เอช-89
H-89เป็น สารยับยั้ง โปรตีนไคเนสที่มีผลมากที่สุดต่อโปรตีนไคเนส A (PKA) [ 2 ] H-89 ซึ่งได้มาจาก H-8 (N-[2-(methylamino)ethyl]-5-isoquinoline-sulfonamide) [ 3 ]ในตอนแรกเชื่อกันว่าทำหน้าที่เป็นสารยับยั้ง PKA โดยเฉพาะ[ 4 ]โดยมีฤทธิ์ยับยั้ง PKA มากกว่า H-8 ถึง 30 เท่า และมีฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนไคเนส G น้อยกว่า 10 เท่า โดยจะออกฤทธิ์ยับยั้งแบบแข่งขันกับ ตำแหน่ง อะดีโนซีนไตรฟอสเฟต (ATP) บนหน่วยย่อยเร่งปฏิกิริยาของ PKA [ 5 ] อย่างไรก็ตาม งานวิจัยต่อมาได้แนะนำผลกระทบเพิ่มเติมต่างๆ เช่น การยับยั้งโปรตีนไคเนสอื่นๆ ( ค่าIC เท่ากับ 80, 120, 135, 270, 2600 และ 2800 nM สำหรับ S6K1 , MSK1 , PKA , ROCKII , PKBαและMAPKAP-K1bตามลำดับ) [ 6 ]และการยับยั้งกระแสโพแทสเซียมต่างๆ โดยตรง[ 7 ]
นอกจากการใช้ในการศึกษากลไกการส่งสัญญาณของเซลล์แล้ว H-89 ยังถูกนำมาใช้ในการทดลองในร่างกาย อีกด้วย พบว่า H-89 สามารถเพิ่มเกณฑ์และระยะเวลาแฝงของการชักที่เกิดจากเพนทิลีนเตตรา ซอล [ 8 ]และลดอาการถอนมอร์ฟีนในหนู[ 9 ]