เฟโลดิพีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	เพลนดิล
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a692016
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
รหัส ATC	C08CA02 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	15%
การเผาผลาญ	ตับ
เริ่มออกฤทธิ์	2.5–5 ชั่วโมง
ครึ่งชีวิตการกำจัด	25 ชั่วโมง[ 1 ]
การขับถ่าย	ไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC ( RS )-3-เอทิล 5-เมทิล 4-(2,3-ไดคลอโรฟีนิล)-2,6-ไดเมทิล-1,4-ไดไฮโดรไพริดีน-3,5-ไดคาร์บอกซิเลต
หมายเลข CAS	72509-76-3 วาย
PubChem CID	3333
ไออูฟาร์/บีพีเอส	4190
ดรักแบงค์	DB01023 วาย
เคมสไปเดอร์	3216 วาย
มหาวิทยาลัย	OL961R6O2C
เคกก์	D00319 วาย
ชอีบี	เชบี:585948 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1480 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID4023042
บัตรข้อมูล ECHA	100.149.305
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 18 H 19 Cl 2 N O 4
มวลโมลาร์	384.25  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=C(OCC)\C1=C(\N/C(=C(/C(=O)OC)C1c2cccc(Cl)c2Cl)C)C
อินชิ นิ้ว=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3 วาย คีย์: RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

เฟโลดิพีนเป็นยาใน กลุ่มตัว บล็อกช่องแคลเซียมที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง

ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2521 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในปี พ.ศ. 2531 ^{[ 2 ]}

เฟโลดิพีนใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เรื้อรัง ^{[ 1 ] [ 3 ]}

ไม่ควรใช้ในผู้ที่ตั้งครรภ์ มีภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันกำลังมีอาการหัวใจวาย มีลิ้นหัวใจอุดตันหรือมีสิ่งกีดขวางที่ปิดกั้นการไหลเวียนของเลือดออกจากหัวใจ^{[ 1 ]}

สำหรับผู้ที่มีภาวะตับวายจำเป็นต้องลดขนาดยาลง เนื่องจากเฟโลดิพีนถูกกำจัดโดยตับ^{[ 1 ]}

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยที่สุดเพียงอย่างเดียว ซึ่งเกิดขึ้นกับผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10 คน คืออาการปวดและบวมที่แขนและขา^{[ 1 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไป ซึ่งเกิดขึ้นระหว่าง 1% ถึง 10% ของผู้ป่วย ได้แก่ อาการหน้าแดง ปวดศีรษะใจสั่นเวียนศีรษะ และอ่อนเพลีย^{[ 1 ]}

เฟโลดิพีนอาจทำให้อาการเหงือกอักเสบ รุนแรงขึ้น ^{[ 1 ]}

เฟโลดิพีนถูกเมตาบอไลซ์โดยไซโตโครม P450 3A4ดังนั้นสารที่ยับยั้งหรือกระตุ้น CYP3A4 จึงสามารถส่งผลกระทบอย่างมากต่อปริมาณของเฟโลดิพีนที่มีอยู่^{[ 1 ]}

สารยับยั้ง CYP3A4 ซึ่งเพิ่มปริมาณเฟโลดิพีนที่สามารถใช้ได้ต่อโดส ได้แก่ไซเมทิ ดี นอิริ โทรไมซิน อิ ทรา โคนาโซล คี โตโคนาโซลสารยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวีและน้ำเกรปฟรุต^{[ 1 ] [ 4 ]}

สารกระตุ้น CYP3A4 ซึ่งลดปริมาณเฟโลดิพีนที่สามารถใช้ได้ต่อโดส ได้แก่ฟีนิโทอินคาร์บามาเซพีน ริแฟ มพิซิน บาร์บิทูเรตอีฟา ไวเร น ซ์ เน วิราพีนและเซนต์จอห์นส์เวิร์ต^{[ 1 ]}

เฟโลดิพีนเป็น ตัว บล็อกช่องแคลเซียม^{[ 1 ]}นอกจากนี้ยังพบว่าเฟโลดิพีนทำหน้าที่เป็นตัวต้านตัว รับมิ เนอรัลคอร์ติคอยด์หรือเป็นสารต้านมิเนอรัลคอร์ติคอยด์^{[ 5 ]}

