อ่าน 4 นาที
นิเซอร์โกลีน
5-HT1A antagonists/ตัวบล็อกอัลฟ่า-1/ตัวแทนต้านภาวะสมองเสื่อม/โบรโมอารีน/Cerebral vasodilators/กล่องยาที่มีการเปลี่ยนแปลงในฟิลด์ที่ตรวจสอบแล้ว/ยาที่มีสถานะทางกฎหมายไม่เป็นไปตามมาตรฐาน/เออร์โกลีน
ไนเซอร์โกลีนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าSermionและอื่นๆ เป็นอนุพันธ์ของเออร์กอต ที่ใช้รักษาภาวะสมองเสื่อมในผู้สูงอายุและโรคอื่นๆ
นิเซอร์โกลีน
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | เทศน์ |
| ชื่ออื่นๆ | [(8β)-10-เมทอกซี-1,6-ไดเมทิลเออร์โกลิน-8-อิล]เมทิล 5-โบรโมไพริดีน-3-คาร์บอกซิเลต |
| AHFS / Drugs.com | ชื่อยาสากล |
| หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
|
| ช่องทางการบริหาร ยา | โดยการรับประทาน , การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ , การฉีดเข้าเส้นเลือดดำ |
| ประเภทของยา | ตัวต้านตัวรับ α1-อะดรีเนอร์ |
| รหัส ATC | |
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | <5% |
| การจับโปรตีน | มากกว่า 90% |
| การเผาผลาญ | กระบวนการเผาผลาญขั้นต้นที่กว้างขวาง |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 13–20 ชั่วโมง |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS | |
| PubChem CID | |
| ดรักแบงค์ | |
| เคมสไปเดอร์ | |
| มหาวิทยาลัย | |
| เคกก์ | |
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) | |
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.044.252 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H Br N O |
| มวลโมลาร์ | 484.394 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) | |
| |
| |
  (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ) | |
ไนเซอร์โกลีนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าSermionและอื่นๆ เป็นอนุพันธ์ของเออร์กอต ที่ใช้รักษาภาวะสมองเสื่อมในผู้สูงอายุและโรคอื่นๆ ที่มีสาเหตุมาจากหลอดเลือด[ 2 ]ในระดับนานาชาติมีการใช้ไนเซอร์โกลีนในการรักษาภาวะสมองเสื่อมส่วนหน้าและส่วนขมับ รวมถึง ภาวะสมองเสื่อมจาก เลวีบอดี้ ในระยะเริ่มต้น และภาวะสมองเสื่อมจากพาร์กินสัน [ 2 ] ไน เซอร์โกลีน ช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดและเพิ่มการไหลเวียนของเลือดแดงในสมอง ทำให้เซลล์สมองใช้ประโยชน์จากออกซิเจนและกลูโคสได้ดีขึ้น นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติในการออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดในส่วนอื่นๆ ของร่างกาย โดยเฉพาะปอด ซึ่งแตกต่างจาก เออร์ โกลีน อื่นๆ เช่นเออร์โกตามีน ไนเซอร์โกลีนไม่เกี่ยวข้องกับพังผืดในหัวใจ[ 3 ]
ยานี้ใช้รักษาโรคเกี่ยวกับหลอดเลือด เช่นภาวะลิ่มเลือด อุดตันในสมอง และหลอดเลือดแดงแข็งภาวะหลอดเลือดแดงอุดตันในแขนขาโรคเรย์โนด์ไมเกรนจากหลอดเลือดและโรคจอประสาทตา
ไนเซอร์โกลีนได้รับการขึ้นทะเบียนในกว่าห้าสิบประเทศและถูกใช้มานานกว่าสามทศวรรษในการรักษาความผิดปกติทางด้านการรับรู้ อารมณ์ และพฤติกรรมของผู้สูงอายุ[ 4 ]
การใช้ทางการแพทย์
นิเซอร์โกลีนใช้ในกรณีต่อไปนี้:
