เออร์โกลอยด์
| การรวมกันของ | |
|---|---|
| ไดไฮโดรเออร์โกคริสทีน | อัลคาลอยด์เออร์กอ ต |
| ไดไฮโดรเออร์โกคอร์นีน | อัลคาลอยด์เออร์กอต |
| อัลฟา-ไดไฮโดรเออร์โกคริปทีน | อัลคาลอยด์เออร์กอต |
| เบตา-ไดไฮโดรเออร์โกคริปทีน | อัลคาลอยด์เออร์กอต |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
| ชื่ออื่นๆ | โค-เดอร์โกครีน, ไดไฮโดรเออร์โกทอกซีน |
| หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
|
| ช่องทางการบริหาร ยา | รับประทานทางปาก, ฉีดเข้าเส้นเลือด |
| รหัส ATC |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | 25% |
| การจับโปรตีน | 98–99% |
| การเผาผลาญ | 50% |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 3.5 ชั่วโมง |
| ตัวระบุ | |
| หมายเลข CAS | |
| ดรักแบงค์ | |
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| ชอีบี | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.158.718 |
| | |
เออร์โกลอยด์เมซิเลต ( USAN ), โค-เดอร์โกครีนเมซิเลต ( BAN ) หรือไดไฮโดรเออ ร์โกทอกซีนเมซิเลต ชื่อทางการค้าไฮเดอร์จีนเป็นส่วนผสมของเกลือเมทานซัลโฟเนต ของอัลคา ลอยด์เออ ร์กอตไดไฮโดร จีเนต 3 ชนิด( ไดไฮโดรเออร์ โกคริสทีน , ไดไฮโดรเออร์โก คอร์นีน และอัลฟา-และเบตา-ไดไฮโดรเออร์โกคริปทีน )
สารนี้ได้รับการพัฒนาโดยอัลเบิร์ต ฮอฟมันน์ (ผู้ค้นพบLSD ) สำหรับบริษัทแซนดอซ (ปัจจุบันเป็นส่วนหนึ่งของโนวาร์ติส )
การใช้ทางการแพทย์
มีการใช้เพื่อรักษาภาวะสมองเสื่อมและความบกพร่องทางสติปัญญาที่เกี่ยวข้องกับอายุ (เช่นในโรคอัลไซเมอร์ ) [ 1 ]รวมถึงช่วยในการฟื้นตัวหลังเกิดโรคหลอดเลือดสมอง
การทบทวนอย่างเป็นระบบที่ตีพิมพ์ในปี 1994 พบหลักฐานเพียงเล็กน้อยที่สนับสนุนการใช้เออร์โกลอยด์เมซิเลต โดยสรุปเพียงว่าปริมาณยาที่อาจมีประสิทธิภาพอาจสูงกว่าปริมาณยาที่ได้รับการอนุมัติในปัจจุบันสำหรับการรักษาภาวะสมองเสื่อม[ 2 ]
ยาเม็ด Ergoloid Mesylate USP สำหรับใช้ใต้ลิ้นประกอบด้วย Ergoloid Mesylates USP 1 มก. ซึ่งเป็นส่วนผสมของเกลือเมทานซัลโฟเนตของอัลคาลอยด์ไฮโดรเจนเนตดังต่อไปนี้: Dihydroergocornine mesylate 0.333 มก., Dihydroergocristine mesylate 0.333 มก., Dihydroergocryptine mesylate 0.333 มก. [ 3 ]
มีการใช้เพื่อรักษาภาวะไฮเปอร์โปรแลคติเนเมีย (ระดับโปรแลคตินสูง) [ 4 ]
การใช้สารอัลคาลอยด์เออร์โกลอยด์ในการรักษาภาวะสมองเสื่อมนั้นเต็มไปด้วยความไม่แน่นอน ในปี 2000 การทบทวนอย่างเป็นระบบของ Cochraneสรุปว่าไฮเดอร์จีนได้รับการยอมรับเป็นอย่างดีและแสดงผลการรักษาที่มีนัยสำคัญเมื่อประเมินโดยการให้คะแนนโดยรวมหรือมาตราส่วนการให้คะแนนที่ครอบคลุม อย่างไรก็ตาม จำนวนการทดลองที่มีอยู่สำหรับการวิเคราะห์มีน้อย ทำให้ความสามารถในการแสดงผลกระทบเชิงสถิติที่มีนัยสำคัญในกลุ่มย่อยบางกลุ่ม (เช่น อายุที่น้อยกว่า ปริมาณยาที่สูงกว่า โรคอัลไซเมอร์) มีข้อจำกัด[ 5 ]
ข้อห้ามใช้
เออร์โกลอยด์มีข้อห้ามใช้ในผู้ที่เคยมีอาการแพ้ยามาก่อน นอกจากนี้ยังห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการทางจิต ไม่ว่าจะเป็นแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง โดยไม่คำนึงถึงสาเหตุ[ 6 ] ปฏิกิริยาระหว่างยาที่เฉพาะเจาะจงยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่มีการกล่าวอ้างว่าอาจมีปฏิกิริยาระหว่างยาหลายอย่าง[ 6 ]