ช่องแคลเซียมที่แตกต่างกันมีอยู่ในเนื้อเยื่อหลอดเลือดและเนื้อเยื่อหัวใจ การศึกษา ในหลอดทดลองเกี่ยวกับเนื้อเยื่อหลอดเลือดและหัวใจของมนุษย์ที่เปรียบเทียบความเลือกสรรของตัวบล็อกช่องแคลเซียมต่างๆ สำหรับเนื้อเยื่อหลอดเลือดเมื่อเทียบกับเนื้อเยื่อหัวใจ พบอัตราส่วนเนื้อเยื่อหลอดเลือด/หัวใจดังต่อไปนี้: mibefradil 41, felodipine 12; nifedipine 7, amlodipine 5 และverapamil 0.2 ^{[ 6 ] : 172}

เฟโลดิพีนเป็นสมาชิกของกลุ่ม 1,4- ไดไฮโดรไพริดีนของตัวบล็อกช่องแคลเซียม^{[ 6 ] : 20–21} เป็นสารผสมราเซมิก และไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในไดคลอโรมีเทนและเอทานอล^{[ 6 ] : 25}

บริษัท Hässle ของสวีเดน ซึ่งเป็นแผนกหนึ่งของAstra ABค้นพบเฟโลดิพีน^{[ 7 ]}และยื่นคำขอจดสิทธิบัตรในปี 1979 โดยอ้างว่าเฟโลดิพีนเป็นยาต้านความดันโลหิตสูง^{[ 8 ] [ 9 ]} Astra ได้ร่วมมือกับMerck & Co.ในสหรัฐอเมริกาภายใต้ข้อตกลงในปี 1982 ระหว่างบริษัท ทั้งสอง ^{[ 7 ]} ยานี้ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 1991 หลังจากการตรวจสอบนานสามปีครึ่ง ยานี้เข้าสู่ตลาดที่มีการแข่งขันสูงมาก ซึ่งรวมถึงยาปิดกั้นช่องแคลเซียมอื่นๆ เช่นนิเฟดิ พี นเวราปา มิ ลนิ คาร์ ดิพีนและอิสราดิพีน^{[ 7 ]} FDA ให้คะแนนยานี้เป็น 1C ซึ่งหมายความว่าพบความแตกต่างเพียงเล็กน้อยระหว่างเฟโลดิพีนกับยาที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานเดียวกันอยู่แล้ว^{[ 7 ]}

ในปี พ.ศ. 2537 Astra AB และ Merck ได้เปลี่ยนรูปแบบความร่วมมือเป็นกิจการร่วมค้าชื่อ Astra Merck ^{[ 10 ]}และในปี พ.ศ. 2541 Astra (ซึ่งในขณะนั้นคือAstraZeneca ) ได้ซื้อสิทธิ์ของ Merck ในกิจการร่วมค้า^{[ 11 ]}

ยาสามัญชนิดแรกเริ่มวางจำหน่ายในสวีเดนในปี พ.ศ. 2546 ^{[ 12 ]}และในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2547 ^{[ 13 ] : 155}

ในเดือนเมษายน พ.ศ. 2559 AstraZeneca ประกาศว่าพวกเขากำลังขายสิทธิ์ในการทำการตลาดเฟโลดิพีนในประเทศจีนให้กับ China Medical System Holdings ในราคา 310 ล้านดอลลาร์สหรัฐ โดย AZ จะยังคงผลิตยาต่อไป^{[ 14 ]}

ในปี 2559 เฟโลดิพีนวางตลาดภายใต้แบรนด์ต่างๆ มากมายทั่วโลก: Auronal, Cardioplen, Catrazil, Dewei, Dilahex, Enfelo, Erding, Fedil, Fedisyn, Feldil, Felicipin, Felo, Felocard, Felocor, Feloday, Felodil, Felodin, Felodip, Felodipin, Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Parmid, Penedil, Perfudal, Phelop, Phenodical, Plendil, Plentopine, โปโล, Presid, Preslow, Prevex, เรเนดิล, ซิสตาร์, สเปลนดิล, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant และ XiaoDing ^{[ 15 ]}

การผสมผสานระหว่างเฟโลดิพีนและแคนเดซาร์แทนวางจำหน่ายในชื่อ Atacand ^{[ 15 ]}

การผสมผสานระหว่างเฟโลดิพีนและรามิพริลได้รับการวางจำหน่ายในชื่อ Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri-Plen, Unimax และ Unitens ^{[ 15 ]}

การผสมผสานระหว่างเฟโลดิพีนและเอนาลาพริลได้รับการวางจำหน่ายในชื่อ Lexxel ^{[ 15 ]}

การผสมผสานระหว่างเฟโลดิพีนและเมโทรโพรลอลวางจำหน่ายในชื่อ Logimat, Logimax และ Mobloc ^{[ 15 ]}