คาเบอร์โกลีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ดอสติเน็กซ์ และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	N -[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพิล]- N -(เอทิลคาร์บาโมอิล)-6-(โพรพ-2-เอน-1-อิล)เออร์โกลีน-8β-คาร์บอกซาไมด์
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : คาเบอร์โกลีน
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
รหัส ATC	G02CB03 ( WHO ) N04BC06 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 1 ] สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	50–80% [ 2 ]
การจับโปรตีน	จับกับเป้าหมายในระดับปานกลาง (40–42%); ไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น
การเผาผลาญ	ตับส่วนใหญ่เกิดจากการไฮโดรไลซิสของ พันธะ อะซิลยูเรียหรือหมู่ยูเรีย
ครึ่งชีวิตการกำจัด	63–69 ชั่วโมง (โดยประมาณ)
การขับถ่าย	ปัสสาวะ (22%), อุจจาระ (60%)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (6a R ,9 R ,10a R )- N -[3-(dimethylamino)propyl]- N -(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4 H -indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
หมายเลข CAS	81409-90-7 วาย
PubChem CID	54746
ไออูฟาร์/บีพีเอส	37
ดรักแบงค์	DB00248 วาย
เคมสไปเดอร์	49452 วาย
มหาวิทยาลัย	LL60K9J05T
เคกก์	D00987 วาย
ชอีบี	เชบี:3286 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1201087 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID6022719
บัตรข้อมูล ECHA	100.155.380
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 26 H 37 N 5 O 2
มวลโมลาร์	451.615  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม [H][C@]12C[C@@H](C(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)NCC)CN(CC=C)[C@]1([H])Cc3c[nH]c4cccc2c34
อินชิ นิ้ว=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)1 8(16-28-22)15-23(21)30/ชม.5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 วาย Key:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

คาเบอร์โกลีนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Dostinexและอื่นๆ เป็น ยา โดปามีนที่ใช้ในการรักษาภาวะ ระดับโปร แลคตินสูง เนื้องอกต่อมใต้สมอง ที่ผลิตโปรแลคติ น โรคพาร์กินสันและข้อบ่งชี้อื่นๆ^{[ 3 ]}รับประทานทางปาก

คาเบอร์ โกลีนเป็น อนุพันธ์ของ เออร์กอตและเป็นตัวกระตุ้น_ตัวรับโดปามีนD2 ที่มีประสิทธิภาพสูง ^{[ 4 ]}

คาเบอร์โกลีนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1980 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในปี 1993 ^{[ 5 ] อยู่}ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก [ ^{6 ]}

การใช้ยาคาเบอร์โกลีนในทางการแพทย์ ได้แก่:

• การระงับการผลิตน้ำนม
• ภาวะโปรแลคตินในเลือดสูง^{[ 7 ]}
• การรักษาเสริมสำหรับเนื้องอกต่อมใต้สมองที่ผลิตโปรแลคติน ( โปรแลคติโนมา )
• การรักษาโรคพาร์กินสันในระยะเริ่มต้นด้วยยาเพียงชนิดเดียว;
• การรักษาแบบผสมผสาน โดยใช้เลโวโดปาและ สารยับยั้ง ดีคาร์บอกซิเลสเช่นคาร์บิโดปาในโรคพาร์กินสันระยะลุกลาม
• ในบางประเทศยังพบภาวะต่างๆ ดังนี้: ภาวะหยุดให้นมบุตรและภาวะการทำงานผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับ ภาวะฮอร์โมนโปรแล คตินสูง ( ภาวะขาด ประจำเดือน ภาวะประจำเดือนมาน้อย ภาวะไม่มีการตก ไข่ ภาวะเต้านมอักเสบที่ไม่เกี่ยวข้องกับหลังคลอด และภาวะน้ำนมไหล ผิดปกติ )
• การรักษาเนื้องอกมดลูก^{[ 8 ] [ 9 ]}
• การรักษาเสริมสำหรับโรคอะโครเมกาลี : คาเบอร์โกลีนมีประสิทธิภาพต่ำในการยับยั้งระดับฮอร์โมนการเจริญเติบโต แต่มีประสิทธิภาพสูงในการยับยั้งภาวะโปรแลคตินสูง ซึ่งพบได้ใน 20-30% ของผู้ป่วยโรคอะโครเมกาลีฮอร์โมนการเจริญเติบโตและโปรแลคตินมีโครงสร้างคล้ายกันและมีผลคล้ายกันในเนื้อเยื่อเป้าหมายหลายชนิด ดังนั้น การมุ่งเป้าไปที่โปรแลคตินอาจช่วยบรรเทาอาการได้เมื่อการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตไม่สามารถควบคุมได้อย่างเพียงพอด้วยวิธีอื่น