- ความผิดปกติทางเมตาบอลิซึมและหลอดเลือดในสมองแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง (หลอดเลือดแดงในสมองแข็งตัว, ลิ่มเลือดอุดตันในสมองและ ภาวะอุดตันของหลอดเลือดในสมอง , ภาวะขาดเลือดในสมองชั่วคราว) ความผิดปกติทางเมตาบอลิซึมและหลอดเลือดส่วนปลายแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง (หลอดเลือดแดงผิดปกติทั้งแบบอินทรีย์และแบบทำงานผิดปกติของแขนขา) โรคเรย์โนด์และกลุ่มอาการอื่นๆ ที่เกิดจากการไหลเวียนเลือดส่วนปลายที่เปลี่ยนแปลงไป
- ไมเกรนที่มีสาเหตุจากหลอดเลือด
- การบำบัดเสริมในสถานการณ์ทางคลินิกที่มีภาวะเกล็ดเลือดเกาะกลุ่มกันมากเกินไปและความดันโลหิตสูง
- ความผิดปกติของหลอดเลือดในจอประสาทตาและจอประสาทตา: โรคจอประสาทตาจากเบาหวาน, โรคจอประสาทตาเสื่อมและโรคหลอดเลือดจอประสาทตาแข็งตัว
- ปัญหาเกี่ยวกับระบบหูชั้นในและหูชั้นกลางที่มีสาเหตุมาจากหลอดเลือด: เวียนศีรษะ, ภาพหลอนทางการได้ยิน, การได้ยินลดลง
โดยทั่วไปแล้ว ปริมาณยาสำหรับอาการที่ทราบแล้วมักจะให้ที่ 5–10 มก. วันละสามครั้ง อย่างไรก็ตาม เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันริ้วรอย อาจพิจารณาให้ 5 มก. วันละครั้งหรือสองครั้งซึ่งเพียงพอกว่า[ 5 ]
ข้อห้ามใช้
ผู้ที่มีภาวะเลือดออกเฉียบพลันกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (โรคหัวใจ) ความดันโลหิตสูงหัวใจเต้นช้าหรือกำลังใช้ยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นตัวรับอัลฟาหรือเบตา ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยา แม้ว่าการศึกษาทางพิษวิทยาจะไม่พบว่าไนเซอร์โกลีนมีผลต่อการเกิดความผิดปกติของทารกในครรภ์ แต่การใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ควรจำกัดเฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งเท่านั้น
เมื่อวันที่ 28 มิถุนายน 2556 องค์การยาแห่งยุโรปได้แนะนำให้จำกัดการใช้ยาที่มีอนุพันธ์ของเออร์กอต รวมถึงไนเซอร์โกลีน โดยระบุว่า "ไม่ควรใช้ยาเหล่านี้ในการรักษาอาการต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับปัญหาการไหลเวียนโลหิต หรือปัญหาเกี่ยวกับความจำและการรับรู้ หรือเพื่อป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรนอีกต่อไป เนื่องจากความเสี่ยงมีมากกว่าประโยชน์ในข้อบ่งชี้เหล่านี้ โดยอ้างอิงจากการทบทวนข้อมูลที่แสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดพังผืด (การก่อตัวของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันส่วนเกินที่สามารถทำลายอวัยวะและโครงสร้างของร่างกาย) และภาวะพิษจากเออร์กอต (อาการของพิษเออร์กอต เช่น อาการชักและการไหลเวียนโลหิตติดขัด) จากการใช้ยาเหล่านี้" [ 6 ]อย่างไรก็ตาม มีเพียงเออร์โกลีน บางส่วนเท่านั้น ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดพังผืด และหลักฐานชี้ให้เห็นว่าไนเซอร์โกลีนไม่ได้มีความเสี่ยงต่อการเกิดพังผืดเช่นเดียวกับอนุพันธ์ของเออร์โกลีนอื่นๆ เช่นเออร์โกตามีน[ 3 ]
ไนเซอร์โกลีนถือว่าไม่ปลอดภัยในผู้ป่วยโรคพอร์ฟิเรีย[ 7 ]
