใจ) [ 25 ]
ไม่เป็นที่ทราบกันว่า Buspirone มีประสิทธิภาพในการรักษาความวิตกกังวลประเภทอื่นนอกเหนือจาก GAD [ 26 ]
การใช้งานอื่นๆ
ความผิดปกติทางเพศ
มีหลักฐานบางอย่างที่บ่งชี้ว่าบุสพิโรนเพียงอย่างเดียวอาจมีประโยชน์ในการรักษาภาวะความต้องการทางเพศลดลง (HSDD) ในผู้หญิง[ 27 ]บุสพิโรนอาจมีประสิทธิภาพในการรักษา ภาวะการทำงาน ทางเพศผิดปกติที่เกิดจากยาต้านซึมเศร้าด้วย[ 16 ] [ 28 ] [ 29 ]
เบ็ดเตล็ด
Buspirone ไม่ได้ผลในการรักษาอาการถอนเบนโซไดอะซีพีนอาการถอนบาร์บิทูเรตหรือ อาการ ถอนแอลกอฮอล์[ 30 ]
ยาต้านเศร้ากลุ่ม SSRIและSNRI เช่นพาร็อกเซทีนและเวนลาแฟกซีนตามลำดับ อาจทำให้เกิดอาการปวดกราม/อาการกรามกระตุกที่สามารถกลับคืนสู่สภาพปกติได้ แม้ว่าจะไม่พบบ่อยนัก และดูเหมือนว่าบุสพิโรนจะประสบความสำเร็จในการรักษาอาการนอนกัดฟันที่ เกิดจากยาต้านเศร้า [ 31 ] [ 32 ]
ข้อห้ามใช้
Buspirone มีข้อห้ามใช้ดังต่อไปนี้: [ 33 ] [ 34 ]
- ภาวะไวเกินต่อยาบุสพิโรน
- ภาวะกรดเกินในร่างกายเช่น ในผู้ป่วยเบาหวาน
- ไม่ควรใช้ร่วมกับสารยับยั้ง MAO
- การทำงานของตับหรือไตบกพร่องอย่างรุนแรง
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่ทราบกัน ดีของบุสพิโรน ได้แก่เวียนศีรษะปวดศีรษะคลื่นไส้หูอื้อและชา[ 6 ] บุสพิโรนค่อนข้างทนได้ดีและไม่เกี่ยวข้องกับการง่วงซึมความ บกพร่องทาง ด้านการรับรู้และจิตใจการผ่อนคลายกล้ามเนื้อการพึ่งพาทางกายภาพหรือผลต้านอาการชัก[ 6 ]นอกจากนี้ บุสพิโรนยังไม่ก่อให้เกิดความรู้สึกเคลิบเคลิ้ม[ 24 ]และไม่ใช่ยาที่ใช้ในทางที่ผิด[ 20 ]
ผลข้างเคียงของบุสพิโรนตามความถี่การเกิด ได้แก่: [ 7 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ]
พบได้บ่อยมาก (>10% ของประชากร)
พบได้บ่อย (อัตราการเกิด 1–10%)
- ความวิตกกังวล
- นอนไม่หลับ
- ภาวะนอนไม่หลับ
- ความผิดปกติในการให้ความสนใจ
- ภาวะซึมเศร้า
- ภาวะสับสน
- ความโกรธ
- ภาวะหัวใจเต้นเร็ว (อัตราการเต้นของหัวใจเร็ว)
- อาการเจ็บหน้าอก
- ไซนัสอักเสบ (คัดจมูก)
- อาการปวดคอหอยและกล่องเสียง
- อาการชา (รู้สึกเหมือนมีอะไรมาจี้ที่ผิวหนัง)
- การมองเห็นไม่ชัด
- การประสานงานที่ผิดปกติ
- การสั่นสะเทือน
- เหงื่อเย็น
- ผื่น
- อาการคลื่นไส้
- อาการปวดท้อง
- ปากแห้ง
- ท้องเสีย
- ท้องผูก
- อาเจียน
- ความเหนื่อยล้า
- อาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูก
นอกจากนี้ยังพบผลข้างเคียงอื่นๆ ในอัตรา 1% หรือน้อยกว่านั้น
การใช้ยาเกินขนาด