คาเบอร์โกลีนมักถูกใช้เป็นยาตัวเลือกแรกในการรักษาเนื้องอกต่อมใต้สมองที่ผลิตโปรแลคติน เนื่องจากมีฤทธิ์จับกับตัวรับ D2 ได้ดีกว่า_มีผลข้างเคียงน้อยกว่า และมีตารางการให้ยาที่สะดวกกว่าโบรโมคริปทีน ซึ่งเป็นยาที่ใช้กันมานานแล้ว อย่างไรก็ตาม ในระหว่างตั้งครรภ์ โบรโมคริปทีนยังคงถูกเลือกใช้บ่อยครั้ง เนื่องจากมีข้อมูลด้านความปลอดภัยของคาเบอร์โกลีนในระหว่างตั้งครรภ์น้อยกว่า

บางครั้งมีการใช้คาเบอร์โกลีนเป็นยาเสริมร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้ากลุ่ม SSRI เนื่องจากมีหลักฐานบางอย่างที่แสดงให้เห็นว่ามันช่วยลดผลข้างเคียง บางอย่าง ของยา เหล่านั้น เช่นความต้องการทางเพศ ลดลง และภาวะไม่ ถึงจุดสุดยอด นอกจากนี้ยังมีการเสนอแนะว่าอาจมี ประโยชน์ใน การช่วยลดหรือขจัดช่วงเวลาพักฟื้นของ เพศชาย ทำให้ผู้ชายสามารถถึงจุดสุดยอดได้หลายครั้งติดต่อกันอย่างรวดเร็ว และมีงานวิจัยทางวิทยาศาสตร์อย่างน้อยสองชิ้นที่สนับสนุนข้อสันนิษฐานเหล่านั้น^{[ 10 ] [ 11 ] : e28–e33} นอกจากนี้ การทบทวนอย่างเป็นระบบและการวิเคราะห์เมตาได้สรุปว่าการรักษาเชิงป้องกันด้วยคาเบอร์โกลีนช่วยลดอุบัติการณ์ แต่ไม่ลดความรุนแรงของภาวะรังไข่ถูกกระตุ้นมากเกินไป (OHSS) โดยไม่กระทบต่อผลลัพธ์ของการตั้งครรภ์ในสตรีที่เข้ารับการกระตุ้นด้วยการทำเด็กหลอดแก้ว (IVF) ^{[ 12 ]}นอกจากนี้ การศึกษาในหนูยังพบว่าคาเบอร์โกลีนช่วยลดการบริโภคแอลกอฮอล์โดยสมัครใจ ซึ่งอาจเกิดจากการเพิ่ม การแสดงออก ของ GDNFในบริเวณเวนทรัลเทกเมนทัล [ ^{13 ] อาจ}ใช้ในการรักษาอาการขาอยู่ไม่สุขได้ [ ^{14 ] การ}ให้คาเบอร์โกลีนทางปากนั้นพบปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร ซึ่งทำให้ผู้ป่วยไม่ปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด หนึ่งในวิธีแก้ปัญหาที่นิยมคือการใช้ยาในรูปแบบที่ไม่ใช่ทางปาก เช่น ยาเหน็บ ยาเหน็บช่องคลอดใช้งานง่ายและสามารถลดผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารของคาเบอร์โกลีนได้^{[ 15 ]}