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงของนิเซอร์โกลีนมักจำกัดอยู่ที่อาการคลื่นไส้ อาการร้อนวูบวาบ อาการปวดท้องเล็กน้อย ความดันโลหิตต่ำ และอาการเวียนศีรษะ[ 7 ]ในกรณีที่ใช้ยาในปริมาณสูง อาจมีอาการหัวใจเต้นช้า ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น กระสับกระส่าย ท้องเสีย และเหงื่อออก วรรณกรรมส่วนใหญ่ระบุว่าผลข้างเคียงของนิเซอร์โกลีนนั้นไม่รุนแรงและเกิดขึ้นเพียงชั่วคราว[ 3 ]
ปฏิสัมพันธ์
ไนเซอร์โกลีนเป็นที่ทราบกันดีว่าช่วยเสริมฤทธิ์กดการทำงานของหัวใจของโพรพราโนลอล [ 7 ] หากใช้ยาในปริมาณสูง ควรปรึกษาแพทย์หากใช้ร่วมกับยาขยายหลอดเลือด ที่มีฤทธิ์แรง เช่นโบรโมคริปทีนกิ งโก บิโลบา พิคามิลอนวินโปเซทีนหรือแซ นทิน อลนิโคติเนต
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
| เป้า | ความสัมพันธ์ (K , nM) |
|---|---|
| α | 0.03–0.2 ( IC ) |
| α | 0.13 |
| α | 7.9 |
| α | 750 ( IC ) |
| α | 185 |
| α | 2,699 |
| α | 362 |
| เบต้า | 3,000 ( IC ) |
| 5-HT | 120 |
| 5-HT | 6 ( IC ) |
| 5-HT | 45–230 |
| 5-HT | 23.4 |
| 5-HT | 7,700 ( IC ) |
| ดีเอ | 300–6,000 ( IC ) |
| mACh | 9,000 ( IC ) |
| หมายเหตุ:ยิ่งค่าน้อยเท่าไร ยาจะยิ่งจับกับตำแหน่งนั้นได้แน่นขึ้นเท่านั้น โปรตีนเป็นของสัตว์ฟันแทะหรือมนุษย์อ้างอิง: [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] | |
นิเซอร์โกลีนเป็นอนุพันธ์ของเออร์กอตอัลคาลอยด์ที่ทำหน้าที่เป็นตัวต้าน ตัวรับ α -adrenergic ที่ มีประสิทธิภาพและเลือกจำเพาะ [ 13 ]มีรายงานว่าค่า IC 50 ของนิเซอร์โกลีนในหลอดทดลองคือ 0.2 nM [ 11 การออกฤทธิ์หลักของนิเซอร์โกลีนคือการเพิ่มการไหลเวียนของเลือดแดงโดยการขยายหลอดเลือด นอกจากนี้ เป็นที่ทราบกันดีว่านิเซอร์โกลีนยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดการศึกษาแสดงให้เห็นว่านิเซอร์โกลีนยังเพิ่มปัจจัยการเจริญเติบโตของเส้นประสาทในสมองของผู้สูงอายุ อีกด้วย [ 15 ] [ 16 ]นอกจากตัวรับ α -adrenergic แล้ว นิเซอร์โกลีนยังเป็นตัวต้านของตัวรับเซโรโทนิน5-HT (IC = 6 nM) และแสดงความสัมพันธ์ ปานกลาง กับตัวรับเซโรโทนิน5-HT และα -adrenergicและมีความสัมพันธ์ต่ำกับ ตัวรับ โดปามีนD และD และตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิกM และM [ 3 ] [ 8 ]
เภสัชจลนศาสตร์
เมตาโบไลต์หลักของนิเซอร์โกลีน ได้แก่ MMDL และ MDL [ 3 ]เมตาโบไลต์เหล่านี้แสดงความสัมพันธ์ต่ำหรือไม่มีความสัมพันธ์กับ ตัวรับ อะดรีเนอร์จิกเซโรโทนิ น โดปามีนหรืออะเซทิลโคลีน[ 3 ]
สังคมและวัฒนธรรม
ชื่อสามัญ
ไนเซอร์โกลีนเป็นชื่อสามัญของยา และ ชื่อทางการค้า (INN) ของยานี้ยูซานแบนและDCF[ 17 ] [ 18 ]
ชื่อแบรนด์
ในบางประเทศ Sermion วางจำหน่ายโดยViatrisหลังจากที่ Upjohn แยกตัวออกมาจาก Pfizer [ 19 ] [ 20 ]
ดูเพิ่มเติม
เอกสารอ้างอิง
- ^ "รายชื่อผลิตภัณฑ์ยาที่ได้รับอนุญาตในระดับประเทศ" (PDF) . เก็บถาวร(PDF)จากต้นฉบับเมื่อวันที่ 11 กรกฎาคม 2567 . เรียกดูเมื่อวันที่ 11 กรกฎาคม 2567 .
- ^ a b Winblad B, Carfagna N, Bonura L, Rossini BM, Wong EH, Battaglia A (2000). "Nicergoline ในภาวะสมองเสื่อม: การทบทวนคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและศักยภาพในการรักษา" CNS Drugs . 14 (4): 267– 287. doi : 10.2165/00023210-200014040-00003 . ISSN 1172-7047 .
