ไดเมนไฮดริเนต

การรวมกันของ
ไดเฟนไฮดรามีน	ยาแก้แพ้ , ยาระงับประสาท
8-คลอโรธีโอฟิลลีน	กระตุ้น
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ดรามามีน, ดรามาเนต, กราโวล และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	เกลือไดเฟนไฮดรามีน/8-คลอโรธีโอฟิลลีน
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a607046
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ไดเมนไฮดริเนต
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : A
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปากทางทวารหนักทางหลอดเลือดทางกล้ามเนื้อ
รหัส ATC	R06AA11 ( WHO ) การรวมกันของR06AA61 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S2 (เภสัชศาสตร์) CA : OTC สหรัฐอเมริกา : ยาที่จำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ SE: OTC [ 1 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การเผาผลาญ	ตับ
ครึ่งชีวิตการกำจัด	5.5 ชั่วโมง[ 2 ] (ส่วนประกอบไดเฟนไฮดรามีน)
ตัวระบุ
หมายเลข CAS	523-87-5 วาย
PubChem CID	10660
ดรักแบงค์	DB00985 วาย
เคมสไปเดอร์	10210 วาย
มหาวิทยาลัย	เจบี937PER5C
เคกก์	D00520 วาย
ชอีบี	เชบี:94848
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1200406 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID9025087
บัตรข้อมูล ECHA	100.007.593
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

ไดเมนไฮดริเนตหรือที่รู้จักกันในชื่อเกลือไดเฟนไฮดรามีน/8-คลอโรธีโอฟิลลีนและจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์DramamineและGravolเป็นต้น เป็นยาที่จำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ใช้รักษาอาการเมารถและคลื่นไส้ไดเมนไฮดริเนตเป็น เกลือ ธีโอเค ลต ที่ประกอบด้วยไดเฟนไฮดรามีนและ8-คลอโรธีโอฟิลลีน ( ซึ่งเป็นญาติ ของธีโอฟิลลีน ) ในอัตราส่วน 1:1 ^{[ 3 ]}

ไดเมนไฮดริเนตถูกนำออกสู่ตลาดโดยGD Searleในปี พ.ศ. 2492 ^{[ 4 ] [ 5 ]}

ไดเมนไฮดริเนตเป็นยาแก้ แพ้ รุ่นแรกที่จำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่ง แพทย์ (OTC) ซึ่งใช้สำหรับป้องกันและบรรเทาอาการคลื่นไส้และอาเจียนจากหลายสาเหตุ รวมถึงอาการเมารถและคลื่นไส้หลังผ่าตัด^{[ 3 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไปของไดเมนไฮดริเนตอาจรวมถึงอาการง่วงนอนปากแห้งจมูกแห้ง หรือคอแห้งท้องผูกและมองเห็นไม่ชัดบางคน โดยเฉพาะเด็ก อาจรู้สึกกระสับกระส่ายหรือตื่นเต้น ในบางกรณี อาจเกิดอาการที่รุนแรงกว่า เช่นอาการเพ้ออ่อนเพลีย และมีแนวโน้มที่จะตกใจง่าย นอกจากนี้ยังมีการรายงาน อาการประสาทหลอนโรคจิตและความไวต่อเสียงดังผิดปกติอีกด้วย^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]} การใช้ยา ต้านโคลินเนอร์จิกอย่างต่อเนื่องและ/หรือสะสมรวมถึงยาแก้แพ้รุ่นแรก มีความเสี่ยงต่อภาวะสมองเสื่อมและโรคอัลไซเมอร์ในผู้สูงอายุสูงขึ้น อย่างไรก็ตาม ในคนอายุน้อยกว่านั้นไม่เกี่ยวข้อง^{[ 9 ] [ 10 ]}

ไดเฟนไฮดรามีนเป็นส่วนประกอบหลักของไดเมนไฮดริเนตและเป็นตัวกำหนดผลหลัก ความแตกต่างหลักเมื่อเทียบกับไดเฟนไฮดรามีนบริสุทธิ์คือความแรง ที่ต่ำกว่า เนื่องจากผสมกับ 8-คลอโรธีโอฟิลลีน (โดยน้ำหนัก ไดเมนไฮดริเนตมีไดเฟนไฮดรามีนอยู่ระหว่าง 53% ถึง 55.5%) ^{[ 11 ]}และข้อเท็จจริงที่ว่าคุณสมบัติกระตุ้นของ 8-คลอโรธีโอฟิลลีนช่วยลดผลข้างเคียงของอาการง่วงนอนที่เกิดจากไดเฟนไฮดรามีน ไดเฟนไฮดรามีนเองเป็นตัวต้านตัวรับH ที่แสดงฤทธิ์ต้านโคลีนเออร์จิก^{[ 12 ]}

ส่วนประกอบไดเฟนไฮดรามีนต้องใช้เวลาประมาณ 2  ชั่วโมงจึงจะถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดหลังจากรับประทานหรืออมใต้ลิ้นไดเมนไฮดริเนต และมีครึ่งชีวิต5-6 ชั่วโมง ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี^{[ 2 ]}

ไดเมนไฮดริเนตถูกนำมาใช้ในทางสันทนาการใน ฐานะสาร ที่ทำให้เกิดอาการเพ้อ [ ^{13 ] [ 14 ] [ 15 ] คำ}สแลงสำหรับดรามามีนที่ใช้ในลักษณะนี้ ได้แก่ "drama", "dime", "dime tabs", "DQ", "substance D", "d-house" และ "drams" ^{[ 16 ]}การใช้ดรามามีนในทางที่ผิดบางครั้งเรียกว่า Dramatizing หรือ "going a dime a dozen" ซึ่งหมายถึงจำนวนเม็ดดรามามีนที่โดยทั่วไปจำเป็นสำหรับปริมาณการใช้เพื่อสันทนาการ ^{[ 17 ]}

