เบนซาโทรพีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	โคเจนติน และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	เบนซาโทรพีน ( BAN UK ), เบนซ์โทรพีน ( USAN US )
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : เบนซ์โทรปิน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B2
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทาน , ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ , ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ประเภทของยา	ยาต้านโคลินเนอร์จิก ; ยาต้านมัสคารินิก ; ยาต้านฮิสตามีน ; ยายับยั้งการดูดซึมโดปามีน[ 1 ]
รหัส ATC	N04AC01 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 2 ] สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การเผาผลาญ	ตับ
ครึ่งชีวิตการกำจัด	12–24 ชั่วโมง
ระยะเวลาการออกฤทธิ์	10 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (3- เอนโด )-3-(ไดฟีนิลเมทอกซี)-8-เมทิล-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกเทน
หมายเลข CAS	86-13-5 วาย
PubChem CID	1201549
ไออูฟาร์/บีพีเอส	7601
ดรักแบงค์	DB00245 เอ็น
เคมสไปเดอร์	16736541 วาย
มหาวิทยาลัย	1NHL2J4X8K
เคกก์	D07511
ชอีบี	เชบี:3048 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1201203 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID9022659
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	307.437  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(c2ccccc2)c3ccccc3
อินชิ InChI=1S/C21H25NO/c1-22-18-12-13-19(22)15-20(14-18)23-21(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18-21H,12-15H2,1H3/t18-,19+,20+ วาย คีย์: GIJXKZJWITVLHI-PMOLBWCYSA-N วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

เบนซาโทรพีน ( INN)ชื่อสามัญสากลของ Tooltip), ^{[ 3 ]}รู้จักกันในชื่อเบนซ์โทรปินในสหรัฐอเมริกาและญี่ปุ่น^{[ 4 ]}เป็นยาที่ใช้รักษาความผิดปกติของการเคลื่อนไหวเช่นโรคพาร์กินสันและโรคดิสโทเนียรวมถึงผลข้างเคียงนอกระบบพีระมิดของยาต้านโรคจิตเภทเช่นอาการกระสับกระส่าย^{[ 5 ]}ไม่ได้ผลสำหรับ โรคดิสไคนีเซี ยแบบเรื้อรัง^{[ 5 ]}เป็นยาต้านโคลินเนอร์จิกและยาต้านฮิสตามีน ที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง รับประทานทางปากหรือฉีดเข้าเส้นเลือดหรือกล้ามเนื้อ^{[ 5 ]}เห็นผลภายในสองชั่วโมงและคงอยู่ได้นานถึงสิบชั่วโมง^{[ 6 ] [ 7 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่ปากแห้งตาพร่ามัวคลื่นไส้และท้องผูก[ 5 ^{] ผล}ข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึงปัสสาวะคั่งภาพหลอน ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงและการประสานงานของร่างกายไม่ดี^[ 5 ^{]ยังไม่}ชัดเจนว่าการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรนั้นปลอดภัยหรือไม่^{[ 8 ]}เบนซาโทรพีนเป็นยาต้านโค ลีนเออร์จิก ซึ่งออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นการทำงานของตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิก [ ^{5 ] ยา}นี้ยังมีฤทธิ์ต้านฮิสตามีนและยับยั้งการดูดซึมโดปามีนกลับคืน^{[ 1 ]}

เบนซาโทรพีนได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2497 ^{[ 5 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 5 ]}  ในปี พ.ศ. 2563 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับที่ 229 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 2 ล้านใบ ^{[ 9 ] [ 10 ]}จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Cogentinและชื่ออื่นๆ^{[ 5 ]}