ดูเหมือนว่า Buspirone จะมีผลข้างเคียงค่อนข้างน้อยในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาด เพียงชนิดเดียว แม้ว่าจะไม่มีข้อมูลที่แน่ชัดในเรื่องนี้ก็ตาม[ 38 ]ในการทดลองทางคลินิก ครั้งหนึ่ง Buspirone ถูกให้แก่ผู้ชายอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีในขนาด 375 มก./วัน และทำให้เกิดผลข้างเคียง ได้แก่คลื่นไส้อาเจียนเวียนศีรษะ ง่วงซึมรูม่านตาหดตัวและปวดท้อง [ 19 ] [ 20 ] [ 22 ] ในการทดลองทางคลินิกในระยะแรก Buspirone ถูกให้ในขนาดสูงถึง 2,400 มก./วัน โดยพบอาการกระสับกระส่ายตัวสั่นและกล้ามเนื้อแข็งเกร็ง[ 39 ]การใช้ยาเกินขนาดโดยเจตนาด้วย Buspirone 250 มก. และสูงถึง 300 มก. ส่งผลให้เกิดอาการง่วงซึมในบุคคลประมาณ 50% [ 39 ]มีรายงานผู้เสียชีวิต 1 รายจากการรับประทานยา buspirone 450 มก. ร่วมกับ alprazolam , diltiazem , แอลกอฮอล์และโคเคน[ 39 ]
ปฏิสัมพันธ์
มีการแสดงให้เห็นในหลอดทดลองว่า Buspirone ถูกเมตาบอไลซ์โดยเอนไซม์CYP3A4 [ 12 ]การค้นพบนี้สอดคล้องกับ ปฏิกิริยา ในร่างกายที่สังเกตได้ระหว่าง Buspirone กับสารยับยั้งหรือตัวกระตุ้นของไซโตโครม P450 3A4 (CYP3A4) เหล่านี้และอื่นๆ: [ 33 ]
- อิทราโคนาโซล : ระดับยาบุสพิโรนในพลาสมาเพิ่มสูงขึ้น
- ริแฟมพิซิน : ระดับยาบุสพิโรนในพลาสมาลดลง
- เนฟาโซโดน : เพิ่มระดับยาบุสพิโรนในพลาสมา
- ฮาโลเพอริดอล : ระดับยาบุสพิโรนในพลาสมาเพิ่มสูงขึ้น
- คาร์บามาเซพีน : ระดับยาบุสพิโรนในพลาสมาลดลง
- เกรปฟรุต: เพิ่มระดับพลาสมาของบุสพิโรนอย่างมีนัยสำคัญ[ 40 ]ดูปฏิกิริยาระหว่างเกรปฟรุตกับยา
- ฟลูวอกซามีน : ระดับพลาสมาของบุสพิโรนเพิ่มขึ้นปานกลาง[ 41 ]
มีรายงานว่าความ ดันโลหิตสูงขึ้นเมื่อให้ยา buspirone แก่ผู้ป่วยที่รับประทานยาต้านเอนไซม์โมโนอะมีนออกซิเดส (MAOIs) [ 33 ]
พบว่า Buspirone ช่วยลด ผลกระทบ หลอนประสาทของ ไซโลไซ บินซึ่งเป็นสารหลอน ประสาทใน กลุ่มเซโรโทนิน ในมนุษย์ ได้อย่างมีนัยสำคัญ [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ]ซึ่งสอดคล้องกับผลการวิจัยที่พบว่า สารกระตุ้นตัว รับ เซโรโทนิน 5-HT 1Aเช่น8-OH-DPATช่วยลดการตอบสนองการกระตุกศีรษะ ซึ่งเป็นตัวบ่งชี้ทางพฤติกรรมของผลกระทบหลอนประสาทที่เกิดจากสารหลอนประสาทในกลุ่มเซโรโทนินในสัตว์ฟันแทะ[ 45 ]อย่างไรก็ตาม Buspirone กลับเพิ่มการตอบสนองการกระตุกศีรษะ ซึ่งเป็นตัวบ่งชี้ทางพฤติกรรมของผลกระทบหลอนประสาทที่เกิดจาก5-ไฮดรอกซีทริปโตแฟน (5-HTP) ร่วมกับพาร์ไกลีนในสัตว์ฟันแทะ[ 46 ] [ 47 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
| เว็บไซต์ | K i (nM) | การกระทำ | สายพันธุ์ | อ้างอิง |
