ริลเมนิดีน

โครงสร้างโมเลกุลของริลเมนิดีน
ภาพจำลองสามมิติของโมเลกุลริลเมนิดีน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	อัลบาเรล
AHFS / Drugs.com	ชื่อยาสากล
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
รหัส ATC	C02AC06 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	7%
การเผาผลาญ	น้อยที่สุด
ครึ่งชีวิตการกำจัด	8 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไตไม่เปลี่ยนแปลง
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC N -(ไดไซโคลโพรพิลเมทิล)-4,5-ไดไฮโดร-1,3-ออกซาโซล-2-เอมีน
หมายเลข CAS	54187-04-1 เอ็น
PubChem CID	68712
เคมสไปเดอร์	61963 วาย
มหาวิทยาลัย	P67IM25ID8
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล289480 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID3045194
บัตรข้อมูล ECHA	100.053.638
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 10 H 16 N 2 O
มวลโมลาร์	180.251  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O1CCN=C1NC(C2CC2)C3CC3
อินชิ นิ้วChI=1S/C10H16N2O/c1-2-7(1)9(8-3-4-8)12-10-11-5-6-13-10/h7-9H,1-6H2,(H,11,12) วาย รหัส:CQXADFVORZEARL-UHFFFAOYSA-N วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

ริลเมนิดีนเป็นยาตามใบสั่งแพทย์สำหรับการรักษา ความ ดัน โลหิตสูง [ ^{1 ] รับประทาน} ทางปากและวางจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าAlbarel , Hyperium , IteriumและTenaxum

ริลเมนิดีน ซึ่ง เป็นสารประกอบ ออกซาโซลีนที่มีคุณสมบัติลดความดันโลหิต ออกฤทธิ์ต่อโครงสร้าง ควบคุมหลอดเลือด ทั้ง ในไขกระดูกและส่วนปลาย

ริลเมนิดีนเป็น อะนาล็อก ของอิมิดาโซลีนและแสดงความจำเพาะต่อตัวรับอิมิดาโซลีนมากกว่าตัวรับอัลฟา2-อะดรี เนอร์จิกในสมอง ซึ่งทำให้แตกต่างจากอัลฟา2-อะโกนิสต์ อ้างอิง และมีฤทธิ์ต้านการอักเสบเพิ่มเติมที่ยาต้านความดันโลหิตสูงส่วนใหญ่ไม่มี^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}

ภาวะซึมเศร้ารุนแรง ภาวะไตวายรุนแรง( ค่าการกำจัด ครีเอตินิน <15 มล./นาที) ควรใช้เป็นข้อควรระวัง เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาที่แน่ชัดในปัจจุบัน

ขนาดยาที่แนะนำคือ รับประทานครั้งละ 1 เม็ด วันละครั้ง ในตอนเช้า (แต่ละเม็ดประกอบด้วยริลเมนิดีนไดไฮโดรเจนฟอสเฟต 1.544 มิลลิกรัม ซึ่งเทียบเท่ากับริลเมนิดีนเบส 1 มิลลิกรัม) หากผลการรักษาไม่เป็นที่น่าพอใจหลังจาก 1 เดือน อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เม็ดต่อวัน โดยแบ่งรับประทานครั้งละ 1 เม็ด (เช้าและเย็น) ก่อนอาหาร เนื่องจากริลเมนิดีนมีประสิทธิภาพทางคลินิกและชีวภาพที่ดี จึงสามารถใช้ได้กับผู้สูงอายุและผู้ป่วยเบาหวานที่มีความดันโลหิตสูง ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย โดยหลักการแล้วไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาหากค่าการกำจัดครีเอตินินมากกว่า 15 มิลลิลิตร/นาที