ข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของยาชนิดนี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรค่อนข้างน้อย ในบางกรณีบรอมอคริปทีน ที่เกี่ยวข้อง อาจเป็นทางเลือกเมื่อคาดว่าจะตั้งครรภ์^{[ 16 ]}

• การตั้งครรภ์ : ข้อมูลเบื้องต้นที่มีอยู่บ่งชี้ว่าอัตรา ความผิด ปกติแต่กำเนิดในผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์ขณะได้รับการรักษาด้วยคาเบอร์โกลีนเพิ่มขึ้นเล็กน้อย อย่างไรก็ตาม การศึกษาหนึ่งสรุปว่า "การที่ทารกในครรภ์ได้รับคาเบอร์โกลีนในช่วงต้นของการตั้งครรภ์ไม่ได้ทำให้ความเสี่ยงต่อการแท้งบุตรหรือความผิดปกติของทารกในครรภ์เพิ่มขึ้นแต่อย่างใด" ^{[ 17 ]}
• การให้นมบุตร : พบว่าคาเบอร์โกลีนมีอยู่ในน้ำนม แม่ในหนู ทดลอง เนื่องจากยังไม่ทราบว่าผลกระทบนี้จะเกิดขึ้นในมนุษย์หรือไม่ จึงมักไม่แนะนำให้ให้นมบุตรหากจำเป็นต้องรักษาด้วยคาเบอร์โกลีน
• การระงับการให้นม : ในบางประเทศมีการใช้คาเบอร์โกลีน (Dostinex) เป็นยาระงับการให้นม นอกจากนี้ยังใช้ในทางการสัตวแพทย์เพื่อรักษาภาวะตั้งครรภ์เทียมในสุนัขด้วย

ข้อห้ามในการใช้ยาคาเบอร์โกลีน ได้แก่:

• ภาวะไวเกินต่ออนุพันธ์ ของ เออร์กอต
• ผู้ป่วย เด็ก (ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิก)
• ภาวะการทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรงหรือภาวะดีซ่าน
• ไม่ควรใช้ร่วมกับยาที่ถูกเมตาบอไลซ์โดยเอนไซม์CYP450 เป็นหลัก เช่นอิริโทรไมซินและคีโตโคนาโซลเนื่องจาก อาจทำให้ระดับคาเบอร์โกลีน ในพลาสมา สูงขึ้น (แม้ว่าคาเบอร์โกลีนจะถูกเมตาบอไลซ์โดย CYP450 เพียงเล็กน้อยก็ตาม)
• ข้อควรระวัง: โรคหัวใจและหลอดเลือด อย่างรุนแรง , โรคเรย์โนด์ , แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น , เลือดออกในทางเดินอาหารอย่างรุนแรง, ความดันโลหิตต่ำ

ผลข้างเคียงส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับปริมาณยา ผลข้างเคียงที่รุนแรงกว่ามากมักพบในการรักษาโรคพาร์กินสันและ (การรักษาแบบนอกเหนือข้อบ่งชี้) สำหรับกลุ่มอาการขาอยู่ไม่สุขซึ่งทั้งสองโรคนี้โดยทั่วไปต้องใช้ยาในปริมาณสูงมาก ผลข้างเคียงถือว่าไม่รุนแรงเมื่อใช้ในการรักษาภาวะฮอร์โมนโปรแลคตินสูงและความผิดปกติของต่อมไร้ท่ออื่นๆ หรือข้อบ่งชี้ทางนรีเวช ซึ่งปริมาณยาโดยทั่วไปจะอยู่ที่หนึ่งในร้อยถึงหนึ่งในสิบของปริมาณยาที่ใช้รักษาโรคพาร์กินสัน

ยาคาเบอร์โกลีนจำเป็นต้องปรับขนาดยาอย่างช้าๆ (2-4 สัปดาห์สำหรับภาวะฮอร์โมนโปรแลคตินสูง และอาจนานกว่านั้นสำหรับภาวะอื่นๆ) เพื่อลดผลข้างเคียงให้น้อยที่สุด เนื่องจากยาชนิดนี้มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ยาวนานมาก อาจทำให้การกำหนดขนาดยาในระหว่างการปรับขนาดยามีความซับซ้อนและต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ

คาเบอร์โกลีนถือเป็นตัวเลือกที่ดีที่สุดในการรักษาภาวะฮอร์โมนโปรแลคตินสูง แม้ว่าควินาโกไลด์ซึ่ง เป็นยาตัวใหม่และยังไม่ได้รับการทดสอบมากนัก อาจมีผลข้างเคียงที่คล้ายคลึงกันและใช้เวลาในการปรับขนาดยาได้เร็วกว่า

ผู้ป่วยโรคพาร์กินสันที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยประมาณ 200 รายเข้าร่วมในการศึกษาทางคลินิกของการรักษาด้วยคาเบอร์โกลีนแบบเดี่ยว^{[ 18 ]}ร้อยละ 76 รายงานผลข้างเคียงอย่างน้อยหนึ่งอย่าง ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่ไม่รุนแรงหรือปานกลาง:

• ระบบทางเดินอาหาร: ผลข้างเคียงเกิดขึ้นบ่อยมาก ร้อยละ 53 ของผู้ป่วยรายงานผลข้างเคียง ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยมาก ได้แก่คลื่นไส้ (ร้อยละ 30) ท้องผูก (ร้อยละ 22) และปากแห้ง (ร้อยละ 10) ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย ได้แก่ การระคายเคืองกระเพาะอาหาร (ร้อยละ 7) อาเจียน (ร้อยละ 5) และอาหารไม่ย่อย (ร้อยละ 2)
• ความผิดปกติ ทางจิตเวชและระบบประสาทส่วนกลาง (CNS): ผู้ป่วยทั้งหมด 51 เปอร์เซ็นต์ได้รับผลกระทบ พบได้บ่อยมาก: ความผิดปกติของการนอนหลับ ( ง่วงนอน 18%, นอนไม่หลับ 11%), เวียนศีรษะ (27%) และภาวะซึมเศร้า (13%) พบได้บ่อย: อาการเคลื่อนไหวผิดปกติ (4%) และภาพหลอน (4%)
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ผู้ป่วยประมาณ 30 เปอร์เซ็นต์มีอาการข้างเคียง ที่พบได้บ่อยที่สุดคือ ความดันโลหิตต่ำ (10%) อาการบวม ที่ปลายแขนขา (14%) และอาการบวมที่ไม่จำเพาะเจาะจง (2%) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะพบใน 4.8% อาการใจสั่นใน 4.3% และอาการเจ็บหน้าอกใน 1.4%

ในการศึกษาแบบผสมผสานกับผู้ป่วย 2,000 รายที่ได้รับการรักษาด้วยเลโวโดปาด้วย พบว่าอุบัติการณ์และความรุนแรงของผลข้างเคียงเทียบได้กับการรักษาด้วยยาตัวเดียว ผลข้างเคียงที่พบทำให้ต้องหยุดการรักษาด้วยคาเบอร์โกลีนในผู้ป่วย 15% ผลข้างเคียงเพิ่มเติม ได้แก่ ผลข้างเคียง ทางโลหิตวิทยา ในกรณีที่พบไม่บ่อย และบางครั้งอาจพบเอนไซม์ ตับ หรือ ค รีเอตินิน ในเลือดสูงขึ้น โดยไม่มีอาการหรือสัญญาณ ใด ๆ

เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของเออร์กอตอื่นๆอาจพบอาการเยื่อหุ้มปอดอักเสบโรคเยื่อหุ้มปอดมีน้ำขังพังผืด ในเยื่อหุ้มปอด พังผืด ในปอด และเยื่อหุ้มหัวใจ อักเสบได้ อาการเหล่านี้พบได้ในผู้ป่วยน้อยกว่า 2% และจำเป็นต้องหยุดการรักษาทันที โดยปกติแล้วอาการทางคลินิกจะดีขึ้นและผลการ ตรวจเอกซเรย์จะกลับสู่ภาวะปกติหลังจากหยุดใช้ คาเบอร์โกลีนไม่นาน ดูเหมือนว่าขนาดยาที่ใช้รักษาภาวะฮอร์โมนโปรแลคตินสูงโดยทั่วไปนั้นต่ำเกินไปที่จะทำให้เกิดผลข้างเคียงประเภทนี้

