ริซาทริปแทน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Maxalt, Maxalt-MLT, Rizafilm และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	L-705126; L705126; MK-0462; MK0462; MK-462; MK462; 5-(1 H -1,2,4-ไตรอะโซล-1-อิลเมทิล)- N , N -ไดเมทิลไตรปตามีน; 5-(1 H -1,2,4-ไตรอะโซล-1-อิลเมทิล)-DMT
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a601109
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ริซาทริปแทน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B1
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1Eและ5-HT 1F ; ยาแก้ปวดไมเกรน ; ทริปแทน
รหัส ATC	N02CC04 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยา) / S3 CA :เฉพาะหมายเลข สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 1 ] [ 2 ] โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	45%
การจับโปรตีน	14%
การเผาผลาญ	โดยโมโนอะมีนออกซิเดส
ครึ่งชีวิตการกำจัด	2-3 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ปัสสาวะ 82% อุจจาระ 12%
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC N , N-ไดเมทิล-2-[5-( 1H -1,2,4-ไตรอะโซล-1-อิลเมทิล)-1H- อินโดล-3-อิล]เอทานามีน
หมายเลข CAS	145202-66-0 วาย
PubChem CID	5078
ไออูฟาร์/บีพีเอส	51
ดรักแบงค์	DB00953 วาย
เคมสไปเดอร์	4900 วาย
มหาวิทยาลัย	WR978S7QHH
เคกก์	D00675 วาย
ชอีบี	เชบี:48273 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล905 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID2023565
บัตรข้อมูล ECHA	100.243.719
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 15 H 19 N 5
มวลโมลาร์	269.352  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม n1cncn1Cc2cc3c(cc2)[nH]cc3CCN(C)C
อินชิ นิ้ว=1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 วาย คีย์: ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

ริซาทริปแทนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าMaxaltและชื่ออื่นๆ เป็นยาที่ใช้รักษาอาการปวดศีรษะไมเกรน [ ^{1 ] [ 3 ] รับประทาน}ทางปาก [ ^{1 ] [ 3 ] นอกจาก}นี้ยังสามารถหยอดบนลิ้นได้^{[ 2 ]}เป็นสารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน (5-HT) 1B/1D (ทริปแทน) ^{[ 1 ] [ 2 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่อาการเจ็บหน้าอกเวียนศีรษะ ปากแห้ง และรู้สึกชา^{[ 3 ]}ผลข้างเคียงอื่นๆ อาจรวมถึงกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดสมองความดันโลหิตสูงกลุ่มอาการเซโรโทนินและภาวะภูมิแพ้รุนแรง [ ^{3 ] การ}ใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิด อาการปวด ศีรษะ จากการใช้ ยาเกินขนาด^{[ 3 ]}ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และ ไม่แนะนำ ^ให้ให้นมบุตรภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา^{[ 4 ]}ริซาทริปแทนอยู่ใน กลุ่ม ยาทริปแทนและเชื่อว่าออกฤทธิ์โดยการกระตุ้นตัวรับ5-HT ₁ ^{[ 3} ]

ริซาทริปแทนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1991 และเริ่มนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 1998 ^{[ 5 ] [ 6 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 4 ]}ในปี 2023 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 208 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 2 ล้านใบ^{[ 7 ] [ 8 ]}ริซาทริปแทนมีจำหน่ายในรูปแบบผสมกับเมโลซิแคมในชื่อเมโลซิแคม/ริซาทริปแทน

ริซาทริปแทนมีข้อบ่งใช้ในการรักษา อาการปวด ไมเกรน เฉียบพลัน ที่มีหรือไม่มีออร่า [ ^{1 ] [ 2 ] แต่}ไม่สามารถป้องกันการเกิดไมเกรนในอนาคตได้^{[ 9 ]}การทบทวนในปี 2010 พบว่าริซาทริปแทนมีประสิทธิภาพและทนทานต่อยาได้ดีกว่าซูมาทริปแทน^{[ 10 ]}

ริซาทริปแทนและทริปแทนอื่นๆ อาจทำให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือด จึงมีข้อห้ามใช้ในผู้ที่มีภาวะหัวใจและหลอดเลือด^{[ 11 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อุบัติการณ์น้อยกว่า 10%) ได้แก่ เวียนศีรษะ ง่วงนอน อ่อนเพลีย/เหนื่อยล้า และคลื่นไส้ ผลข้างเคียงทางคลินิกมักไม่รุนแรงและเกิดขึ้นเพียงชั่วคราว (2–3 ชั่วโมง) ^{[ 11 ]}

ริซาทริปแทนมี ปฏิกิริยาที่สำคัญแต่ซับซ้อนกับเมตาโบไลต์ของโพรพราโนลอลซึ่งเป็น ยาปิดกั้นเบต้า ^{[ 12 ]}ปฏิกิริยานี้เกี่ยวข้องกับเอนไซม์โมโนอะมีนออกซิเดสเอ (MAO-A) ^{[ 12 ]}เนื่องจากปฏิกิริยานี้ ปริมาณริซาทริปแทนจึงควรลดลงเหลือ 5  มิลลิกรัมเมื่อใช้ร่วมกับโพรพราโนลอล^{[ 12 ]}

ริซาทริปแทนทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่ตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT _1Bและ5-HT _1D ^{[ 27 ]} เช่นเดียวกับทริป แทน อื่นๆ เช่นซูมาทริปแทนและซอลมิ ทริป แทน ริซาทริปแทนทำให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือด ซึ่งอาจเกิดจากการยับยั้งการปล่อยเปปไทด์ที่เกี่ยวข้องกับยีนแคลซิโทนินจากเซลล์ประสาทรับความรู้สึกใน เส้นประสาทไตร เจมินัล^{[ 27 ]}

ริซาทริปแทน หรือที่รู้จักกันในชื่อ 5-(1 H -1,2,4-ไตรอะโซล-1-อิลเมทิล)- N , N -ไดเมทิลไตรปตามีน เป็นอนุพันธ์ ของ ไตรปตามีน และอนุพันธ์ 5-แทนที่ของยาหลอนประสาทไดเมทิลไตรปตามีน (DMT) ^{[ 28 ]}

ค่า log Pที่ได้จากการทดลองของริซาทริปแทนคือ 1.4 และค่า log P ที่คาดการณ์ไว้คือ 1.67 ถึง 1.77 ^{[ 28 ] [ 29 ]}

ริซาทริปแทนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1991 และนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 1998 ^{[ 5 ] [ 6 ]}

ชื่อแบรนด์ ได้แก่ Rizalt, Rizalt RPD, Rizact (อินเดีย), Rizafilm, ^{[ 2 ]} Maxalt, ^{[ 1 ]}และ Maxalt-MLT ^{[ 1 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ]}