การรักษาอาจดำเนินต่อไปได้เรื่อยๆ อย่างไม่มีกำหนด

• เช่นเดียวกับยาต้านความดันโลหิตสูงทุกชนิด จำเป็นต้องมีการติดตามผลทางการแพทย์อย่างสม่ำเสมอเมื่อให้ริลเมนิดีนแก่ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น โรคหลอดเลือดสมอง โรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย)
• ควรงดดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา
• ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาหากค่าการกำจัดครีเอตินินมากกว่า 15 มล./นาที
• เนื่องจากไม่มีการทดลองที่บันทึกไว้ในด้านนี้ จึงไม่แนะนำให้สั่งจ่ายยา rilmenidine ให้กับเด็ก
• การตั้งครรภ์: เช่นเดียวกับโมเลกุลใหม่ทั้งหมด ควรหลีกเลี่ยงการให้ริลเมนิดีนในหญิงตั้งครรภ์ แม้ว่าจะไม่พบผลกระทบที่ทำให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิดหรือเป็นพิษต่อตัวอ่อนในการศึกษาในสัตว์ทดลองก็ตาม
• การให้นมบุตร: ริลเมนิดีนถูกขับออกมาทางน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างการให้นมบุตร
• ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานยนต์หรือการใช้งานเครื่องจักร: การศึกษาแบบสุ่มสองทางโดยใช้ยาหลอกควบคุม ไม่พบว่าริลเมนิดีนมีผลต่อความตื่นตัวในขนาดที่ใช้ในการรักษา (รับประทานวันละ 1 หรือ 2 ครั้ง ครั้งละ 1 มิลลิกรัม) หากรับประทานเกินขนาดดังกล่าว หรือหากใช้ริลเมนิดีนร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจลดความตื่นตัว ผู้ขับขี่ยานยนต์หรือผู้ใช้งานเครื่องจักรควรได้รับการเตือนถึงความเป็นไปได้ที่จะเกิดอาการง่วงซึม

ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับMAOIs และการใช้ร่วมกับ ยาต้านเศร้ากลุ่มไตรไซคลิกต้องใช้ความระมัดระวัง เนื่องจากฤทธิ์ลดความดันโลหิตของริลเมนิดีนอาจถูกลดทอนลงบางส่วน

• ในการทดลองแบบควบคุม เมื่อให้ยาในขนาด 1 มิลลิกรัม วันละครั้ง พบว่าอัตราการเกิดผลข้างเคียงใกล้เคียงกับที่พบในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก
• จากการศึกษาเปรียบเทียบแบบควบคุม พบว่าการใช้ยา rilmenidine ในขนาด 2 มิลลิกรัมต่อวัน เทียบกับclonidine (0.15 ถึง 0.30 มิลลิกรัมต่อวัน) หรือ alpha- methyldopa (500 ถึง 1000 มิลลิกรัมต่อวัน) พบว่าอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ rilmenidine เมื่อเทียบกับ clonidine หรือ alpha-methyldopa

ผลข้างเคียงพบได้น้อย ไม่รุนแรง และเกิดขึ้นชั่วคราวเมื่อใช้ยาในขนาดรักษา ได้แก่ อาการอ่อนเพลียใจสั่น นอนไม่หลับ ง่วงซึม เหนื่อยล้าขณะออกกำลังกาย ปวดท้องส่วนบน ปากแห้ง ท้องเสีย ผื่นขึ้นตามผิวหนัง และในบางกรณีที่พบได้น้อยมาก อาจมีอาการมือเท้าเย็น ความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนท่า ความผิดปกติทางเพศ วิตกกังวล ซึมเศร้า คัน บวม ตะคริว คลื่นไส้ ท้องผูก ร้อนวูบวาบ

ยังไม่มีรายงานกรณีการดูดซึมในปริมาณมาก อาการที่อาจเกิดขึ้นในกรณีดังกล่าวคือความดันโลหิตต่ำ อย่างมาก และสติสัมปชัญญะลดลง นอกจากการล้างกระเพาะอาหารแล้ว อาจจำเป็นต้องใช้ยาที่กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกด้วย ริลเมนิดีนสามารถผ่านการฟอกไตได้เพียงเล็กน้อย

ยาชนิดนี้ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถเลียนแบบผลของการจำกัดแคลอรี่ ในการยืดอายุขัย ในเซลล์เพาะเลี้ยงและในหนอนC. elegansได้^{[ 4 ]}

• ม็อกโซนิดีน