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงมีน้อยมาก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการคลื่นไส้และอาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหารที่เกิดขึ้นชั่วคราวและขึ้นอยู่กับขนาดยา[ 7 ]และการระคายเคืองใต้ลิ้นเมื่อใช้ยาเม็ด SL ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่พบบ่อย ได้แก่: [ 6 ] [ 8 ]
- ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนท่า , หัวใจเต้นช้า
- อาการทางผิวหนัง: ผื่นขึ้น ตามผิวหนัง , หน้าแดง
- อาการทางตา: การมองเห็นไม่ชัด
- ระบบทางเดินหายใจ: คัดจมูก
- ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นของ การเกิด พังผืดและโรคเออร์กอต[ 9 ] [ 10 ]
เนื่องจากผลกระทบที่กล่าวมาข้างต้น การใช้ สารอนุพันธ์ เออร์โกลีนในการรักษาความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต ปัญหาความจำ ปัญหาการรับรู้ และการรักษาไมเกรนจึงไม่ได้รับอนุญาตในบางประเทศในสหภาพยุโรปอีกต่อไป เนื่องจากเชื่อว่าความเสี่ยงมีมากกว่าประโยชน์[ 9 ] อย่างไรก็ตาม ความกังวลนี้อาจเป็นการจำกัดการใช้ยาเออร์โกลีนโดยไม่จำเป็น[ 11 ]
เภสัชวิทยา
กลไกการออกฤทธิ์
แม้ว่ายาชนิดนี้จะถูกนำมาใช้ในการรักษาภาวะสมองเสื่อมมานานหลายปีแล้ว แต่กลไกการออกฤทธิ์ ของมัน ก็ยังไม่ชัดเจน[ 7 ]มันกระตุ้น ตัวรับ โดปามีนและเซโรโทนินและปิดกั้นตัวรับอัล ฟา- อะดรีโน [ 12 ] การ ศึกษาในปัจจุบันชี้ให้เห็นว่าผลหลักของไฮเดอร์จีนอาจเป็นการปรับเปลี่ยนการส่งสัญญาณประสาทในไซแนปส์มากกว่าการเพิ่มการไหลเวียนของเลือดเพียงอย่างเดียวอย่างที่เคยคิดไว้[ 13 ]ลักษณะเด่นอย่างหนึ่งที่มาพร้อมกับความชราคือการเพิ่มขึ้นของ ระดับ โมโนอะมีนออกซิเดส (MAO) [ 14 ] ซึ่งส่งผลให้แคเทโคลามีนในช่องว่างไซแนปส์ลดลง ในการศึกษาหนึ่ง พบปฏิสัมพันธ์ระหว่างอายุและการรักษาด้วยไฮเดอร์จีนในไฮโปทาลามัสฮิปโปแคมปัสและซีรีเบลลัมผลของไฮเดอร์จีนเด่นชัดกว่าในกลุ่มผู้สูงอายุในไฮโปทาลามัสและซีรีเบลลัม และเด่นชัดกว่าในผู้ใหญ่ในฮิปโปแคมปัสผลการศึกษาเหล่านี้บ่งชี้ว่า การเพิ่มขึ้นของกิจกรรม MAO ในสมองที่เกิดขึ้นในผู้สูงอายุ สามารถปรับเปลี่ยนได้ด้วยการรักษาด้วยไฮดรอกซีเอในบางบริเวณของสมอง
เคมี
ส่วนประกอบทั้งสี่จะแตกต่างกันเฉพาะกรดอะมิโนโปรตีนิกชนิด ใดในสี่ชนิด ที่ใช้ในการสังเคราะห์ทางชีวภาพ เท่านั้น : [ 15 ]
| สารประกอบ | กรดอะมิโน |
|---|---|
| ไดไฮโดรเออร์โกคริสทีน | ฟีนิลอะลานีน |
| ไดไฮโดรเออร์โกคอร์นีน | วาลีน |
| อัลฟา-ไดไฮโดรเออร์โกคริปทีน | ลิวซีน |
| เบตา-ไดไฮโดรเออร์โกคริปทีน | ไอโซลิวซีน |
สังคมและวัฒนธรรม
ชื่อแบรนด์
ชื่อทางการค้า ได้แก่ Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin และ Hydrine
ดูเพิ่มเติม
ลิงก์ภายนอก
- Ergoloid Mesylates เก็บถาวรเมื่อวันที่ 16 มีนาคม 2012 ที่Wayback Machine ( ศูนย์การแพทย์มหาวิทยาลัยแมริแลนด์ )
- เออร์โกลอยด์ เมซิเลต ( มูลนิธิเมโยเพื่อการศึกษาและการวิจัยทางการแพทย์ (MFMER) )