- ↑ a b c d e f Zajdel P, เบดนาร์สกี เอ็ม, ซาปา เจ, โนวัก จี (เมษายน 2558) "Ergotamine และ nicergoline - ข้อเท็จจริงและตำนาน" รายงานทางเภสัชวิทยา . 67 (2): 360– 363. ดอย : 10.1016/j.pharep.2014.10.010 . PMID25712664 . S2CID 22768662 .
- ^ Fioravanti M, Flicker L (2001). "ประสิทธิภาพของนิเซอร์โกลีนในภาวะสมองเสื่อมและภาวะความบกพร่องทางสติปัญญาอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับอายุ"ฐานข้อมูลการทบทวนอย่างเป็นระบบของ Cochrane 2001 (4) CD003159. doi : 10.1002 /14651858.CD003159 . PMC 7025776 . PMID 11687175 .
- ^เอกสารกำกับยาไนเซอร์โกลีน, ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น, ตุลาคม 2543
- ^สำนักงานยาแห่งยุโรป (28 มิถุนายน 2013), "ข้อจำกัดใหม่ในการใช้ยาที่มีอนุพันธ์ของเออร์กอต", ข่าวประชาสัมพันธ์ , เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 10 กันยายน 2018 , เรียกดูเมื่อวันที่ 18 ธันวาคม 2013
- ^ a b c Sweetman SC, ed. (2009). "ยาเสริมและสารอื่นๆ" Martindale: ควรพิจารณาเป็นทางเลือกสุดท้ายในกรณีที่มีอุปสรรคชั่วคราวและการสะสมของ Lewy Bodies และสิ่งกีดขวางที่ทำให้เกิด "ภาวะสมองเสื่อม" เอกสารอ้างอิงยาฉบับสมบูรณ์ (ฉบับที่ 36) ลอนดอน: Pharmaceutical Press. หน้า 2352. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ a b "ฐานข้อมูล Kᵢ" . PDSP . 5 พฤษภาคม 2026 . สืบค้นเมื่อ5 พฤษภาคม 2026 .
- ^ Hagen JD, Pierce PA, Peroutka SJ (1994). "การจับตัวที่แตกต่างกันของสารประกอบเออร์กอตกับตัวรับ 5-HT2 ในเปลือกสมองของมนุษย์และหนู" Biological Signals . 3 (5): 223– 229. doi : 10.1159/000109549 . PMID 7704103 .
- ^ Moretti A, Carfagna N, Caccia C, Carpentieri M, Amico A, Marchi G และคณะ (1986). "ผลทางเคมีประสาทของอนุพันธ์เออร์โกลีน" การพิสูจน์ประสิทธิผลในการรักษาของยาโนโทรปิกและยาขยายหลอดเลือด เบอร์ลิน, ไฮเดล เบิร์ก : Springer Berlin Heidelberg หน้า 103–110 . doi : 10.1007/978-3-642-70786-5_7 ISBN 978-3-540-15901-8.
- อรรถ เป็นขโมเรตติ เอ, คาร์ฟาญญา เอ็น, คัคเซีย ซี, คาร์เพนเทียรี เอ็ม (1988) "ผลของเออร์โกลีนต่อระบบสารสื่อประสาทในสมองหนู " หอจดหมายเหตุ Internationales de Pharmacodynamie และ Therapie 294 : 33– 45. PMID 2906797 .
- ^ Fallarero A, Pohjanoksa K, Wissel G, Parkkisenniemi-Kinnunen UM, Xhaard H, Scheinin M และคณะ (ธันวาคม 2012). "การคัดกรองแบบความเร็วสูงด้วยการทดสอบการแข่งขันของเรดิโอลิแกนด์ขนาดเล็กระบุตัวปรับแต่งใหม่ของตัวรับ α2-adrenoceptor ของมนุษย์" European Journal of Pharmaceutical Sciences . 47 (5): 941– 951. doi : 10.1016/j.ejps.2012.08.021 . PMID 22982401 .
- ^ a b Alvarez-Guerra M, Bertholom N, Garay RP (1999). "การปิดกั้นการตอบสนองของหลอดเลือดที่เกิดจากการกระตุ้นตัวรับอัลฟา 1A-อะดรีโนเซปเตอร์ในหนูโดยไนเซอร์โกลีนแบบเลือกเฉพาะ" เภสัชวิทยาพื้นฐานและทางคลินิก13 (1): 50– 58. doi : 10.1111/j.1472-8206.1999.tb00320.x . PMID 10027088 .