|---|---|---|---|---|
| 5-HT 1A | 3.98–214 21 (ค่ามัธยฐาน) | อะโกนิสต์ | มนุษย์ | [ 48 ] [ 49 ] |
| 5-HT 1B | >100,000 | ตัวกระตุ้น ? [ 50 ] | หนู | [ 51 ] |
| 5-HT 1D | 22,000–42,700 | ตัวกระตุ้น ? [ 50 ] | มนุษย์ | [ 52 ] [ 53 ] |
| 5-HT 2A | 138–3,240 | ตัวร้าย | มนุษย์ | |
| 5-HT 2B | 214 | ? | มนุษย์ | |
| 5-HT 2C | 490 | ตัวร้าย? [ 50 ] | มนุษย์ | |
| 5-HT 7 | 375–381 840 | ตัวร้าย? [ 50 ] | หนูมนุษย์ | [ 54 ] [ 55 ] [ 56 ] |
| α 1 | 1,000 | ตัวร้าย | หนู | [ 51 ] |
| α 2 | 6,000 | ตัวร้าย | หนู | [ 57 ] |
| α 2A | 7.3 ( 1-PP) | ตัวร้าย | มนุษย์ | [ 51 ] |
| เบต้า | 8,800 | ตัวร้าย | หนู | [ 51 ] |
| ดี1 | 33,000 | ตัวร้าย | หนู | [ 51 ] |
| ดี2 | 484 240 | ตัวร้าย | หนูมนุษย์ | [ 58 ] [ 51 ] |
| ดี3 | 98 | ตัวร้าย | มนุษย์ | [ 58 ] |
| ดี4 | 29 | ตัวร้าย | มนุษย์ | [ 58 ] |
| mACh | 38,000 | ? | หนู | [ 51 ] |
| GABA A ( BDZ ) | >100,000 | - | หนู | [ 51 ] |
| ค่าที่แสดงคือ K i (nM) ยิ่งค่าน้อยเท่าไร ยาจะยิ่งมีปฏิกิริยากับตำแหน่งเป้าหมายได้แรงมากขึ้นเท่านั้น | ||||
Buspirone ออกฤทธิ์หลักที่ตัวรับเซโรโทนิน5-HT 1Aโดยทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบ ที่ตัวรับ อัตโนมัติ 5-HT 1A ก่อนไซแนปส์ในดอร์ซัลราเฟลดการทำงานของเซลล์ประสาทที่สร้างเซโรโทนิน และทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่ ตัวรับ 5-HT 1A หลังไซแนปส์ใน บริเวณ สมองส่วนหน้าความแตกต่างของกิจกรรมระหว่างตำแหน่งก่อนไซแนปส์และหลังไซแนปส์นี้เชื่อว่าเกิดจากความแปรผันของความหนาแน่นของตัวรับและประสิทธิภาพการเชื่อมต่อ[ 59 ] [ 60 ] [ 61 ] [ 62 ] [ 63 ]
นอกจากนี้ Buspirone ยังมีความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่ากับตัวรับเซโรโทนิน อื่นๆ รวมถึง5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 6และ5-HT 7ซึ่งเชื่อกันว่าทำหน้าที่เป็นตัวต้านเป็น หลัก [ 50 ]ยิ่งไปกว่านั้น Buspirone ยังมีฤทธิ์ต้านที่อ่อนแอต่อตัวรับโดปามีนD 2 , D 3และD 4โดยมีการปิดกั้นตัวรับ D 2 อัตโนมัติก่อนซินแน ปส์ในปริมาณต่ำ และตัวรับ D 2 หลังซินแนป ส์เฉพาะในปริมาณที่สูงขึ้นเท่านั้น[ 6 ]
เมตาโบไลต์หลักของบัสพิโรน คือ1- (2-ไพริมิดินิล)ไพเพอราซีน (1-PP) มีระดับการหมุนเวียนในร่างกายสูงกว่าบัสพิโรนเอง และเป็น ตัวต้านตัวรับ α2- อะดรีเนอร์จิก ที่มีฤทธิ์แรง ซึ่งอาจมีส่วนช่วยในผล ของบัสพิโรนต่อระบบนอร์ อะดรีเนอร์จิกและโดปามีน[ 57 ] [ 64 ] [ 65 ]บัส พิโรนมีความสัมพันธ์กับ ตัวรับα1- อะดรีเนอร์จิก ที่อ่อนมากและไม่มีปฏิกิริยากับตัวรับGABA A [ 6 ] [ 66 ]
