โรเมอร์โกลีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	FCE-23884; FCE23884; FCE-23,884; 4-(9,10-ไดดีไฮโดร-6-เมทิลเออร์โกลิน-8β-อิล)เมทิลไพเพอราซีน-2,6-ไดโอน
ประเภทของยา	ตัวปรับการทำงานของตัวรับโดปามีน
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 4-[[(6 aR ,9 S )-7-methyl-6,6 a ,8,9-tetrahydro-4 H -indolo[4,3-fg]quinolin-9-yl]methyl]piperazine-2,6-dione
หมายเลข CAS	107052-56-2
PubChem CID	65898
ดรักแบงค์	DB20790
เคมสไปเดอร์	14411052
มหาวิทยาลัย	I4880ZI08R
ชอีบี	เชบี:230722
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล2104885
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID60147889
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 20 H 22 N 4 O 2
มวลโมลาร์	350.422  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN1C[C@@H](C=C2[C@H]1CC3=CNC4=CC=CC2=C34)CN5CC(=O)NC(=O)C5
อินชิ InChI=1S/C20H22N4O2/c1-23-8-12(9-24-10-18(25)22-19(26)11-24)5-15-14-3-2-4-16-20(14)13(7-21-16)6-17(15)23/h2-5,7,12,17,21H,6,8-11H2,1H3,(H,22,25,26)/t12-,17-/m1/s1 คีย์: RJCXNCSJGRUWRW-SJKOYZFVSA-N

โรเมอร์โกลีน ( โรงแรม)ชื่อสามัญสากลของ Tooltip(รหัสพัฒนาFCE-23884 ) เป็นสารปรับแต่งตัวรับโดปามีนใน กลุ่ม เออร์โกลีนซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันและโรคจิตเภทแต่ไม่เคยวางจำหน่าย^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]}มีโครงสร้างทางเคมีใกล้เคียงกับยาหลอนประสาทLSDแม้ว่าในทางเทคนิคแล้วจะไม่ใช่ไลเซอร์กาไมด์เนื่องจากอะตอมออกซิเจน ของหมู่ คาร์บอกซาไมด์ของ LSD ถูกกำจัดออกไปเพื่อสร้างหมู่เอมีโนเมทิล แทน ^{[ 2 ]}

โรเมอร์โกลีนแสดงความสัมพันธ์ สูง กับตัวรับโดปามีน_D2 ( K _i = 6.5  nM), ตัวรับα2- อะ _ด รีเนอร์จิก (K _i = 4.0  nM) และตัวรับเซโรโทนิน5-HT1A ₍ K _i = 4.0  nM) ^{[ 5 ]} _{นอกจาก นี้}ยังมีความสัมพันธ์ปานกลาง (ระดับไมโครโมลาร์) กับตัวรับโด ปามีน D1 (K _i = 55  nM) และตัวรับเซโรโทนิน5-HT2 _ที่ ติดฉลากด้วย คีแทนเซอรีน (K _i = 24 nM) ^{[ 5 ]}ในทางกลับกัน ยานี้แสดงความสัมพันธ์เพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยกับ ตัวรับ α ₁ -adrenergic (K _i = 113 nM), ตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคาริ นิก (K _i = >10,000 nM) และตัวรับซิกมา (K _i = >10,000 nM) ^{[ 5 ]}กล่าวกันว่าโรเมอร์โกลีนทำหน้าที่เป็นทั้งตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งตัวรับโดปามีนขึ้นอยู่กับสถานการณ์^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ]}โดยเฉพาะอย่างยิ่ง กล่าวกันว่ายานี้ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเงียบ ของ ตัวรับ D ₂ภายใต้สภาวะที่มีโดปามีนเพียงพอตามปกติ แต่ในสภาวะที่โดปามีนพร่อง ยานี้จะทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบที่ทรงพลังของตัวรับ โดปามีน D ₁ ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ]}การเปลี่ยนแปลงกิจกรรมของยานี้เชื่อว่าเกิดจากการพัฒนาความไวเกินของตัวรับโดปามีน D ₁ร่วมกับการลดลงของโดปามีน^{[ 6 ]}    

โรเมอร์โกลีนทำให้เกิดภาวะเคลื่อนไหวลดลงในสัตว์ฟันแทะและลิง ยับยั้งพฤติกรรมการปีนป่าย ที่เกิดจากอะโพมอร์ฟีนในสัตว์ฟันแทะ ทำให้เกิดผล ต้านอาการอาเจียนในสุนัข เพิ่ม ระดับ โปรแลคติน อย่างมาก ในสัตว์ฟันแทะ และต่อต้านความเป็นพิษที่เกิดจากแอมเฟตามีนในสัตว์ฟันแทะ^{[ 4 ] [ 5 ]}อย่างไรก็ตาม เมื่อระดับโดปามีนลดลง โรเมอร์โกลีนจะทำให้เกิดภาวะเคลื่อนไหวมากเกินไป และพฤติกรรม การหมุนไปทางด้านตรงข้ามใน สัตว์ฟันแทะที่ได้รับความเสียหายจาก 6-ไฮดรอกซีโดปา มีน ย้อนกลับ ภาวะกล้าม เนื้ออ่อนแรง และโรคพาร์กินสันที่เกิดจากMPTPในลิง และย้อนกลับ ภาวะ กล้ามเนื้ออ่อน แรงที่ เกิดจากรีเซอร์พีน^{[ 4 ] [ 7 ] [ 2 ] [ 3 ]} ไม่ว่าในกรณีใด ในมนุษย์ โรเมอร์โกลี นไม่ได้แสดง ผลต้าน โรคพาร์กินสัน อย่างมีนัยสำคัญ ในการทดลองทางคลินิก^{[ 2 ] [ 3 ] [ 8 ]}

เมตาโบไลต์ของโรเมอร์โกลีนคืออนุพันธ์ 6- เดสเมทิลFCE- 26506 ^{[ 9 ]}

โรเมอร์โกลีนได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี พ.ศ. 2534 ^{[ 4 ]}อยู่ระหว่างการพัฒนาโดยบริษัทฟาร์มาเซียแต่การพัฒนาถูกระงับในช่วงต้นปี พ.ศ. 2543 และยาตัวนี้ไม่เคยวางจำหน่าย^{[ 1 ]}

• เออร์โกลีนที่ถูกแทนที่
• ไลเซอร์กาไมด์ที่ถูกแทนที่ § สารประกอบที่เกี่ยวข้อง
• เลก-8829
• อะเซเทอร์กามีน
• มิเตอร์โกไลน์
• ระบบขับเคลื่อนสี่ล้อ 52-39
• เอฟซี-24379