มิราเบกรอน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	เมียร์เบทริค, เบทานิส, เบตมิก้า, อื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	YM-178
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a612038
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : มิราเบกรอน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B3
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	G04BD12 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) สหราชอาณาจักร : POM (ต้องมีใบสั่งยา) [ 1 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 2 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 3 ] โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	29–35% [ 4 ]
การจับโปรตีน	71% [ 4 ]
การเผาผลาญ	ตับผ่านกระบวนการกลูคูโรนิเดชัน (โดยตรง) การไฮโดรไลซิสของอะไมด์ และการเผาผลาญออกซิเดชันขั้นต่ำในร่างกายโดยCYP2D6และCYP3A4มีส่วนเกี่ยวข้องกับบิวทิลโคลีนเอสเทอเรสบ้าง[ 4 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	50 ชั่วโมง[ 4 ]
การขับถ่าย	ปัสสาวะ (55%), อุจจาระ (34%) [ 4 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 2-(2-อะมิโน-1,3-ไทอะโซล-4-อิล)- N -[4-(2-{[(2 R )-2-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลเอทิล]อะมิโน}เอทิล)ฟีนิล]อะเซตาไมด์
หมายเลข CAS	223673-61-8
PubChem CID	9865528
ดรักแบงค์	DB08893
เคมสไปเดอร์	8041219
มหาวิทยาลัย	MVR3JL3B2V
เคกก์	D09535
ชอีบี	เชบี:65349
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล2095212
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID101021648
บัตรข้อมูล ECHA	100.226.392
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O S
มวลโมลาร์	396.51  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=C(Nc1ccc(cc1)CCNC[C@H](O)c2ccccc2)Cc3nc(sc3)N
อินชิ InChI=1S/C21H24N4O2S/c22-21-25-18(14-28-21)12-20(27)24-17-8-6-15(7-9-17)10-11-23-13-19(26)16-4-2-1-3-5-16/h1-9,14,19,23,26H,10-13H2,(H2,22,25)(H,24,27)/t19-/m0/s1 รหัส: PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N

มิราเบกรอนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าMyrbetriqและอื่นๆ เป็นยาที่ใช้รักษาอาการกระเพาะปัสสาวะทำงานมากเกินไป [ ^{5 ] ประโยชน์}ของยานี้คล้ายคลึงกับยาต้านมัสคารินิกเช่นโซลิเฟนาซินหรือโทลเทอโรดีน [ ^{6 ] รับประทาน}ทางปาก^{[ 5 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ความดันโลหิตสูงปวดศีรษะ และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ [ ^{5 ] ผล}ข้างเคียงที่สำคัญอื่นๆ ได้แก่ภาวะปัสสาวะคั่งอัตราการเต้นของหัวใจผิดปกติและอาการบวมน้ำ^{[ 5 ] [ 7 ]}ยาออกฤทธิ์โดยการกระตุ้นตัว รับ β adrenergicในกระเพาะปัสสาวะส่งผลให้กระเพาะปัสสาวะคลายตัว^{[ 5 ] [ 7 ]}

มิราเบกรอนเป็น ยาเบต้า-3 อะโกนิสต์ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในทางคลินิกสำหรับผู้ใหญ่ที่มี ภาวะ กระเพาะปัสสาวะทำงานเกินมิราเบกรอนได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2555 ^{[ 8 ] [ 9 ] [ 3 ]}ในปี 2566 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 214 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 2 ล้านใบ^{[ 10 ] [ 11 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 12 ]}

มิราเบกรอนใช้ในการรักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะ ทำงานมากเกินไป ^{[ 13 ] [ 4 ] [ 2 ] [ 1 ]}ออกฤทธิ์ได้ดีเท่ากับยาต้านมัสคารินิกเช่นโซลิเฟนาซินหรือโทลเทอโรดีน [ ^{6 ] [ 3 ] ใน}สหราชอาณาจักร ยาชนิดนี้ไม่เป็นที่นิยมเท่ากับยาเหล่านี้^{[ 7 ]}