เบนซาโทรพีนใช้เพื่อลดผลข้างเคียงนอกระบบพีระมิดของ การรักษาด้วยยา ต้านโรคจิตเบนซาโทรพีนยังเป็นยาทางเลือกที่สองสำหรับการรักษาโรคพาร์กินสันช่วยลดอาการสั่นและอาจบรรเทา อาการ แข็งเกร็งและเคลื่อนไหวช้า [ ^{11 ] บาง}ครั้งเบนซาโทรพีนยังใช้ในการรักษาภาวะกล้ามเนื้อหดเกร็งผิดปกติ ซึ่งเป็นความผิดปกติที่หายากที่ทำให้เกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อที่ผิดปกติ ส่งผลให้แขนขา ลำตัว หรือใบหน้าบิดเบี้ยว

สารเหล่านี้ส่วนใหญ่เป็นสารต้านโคลินเนอร์จิก:

• ปากแห้ง
• การมองเห็นไม่ชัด
• การเปลี่ยนแปลงทางความคิด
• ง่วงนอน
• ท้องผูก
• ภาวะปัสสาวะคั่ง
• หัวใจเต้นเร็ว
• โรคอะโนเร็กเซีย
• อาการเพ้อและประสาทหลอนอย่างรุนแรง(จากการใช้ยาเกินขนาด)

ในขณะที่การศึกษาบางชิ้นระบุว่าการใช้ยาต้านโคลินเนอร์จิกเพิ่มความเสี่ยงต่อ การเกิด ภาวะกล้ามเนื้อกระตุกช้า (ผลข้างเคียงระยะยาวของยาต้านโรคจิต ) ^{[ 12 ] [ 13 ]} แต่ การศึกษาอื่นๆ กลับไม่พบความสัมพันธ์ระหว่างการได้รับยาต้านโคลินเนอร์จิกกับความเสี่ยงในการเกิดภาวะกล้ามเนื้อกระตุกช้า^{[ 14 ]}แม้ว่าอาการอาจแย่ลงก็ตาม^{[ 15 ]}

ยาที่ลดการส่งสัญญาณโคลินเนอร์จิกอาจทำให้การเก็บข้อมูลใหม่ลงในความทรงจำระยะยาวบกพร่องได้ นอกจากนี้ สารต้านโคลินเนอร์จิกยังอาจทำให้การรับรู้เวลาบกพร่องได้อีกด้วย^{[ 16 ]}

เบนซาโทรพีนเป็นยาต้านโคลีนและยาต้านฮิสตามีน ที่ออกฤทธิ์ ประสาท ส่วนกลาง ในแง่ของฤทธิ์ ต้านโคลีน เบนซาโทรพีนมีฤทธิ์ต้านมั สคารินิก โดยเฉพาะ และออกฤทธิ์เป็นตัวต้านตัวรับอะเซทิลโคลีนM1และM3 แบบเลือก เฉพาะ ^{[ 1 ]}เบนซาโทรพีนจะปิดกั้นการทำงานของโคลีนในฐานสมอง บางส่วน การศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่าฤทธิ์ต้านโคลีนของเบนซาโทรพีนมีค่าประมาณครึ่งหนึ่งของอะโทรพีน ในขณะที่ฤทธิ์ต้านฮิสตามีนของมันมีค่าใกล้เคียงกับเมพิรามีน ผลของฤทธิ์ต้านโคลีนของมันได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีความสำคัญทางการรักษาในการจัดการโรคพาร์กินสัน เบนซาโทรพีนจะต้านฤทธิ์ของ อะเซ ทิลโคลีนลดความไม่สมดุลระหว่างสารสื่อประสาทอะเซทิลโคลีนและโดปามีนซึ่งอาจช่วยปรับปรุงอาการของโรคพาร์กินสันในระยะเริ่มต้นได้^{[ 17 ]}

เบนซาโทรพีนยังได้รับการระบุโดยวิธีการคัดกรองแบบความเร็วสูงว่าเป็นสารกระตุ้นการแบ่งตัวของโอลิโกเดนโดรไซต์ที่มีศักยภาพโดยอาจทำงานผ่านตัวรับมัสคารินิกM1และM3 ในแบบจำลองก่อนคลินิกสำหรับ ปลอกประสาทเสื่อมแข็ง เบนซาโทรพีนช่วยลดอาการทางคลินิกและเพิ่มการสร้างไมอีลินใหม่^{[ 18 ]}