พบว่า Buspirone มี ฤทธิ์ ต้านความก้าวร้าวในสัตว์ฟันแทะ[ 67 ]
เภสัชจลนศาสตร์
Buspirone มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปาก ต่ำ เพียง 3.9% เมื่อเทียบกับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำเนื่องจากมีการเผาผลาญผ่านตับครั้งแรก อย่าง กว้างขวาง[ 6 ]เวลาที่ระดับยาในพลาสมาจะถึงจุดสูงสุดหลังจากรับประทานคือ 0.9 ถึง 1.5 ชั่วโมง[ 6 ]มีรายงานว่ามีครึ่งชีวิตการกำจัด 2.8 ชั่วโมง[ 6 ]แม้ว่าการทบทวนการศึกษา 14 ครั้งพบว่าครึ่งชีวิตสุดท้ายเฉลี่ยอยู่ระหว่าง 2 ถึง 11 ชั่วโมง และการศึกษาหนึ่งรายงานครึ่งชีวิตสุดท้ายถึง 33 ชั่วโมง[ 8 ] Buspirone ถูกเผาผลาญโดยCYP3A4 เป็นหลัก และพบปฏิกิริยาระหว่างยากับสารยับยั้งและสารกระตุ้น ของ เอนไซม์นี้ อย่างเด่นชัด [ 11 ] [ 12 ]เมตาโบไลต์หลักของ buspirone ได้แก่ 5-hydroxybuspirone, 6-hydroxybuspirone, 8-hydroxybuspirone และ 1-PP [ 68 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] 6-ไฮดรอกซีบัสพิโรนได้รับการระบุว่าเป็นเมตาโบไลต์หลัก ของบัสพิโรน ในตับ โดยมีระดับในพลาสมาสูงกว่าบัสพิโรนถึง 40 เท่าหลังจากการให้บัสพิโรนทางปากแก่มนุษย์[ 9 ]เมตาโบไลต์นี้เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่มีความสัมพันธ์สูงของตัวรับ 5-HT 1A (K i =25 nM) เช่นเดียวกับบัสพิโร นและแสดงให้เห็นถึงการจับกับตัวรับ 5-HT 1A ในร่างกาย[ 9 ]ด้วยเหตุนี้ จึงมีแนวโน้มที่จะมีบทบาทสำคัญในผลการรักษาของบัสพิโรน[ 9 ] 1-PP ยังพบว่าหมุนเวียนในระดับที่สูงกว่าบัสพิโรนเอง และอาจมีบทบาทสำคัญในผลทางคลินิกของบัสพิโรนเช่นกัน[ 64 ] [ 69 ]

เคมี
บุสพิโรนเป็นสารในกลุ่มสารเคมีอะซาพิโรน ซึ่งประกอบด้วยส่วนประกอบอะซาสไปโรเดคาเนไดโอนและไพริมิดินิลไพเพอราซีน ที่เชื่อมต่อกันด้วย โซ่บิวทิล
อนาล็อก
สารที่มีโครงสร้างคล้ายกับบัสพิโรน ได้แก่ อะซาพิโรนอื่นๆ เช่นเกพิโรนอิปซาพิโรนเพโรสพิโรนและแทนโดสพิโรน[ 73 ]
มีการบันทึกค่าอนาล็อกจำนวนหนึ่ง[ 74 ]
สังเคราะห์
มีการรายงานวิธีการสังเคราะห์หลายวิธี[ 75 ] [ 76 ] [ 77 ]วิธีหนึ่งเริ่มต้นด้วยการอัลคิเลชันของ1-(2-ไพริมิดิล)ไพเพอราซีน ( 1 ) กับ 3-คลอโร-1-ไซยาโนโพรเพน ( 4-คลอโรบิวทิโรไนไตรล์ ) ( 2 ) เพื่อให้ได้ ( 3 ) จากนั้น การลดหมู่ไนไตรล์จะดำเนินการโดยการไฮโดรจิเนชันแบบเร่งปฏิกิริยาหรือด้วยลิเธียมอะลูมิเนียมไฮไดรด์ (LAH) เพื่อให้ได้ ( 4 ) จากนั้น เอมีนปฐมภูมิจะทำปฏิกิริยากับ 3,3-เตตระเมทิลีนกลูตาริกแอนไฮไดรด์ ( 5 ) เพื่อให้ได้บัสพิโรน ( 6 ) [ 78 ] [ 79 ] [ 80 ] [ 81 ] [ 82 ]