นอกจากนี้ Mirabegron ยังใช้ในการรักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานเกินปกติจากระบบประสาท (NDO) ซึ่งเป็นความผิดปกติของกระเพาะปัสสาวะที่เกี่ยวข้องกับความบกพร่องทางระบบประสาทในเด็กอายุ 3 ปีขึ้นไป^{[ 13 ]}

ผลข้างเคียงตามอุบัติการณ์: ^{[ 4 ] [ 2 ] [ 1 ]}

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยมาก (มากกว่า 10%) ได้แก่:

• ความดันโลหิตสูง

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย (อัตราการเกิด 1–10%) ได้แก่:

• ปากแห้ง
• โรคโพรงจมูกอักเสบ
• การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (UTI)
• ปวดศีรษะ
• ไข้หวัดใหญ่
• ท้องผูก
• เวียนศีรษะ
• ปวดข้อ
• กระเพาะปัสสาวะอักเสบ
• อาการปวดหลัง
• การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (URTI)
• ไซนัสอักเสบ
• ท้องเสีย
• อัตราการเต้นของหัวใจสูง
• ความเหนื่อยล้า
• อาการปวดท้อง
• เนื้องอก (มะเร็ง)

ผลข้างเคียงที่พบได้ยาก (น้อยกว่า 1%) ได้แก่:

• ใจสั่น
• การมองเห็นไม่ชัด
• ต้อหิน
• อาหารไม่ย่อย
• โรคกระเพาะอักเสบ
• ท้องอืด
• โรคจมูกอักเสบ
• ระดับเอนไซม์ตับสูงขึ้น ( GGTP , AST , ALTและLDH )
• ความผิดปกติของไตและระบบทางเดินปัสสาวะ (เช่นนิ่วในไต ปวดกระเพาะปัสสาวะ)
• ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์ (เช่น อาการคันช่องคลอดและอวัยวะเพศหญิง การติดเชื้อในช่องคลอด)
• ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง (เช่น ลมพิษ, โรคหลอดเลือดอักเสบชนิดเม็ดเลือดขาวทำลายเนื้อเยื่อ, ผื่น, อาการคัน, จุดเลือดออกใต้ผิวหนัง, อาการบวมที่ริมฝีปาก)
• กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสันที่เกี่ยวข้องกับระดับเอนไซม์ ALT, AST และบิลิรูบินในซีรั่มที่สูงขึ้น
• ภาวะปัสสาวะคั่ง

มิราเบกรอนเป็น ตัวกระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกเบต้า-3 ที่เลือกเฉพาะ จึงไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดเหมือนกับตัวกระตุ้นอะดรีเนอร์จิกอื่นๆ ที่ออกฤทธิ์ที่ตัว รับอะดรีเนอร์จิก เบต้า-1และเบต้า-2ตัวกระตุ้นอะดรีเนอร์จิกเบต้า-3 กระตุ้นเนื้อเยื่อไขมันสีน้ำตาล (BAT) และเพิ่มการใช้พลังงานทำให้เกิดความสนใจในการวิจัยเพื่อพัฒนาเป็นยาลดน้ำหนัก^{[ 14 ]} มีการศึกษา การใช้มิราเบกรอนร่วมกับเมตฟอร์มินในหนูทดลอง และพบว่าทำให้ลดน้ำหนักได้มากกว่าการใช้ยาแต่ละชนิดเพียงอย่างเดียว^{[ 15 ]}การศึกษาในมนุษย์ที่เป็นโรคอ้วนพบว่าความไวต่ออินซูลิน เพิ่มขึ้น แต่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งสันนิษฐานว่าเกิดจากระดับ BAT ที่ต่ำในมนุษย์ที่เป็นโรคอ้วน และ/หรือปริมาณมิราเบกรอนที่ใช้ในการศึกษามีปริมาณต่ำ^{[ 16 ]}