นอกจากฤทธิ์ต้านโคลินเนอร์จิกแล้ว ยังพบว่าเบนซ์โทรพีนช่วยเพิ่มปริมาณโดปามีนโดยการปิดกั้น^การดูดซึมกลับและการเก็บรักษาในบริเวณส่วนกลาง ส่งผลให้ กิจกรรม ของโดปามีน เพิ่มขึ้น เบนซาโทรพีนและอนุพันธ์เป็นสารยับยั้งการดูดซึมกลับของโดปามีน แบบผิดปกติ [ ^{19 ]}ซึ่งอาจทำให้มีประโยชน์สำหรับผู้ที่มีอาการกระสับกระส่ายอันเนื่องมาจากการรักษาด้วยยาต้านโรคจิต^{[ 20 ]}

เบนซาโทรพีนยังทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการทำงานของกรดสฟิงโกไมเอลินเนส (FIASMA) อีกด้วย ^{[ 21 ]}

ตั้งแต่ปี พ.ศ. 2492 benz a tropine เป็นชื่อสามัญสากล อย่างเป็นทางการ ของยาภายใต้ระบบ INN ซึ่งเป็นระบบการตั้งชื่อยาที่ประสานงานโดย^{องค์การ}อนามัยโลกนอกจากนี้ยังเป็นชื่อที่ได้รับการอนุมัติของอังกฤษ (BAN) ที่ระบุไว้ในBritish Pharmacopoeia [ ^{3 ] [ 4 ]}และเป็นชื่อสามัญอย่างเป็นทางการในออสเตรเลียตั้งแต่ปี พ.ศ. 2558 ^{[ 22 ]}มีการใช้การสะกด "a" ที่แตกต่างกันไปตามภูมิภาคในภาษาฝรั่งเศส อิตาลี โปรตุเกส และสเปน รวมถึงภาษาละติน (ยาทุกชนิดจะได้รับชื่อภาษาละตินจากองค์การอนามัยโลก) ^{[ 4 ]}

"Benztropine" เป็นชื่อทางการที่ได้รับการรับรองจากสหรัฐอเมริกา (USAN) ซึ่งเป็นระบบการตั้งชื่อยาที่ประสานงานโดยสภา USAN โดยได้รับการสนับสนุนร่วมจากสมาคมการแพทย์อเมริกัน (AMA) สมาคมเภสัชตำรับแห่งสหรัฐอเมริกา (USP) และสมาคมเภสัชกรอเมริกัน (APhA) นอกจากนี้ยังเป็นชื่อที่ได้รับการยอมรับจากญี่ปุ่น (JAN) ^{[ 23 ]}และถูกใช้ในออสเตรเลียจนถึงปี 2015 เมื่อมีการปรับให้สอดคล้องกับ INN ^{[ 22 ]}

ชื่อทั้งสองอาจได้รับการแก้ไขเพื่ออธิบายถึง เกลือ เมทานซัลโฟเนตซึ่งเป็นส่วนประกอบของยา: INN ที่แก้ไขแล้ว (INNm) และ BAN ที่แก้ไขแล้ว (BANM) คือเบนซาโทรพีนเมซิเลตในขณะที่ USAN ที่แก้ไขแล้วคือเบนซ์โทรพีนเมซิเลต [ ^{24 ] JAN}ที่แก้ไขแล้วเป็นรูปแบบไฮบริด คือเบนซ์โทรพีนเมซิเลต^{[ 23 ]}

การสะกดผิดเป็น benz o tropine ก็พบเห็นได้บ้างในเอกสารทางวิชาการ

ในสัตวแพทยศาสตร์ เบนซาโทรพีนใช้รักษาอาการองคชาตแข็งตัวนานผิดปกติในม้าตัวผู้^{[ 25 ]}