ผู้ใช้จำนวนมากรายงานผลข้างเคียงที่สอดคล้องกับพิษของอัลคาลอยด์โทรเพน (เช่นอะโทรพีน ) เนื่องจากทั้งสองชนิดแสดงการต่อต้านตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิกใน ระบบประสาท ส่วนกลางและระบบประสาทอัตโนมัติซึ่งยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณต่างๆ^{[ 14 ]}

ผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ เกิดขึ้นภายในระบบลิมบิกและฮิปโปแคมปัสทำให้เกิดอาการสับสนและความจำเสื่อม ชั่วคราว เนื่องจากการส่งสัญญาณอะเซทิลโคลีน ลดลง ความเป็นพิษแสดงออกในระบบประสาทอัตโนมัติ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเชื่อมต่อประสาทกล้ามเนื้อส่งผลให้เกิดอาการเดินเซและผลข้างเคียงนอกพีระมิดและความรู้สึกหนักขา และที่จุดเชื่อมต่อหลังปมประสาทซิมพาเทติก ทำให้เกิดอาการปัสสาวะคั่ง ม่านตาขยาย หัวใจ เต้นเร็ว ปัสสาวะ ไม่สม่ำเสมอ และผิวหนังแห้งแดงเนื่องจากการลดลง ของการหลั่ง ของต่อมไร้ท่อและเยื่อเมือก การใช้ยาเกินขนาดอย่างมากอาจนำไปสู่ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย (หัวใจวาย) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อย่างรุนแรง อาการโคม่า และเสียชีวิตได้^{[ 18 ]}โปรไฟล์ผลข้างเคียงดังกล่าวทำให้ ยาแก้แพ้ในกลุ่มเอ ทานอลอะมีนมีความเสี่ยงต่อการใช้ในทางที่ผิดค่อนข้างต่ำ ยาแก้พิษที่สามารถใช้รักษาพิษจากไดเมนไฮดริเนตได้คือฟิโซสติ๊กมีน^{[ 19 ]}

ไดเมนไฮดริเนต (เดิมรู้จักกันในชื่อสารประกอบ 1694) ถูกทดสอบเพื่อใช้เป็นยารักษาโรคภูมิแพ้ละอองเกสรและลมพิษที่โรงพยาบาลจอห์นส์ ฮอปกินส์ในปี 1947 โดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญด้านภูมิแพ้ ดร. เลสลี เกย์ และ ดร. พอล คาร์ไลเนอร์ ในบรรดาผู้ที่ได้รับยา มีหญิงตั้งครรภ์คนหนึ่งที่ทรมานจากอาการเมารถมาตลอดชีวิต เธอไม่มีอาการใดๆ เลยหากรับประทานไดเมนไฮดริเนตไม่กี่นาทีก่อนขึ้นรถราง ในขณะที่ยาหลอกไม่ได้ผล เพื่อยืนยันผลการค้นพบเหล่านี้ ในปีต่อมา บริษัท จีดี เซิร์ล แอนด์ โค ได้ทำการทดลองโดยให้ไดเมนไฮดริเนตหรือยาหลอกแก่ทหารสหรัฐฯ ที่ข้ามมหาสมุทรแอตแลนติกในช่วง "การเดินทางที่ยากลำบาก" บนเรือบรรทุกสินค้าดัดแปลงชื่อเจเนอรัล บัลลู เป็นเวลาสิบวัน เพื่อเป็นการบำบัดอาการเมาเรือผลการทดลองเป็นไปในทางบวก เช่นเดียวกับผลการทดลองครั้งที่สองซึ่งส่วนใหญ่เป็นผู้หญิงในการเดินทางกลับของเรือ เกย์และคาร์ไลเนอร์ประกาศการค้นพบของพวกเขาในการประชุมของสมาคมการแพทย์จอห์นส์ฮอปกินส์เมื่อวันที่ 14 กุมภาพันธ์ พ.ศ. 2492 รวมถึงในวารสารของโรงพยาบาลจอห์นส์ฮอปกิน ส์ด้วย หนังสือพิมพ์ นิวยอร์กไทมส์ หนังสือพิมพ์บัลติมอร์ซันและหนังสือพิมพ์ระดับชาติอื่นๆ ได้รายงานการค้นพบนี้ และดรามามีนก็วางจำหน่ายในร้านขายยาในปลายปีนั้น^{[ 4 ] [ 5 ] [ 20 ]}

ไดเมนไฮดริเนตมีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าหลายชื่อ:

Modest Mouseได้แต่งเพลงชื่อ "Dramamine" ในอัลบั้มเปิดตัวในปี 1996 ชื่อThis Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think Aboutเพลงนี้ใช้ผลข้างเคียงของยาเป็นอุปมาอุปไมยสำหรับสถานะความสัมพันธ์ส่วนตัวที่เสื่อมถอยลง^{[ 24 ]}

"The Ending of Dramamine" เป็นเพลงเปิดอัลบั้มHow to Leave TownของวงCar Seat Headrest

• สื่อที่เกี่ยวข้องกับไดเมนไฮดริเนตในวิกิมีเดียคอมมอนส์