ประวัติศาสตร์
Buspirone ถูกสังเคราะห์ขึ้น ครั้งแรก โดยทีมงานที่Mead Johnsonในปี 1968 [ 26 ]แต่ไม่ได้รับการจดสิทธิบัตรจนกระทั่งปี 1980 [ 83 ] [ 78 ] [ 84 ]ในตอนแรกมันถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็นยาต้านโรคจิต ที่ ออกฤทธิ์ต่อตัวรับD 2แต่พบว่าไม่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคจิตเภทจากนั้นจึงถูกนำมาใช้เป็นยาคลายความวิตกกังวล[ 6 ]ในปี 1986 Bristol-Myers Squibbได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับ buspirone ในการรักษาโรคGAD [ 26 ] [ 85 ] สิทธิบัตรหมดอายุในปี2001 และ buspirone มีจำหน่ายเป็นยา สามัญ
สังคมและวัฒนธรรม

ชื่อสามัญ
บุสพิโรเนคือโรงแรมแบนดีซีเอฟและDCITของบุสพิโรน ในขณะที่บุสพิโรนไฮโดรคลอไรด์คือUSAN ของมันบันมและมกราคม[ 1 ] [ 86 ] [ 87 ] [ 88 ]
ชื่อแบรนด์
Buspirone ถูกจำหน่ายเป็นหลักภายใต้ชื่อแบรนด์ Buspar [ 86 ] [ 88 ]ปัจจุบัน Buspar ถูกระบุว่าเลิกจำหน่ายโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) [ 89 ]ในปี 2010 เพื่อตอบสนองต่อคำร้องของประชาชน FDA ได้ตัดสินว่า Buspar ไม่ได้ถูกถอนออกจากตลาดด้วยเหตุผลด้านความปลอดภัยหรือประสิทธิภาพ[ 90 ]
ดูเพิ่มเติม
ลิงก์ภายนอก
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ บุสพิโรน
บุสพิโรนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อBusparและชื่ออื่นๆ เป็น ยา คลายความวิตกกังวลที่ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคความวิตกกังวลทั่วไปแตกต่างจากเบนโซไดอะเซปินบุสพิโรนไม่ก่อให้เกิดอาการง่วงซึมอย่า...
ความวิตกกังวล
Buspirone ใช้สำหรับการรักษาความวิตกกังวลหรืออาการวิตกกังวลทั้งในระยะสั้นและระยะยาว [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] โดย ทั่วไป แล้ว จะ ใช้ เป็น วิธี การ รักษา ลำดับ ที่ สอง หรือ การ รักษา เสริม ซึ่งมีข้อดีคือมีผลข้างเคียงน้อยและไม่มีความเสี่ยงต่อการติดยา [...
การใช้งานอื่นๆ
มีหลักฐานบางอย่างที่บ่งชี้ว่าบุสพิโรนเพียงอย่างเดียวอาจมีประโยชน์ในการรักษา ภาวะความต้องการทางเพศลดลง (HSDD) ในผู้หญิง [ 27 ] บุสพิโรนอาจมีประสิทธิภาพในการรักษา ภาวะการทำงาน ทางเพศผิดปกติ ที่เกิดจาก ยาต้านซึมเศร้า ด้วย [ 16 ] [ 28 ] [ 29 ]
ข้อห้ามใช้
Buspirone มีข้อห้ามใช้ดังต่อไปนี้: [ 33 ] [ 34 ]