ในการศึกษาวิจัยสองฉบับที่ตีพิมพ์ในวารสารNew England Journal of Medicine เมื่อวันที่ 4 มกราคม พ.ศ. 2550 พบ ว่าคาเบอร์โกลีนร่วมกับเพอร์โกไลด์ มีส่วนเกี่ยวข้อง ในการทำให้เกิดโรคลิ้นหัวใจ^{[ 19 ] [ 20 ]} ด้วยเหตุนี้FDAจึงถอนเพอร์โกไลด์ออกจากตลาดสหรัฐอเมริกาเมื่อวันที่ 29 มีนาคม พ.ศ. 2550 ^{[ 21 ]} เนื่องจากคาเบอร์โกลีนไม่ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาสำหรับโรคพาร์กินสัน แต่ได้รับการอนุมัติสำหรับภาวะไฮเปอร์โปรแลคติเนเมีย ยาจึงยังคงอยู่ในตลาด ปริมาณยาที่ต่ำกว่าที่จำเป็นสำหรับการรักษาภาวะไฮเปอร์โปรแลคติเนเมียพบว่าไม่เกี่ยวข้องกับโรคลิ้นหัวใจหรือภาวะลิ้นหัวใจรั่วที่มีนัยสำคัญทางคลินิก^{[ 22 ] [ 23 ]}

ไม่พบปฏิกิริยาระหว่าง ยากับเลโวโดปาหรือ เซเลจิลีนยานี้ไม่ควรใช้ร่วมกับอนุพันธ์เออร์กอตอื่นๆยาต้าน โดปามีน เช่นยาต้านโรคจิตและเมโทคลอพราไมด์จะลดฤทธิ์บางอย่างของคาเบอร์โกลีน ควรเฝ้าระวังการใช้ ยา ลด ความดันโลหิต อย่างเข้มงวด เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำเกินไปได้จากการใช้ร่วมกัน

คาเบอร์โกลี น เป็น สารกระตุ้นตัวรับโดปามีนD2 ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน_{การ ศึกษา} ใน หลอดทดลองใน หนูแสดงให้เห็นถึงผลยับยั้งโดยตรงของคาเบอร์โกลีนต่อ การหลั่ง โปรแลคตินในเซลล์แลคโตโทรฟของต่อมใต้สมองและคาเบอร์โกลีนช่วยลดระดับโปรแลคตินในซีรั่มของ หนู ที่ได้รับรีเซอร์พีนแม้ว่าโดยทั่วไปแล้วคาเบอร์โกลีนจะถูกอธิบายว่าเป็นสารกระตุ้นตัวรับ D2 เป็นหลัก แต่ก็ยังมี_{ฤทธิ์}จับกับตัวรับโดปามีนD3และ_D4 , เซ โร _โทนิน5-HT1A _, 5 - _HT2A , 5- _HT2Bและ5-HT2C _และตัวรับα2- อะดรีเนอร์จิกอย่างมีนัยสำคัญ รวมถึงมีฤทธิ์จับกับตัวรับโดปามีนD1 , เซโรโทนิน5-HT7 และตัวรับ α1- _อะด_รีเนอร์_จิกใน ระดับปานกลาง/ต่ำ _ด้วย^{[ 24 ] [ 25 ] [ 29 ]}คาเบอร์โกลีนทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนหรือทั้งหมดที่ตัวรับเหล่านี้ทั้งหมด ยกเว้นตัวรับ 5-HT ₇ , α ₁ -adrenergic และ α ₂ -adrenergic ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวต้าน^{[ 26 ] [ 27 ] [ 25 ]} คาเบอร์โกลี นมีความเกี่ยวข้องกับโรคลิ้นหัวใจเนื่องจากการกระตุ้นตัวรับ 5-HT _2B ^{[ 30 ]}

อนุพันธ์ของเออร์กอต เช่น คาเบอร์โกลีน ได้รับการอธิบายว่าไม่ทำให้เกิดภาพหลอนแม้ว่าจะทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT _{2A ก็ตาม} ^{[ 31 ]}