- ^ Pyeon M, Moon M, Yun J, Yang J, Yeom HD, Lee G และคณะ (พฤศจิกายน 2024). "กลไกโมเลกุลของไนเซอร์โกลีนจากเชื้อราเออร์กอตในการปิดกั้นตัวรับ 5-HT3A ของมนุษย์"วารสารจุลชีววิทยาและเทคโนโลยีชีวภาพ35 e2411020. doi : 10.4014 /jmb.2411.11020 . PMC 11813358 . PMID 39849925 .
- ↑นิชิโอะ ที, ซูโนฮาระ เอ็น, ฟุรุคาวะ เอส, อากิกุจิ 1, คุโดะ วาย (มีนาคม 1998) "การฉีดไนเซอร์โกลีนซ้ำๆ จะเพิ่มระดับปัจจัยการเจริญเติบโตของเส้นประสาทในสมองหนูสูงวัย " วารสารเภสัชวิทยาญี่ปุ่น . 76 (3): 321– 323. ดอย : 10.1254/jjp.76.321 . PMID9593228 .
- ↑มิซูโนะ ที, คูโน อาร์, นิตตะ เอ, นาเบชิมะ ที, จาง จี, คาวาโนกุจิ เจ และคณะ (ธันวาคม 2548). "ผลการป้องกันของ nicergoline ต่อการตายของเซลล์ประสาทที่เกิดจากการกระตุ้นการทำงานของ microglia และ astrocytes" การวิจัยสมอง . 1,066 ( 1– 2): 78– 85. ดอย : 10.1016/j.brainres.2005.10.050 . PMID16325157 . S2CID 34963522 .
- ^เจ. เอลค์ส (14 พฤศจิกายน 2014). พจนานุกรมยา: ข้อมูลทางเคมี: ข้อมูลทางเคมี โครงสร้าง และบรรณานุกรม . สปริงเกอร์. หน้า 864–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory . เทย์เลอร์และฟรานซิส. 2000. หน้า 727–. ไอเอสบีเอ็น 978-3-88763-075-1เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 15 เมษายน 2564 เรียกดูเมื่อวันที่ 15 เมษายน 2564
- ^ "ไฟเซอร์เสร็จสิ้นการทำธุรกรรมเพื่อรวมธุรกิจ Upjohn กับ Mylan"ไฟเซอร์. 16 พฤศจิกายน 2020. สืบค้นเมื่อ17 มิถุนายน 2024 – ผ่านทาง Business Wire.
- ^ "แบรนด์" . Viatris . 16 พฤศจิกายน 2020. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อ 17 มิถุนายน 2024 . เรียกดูเมื่อ17 มิถุนายน 2024 .
ลิงก์ภายนอก
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ นิเซอร์โกลีน
ไนเซอร์โกลีนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าSermionและอื่นๆ เป็นอนุพันธ์ของเออร์กอต ที่ใช้รักษาภาวะสมองเสื่อมในผู้สูงอายุและโรคอื่นๆ
การใช้ทางการแพทย์
นิเซอร์โกลีนใช้ในกรณีต่อไปนี้: ความผิดปกติทางเมตาบอลิซึมและหลอดเลือดในสมองแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง (หลอดเลือดแดงในสมองแข็งตัว, ลิ่มเลือดอุดตันในสมองและ ภาวะอุดตันของหลอดเลือดในสมอง , ภาวะขาดเลือดในสมองชั่วคราว)...
ข้อห้ามใช้
ผู้ที่มีภาวะเลือดออกเฉียบพลันกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (โรคหัวใจ) ความดันโลหิตสูงหัวใจเต้นช้าหรือกำลังใช้ยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นตัวรับอัลฟาหรือเบตา ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยา แม้ว่าการศึกษาทางพิษวิทยาจะไม่พบว่าไนเซอร์โกลีนมีผลต่อการเกิดความผิดปกติของทารกในครรภ์...
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงของนิเซอร์โกลีนมักจำกัดอยู่ที่อาการคลื่นไส้ อาการร้อนวูบวาบ อาการปวดท้องเล็กน้อย ความดันโลหิตต่ำ และอาการเวียนศีรษะ[ 7 ]ในกรณีที่ใช้ยาในปริมาณสูง อาจมีอาการหัวใจเต้นช้า ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น กระสับกระส่าย ท้องเสีย และเหงื่อออก...