หลังรับประทานยาคาเบอร์โกลีนเพียงครั้งเดียวการดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารมีความแปรปรวนสูง โดยทั่วไปจะเกิดขึ้นภายใน 0.5 ถึง 4 ชั่วโมง การรับประทานพร้อมอาหารไม่มีผลต่ออัตราการดูดซึม ยัง ไม่มีการหา ค่าชีวปริมาณ ออกฤทธิ์ ในมนุษย์ เนื่องจากยานี้มีไว้สำหรับรับประทานเท่านั้น ในหนูและหนูทดลอง พบว่าค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์อยู่ที่ 30 และ 63 เปอร์เซ็นต์ ตามลำดับ คาเบอร์โกลีนถูกเมตาบอไลซ์ อย่างรวดเร็วและอย่างกว้างขวาง ในตับและขับออกทางน้ำดี และ ปัสสาวะในปริมาณที่น้อยกว่าสารเมตาบอไลต์ทั้งหมดมีฤทธิ์น้อยกว่ายาต้นแบบหรือไม่มีฤทธิ์เลยครึ่งชีวิต การกำจัดในมนุษย์ โดยประมาณอยู่ที่ 63 ถึง 68 ชั่วโมงในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันและ 79 ถึง 115 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกต่อมใต้สมองครึ่งชีวิตการกำจัดโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 80 ชั่วโมง การเผาผลาญของคาเบอร์โกลีนเกิดขึ้นโดยเอนไซม์ที่ไม่ทราบชนิดผ่านทางตับ และส่วนใหญ่ประกอบด้วยการไฮโดรไลซิสและการออกซิเดชันโดยกลุ่มอัลคิลยูเรียและการออกซิเดชันที่อัลคีน^{[ 32 ] [ 33 ]}

คาเบอร์โกลีนได้รับการสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกโดยนักวิทยาศาสตร์ที่ทำงานให้กับบริษัทยาFarmitalia-Carlo Erba ของอิตาลี ในเมืองมิลานซึ่งกำลังทดลองกับอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของอัลคาลอยด์เออร์กอต และมีการยื่นคำขอจดสิทธิบัตรในปี 1980 ^{[ 34 ] [ 35 ] [ 36 ]} การตีพิมพ์ครั้งแรกเป็นบทคัดย่อทางวิทยาศาสตร์ในการประชุม Society for Neuroscience ในปี 1991 ^{[ 37 ] [ 38 ]}

Farmitalia-Carlo Erba ถูกซื้อกิจการโดยPharmaciaในปี 1993 ^{[ 39 ]}ซึ่งต่อมาถูกซื้อกิจการโดยPfizerในปี 2003 ^{[ 40 ]}

คาเบอร์โกลีนวางจำหน่ายครั้งแรกในเนเธอร์แลนด์ในชื่อ Dostinex ในปี 1992 ^{[ 34 ]} ยานี้ได้รับการอนุมัติจาก FDA เมื่อวันที่ 23 ธันวาคม 1996 ^{[ 41 ]}และกลายเป็นยาสามัญในช่วงปลายปี 2005 หลังจากสิทธิบัตรในสหรัฐอเมริกาหมดอายุ^{[ 42 ]}

ชื่อทางการค้าของคาเบอร์โกลีน ได้แก่ Cabaser, Dostinex, Galastop (สำหรับสัตว์) และ Kelactin (สำหรับสัตว์) เป็นต้น^{[ 43 ]}

มีการศึกษาการใช้คาเบอร์โกลีนในผู้ป่วยโรคคูชิง รายหนึ่ง เพื่อลด ระดับ ฮอร์โมนอะดรีโนคอร์ติโคโทรปิก (ACTH) และทำให้เนื้องอกต่อมใต้สมองที่ผลิต ACTH สลายตัว^{[ 44 ]}

• ไลเซอร์กาไมด์ที่ถูกแทนที่

• คาเบอร์โกลีน – ไอโซเมอร์ ดีไซน์