เคตามีร์-2

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	เคตามีร์; สารอะนาล็อกของเคตามีนชนิดรับประทาน; 1-(2-คลอโรฟีนิล)- N -เมทิล-2-ออกโซไซโคลเพนแทน-1-เอมีน
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
ประเภทของยา	สารต้านตัวรับ NMDA
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 2-(2-คลอโรฟีนิล)-2-(เมทิลอะมิโน)ไซโคลเพนแทน-1-โอน
PubChem CID	172323799
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H Cl N O
มวลโมลาร์	223.70 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CNC1(CCCC1=O)C2=CC=CC=C2Cl
อินชิ InChI=1S/C12H14ClNO/c1-14-12(8-4-7-11(12)15)9-5-2-3-6-10(9)13/h2-3,5-6,14H,4,7-8H2,1H3 Key:DEJMAUCINACUGY-UHFFFAOYSA-N

Ketamir-2หรือเรียกสั้น ๆ ว่าKetamirซึ่งรู้จักกันในชื่ออะนาล็อกของคีตามีนชนิดรับประทานหรือ1-(2-chlorophenyl)- N -methyl-2-oxocyclopentan-1-amineเป็นสารต้านตัวรับ NMDA ที่ มีความสัมพันธ์ใกล้เคียงกับคีตามีนและ อะริล ไซโคลเฮกซิลอะมีน อื่น ๆ ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าและภาวะอื่น ๆ เช่นอาการปวดเส้นประสาท^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}เป็นอะนาล็อกของคีตามีนที่วงแหวนไซโคลเฮกเซน 6 สมาชิก ถูกแทนที่ด้วยวงแหวนไซโคลเพนเทน 5 สมาชิก ^{[ 3 ]} Ketamir-2 ออกฤทธิ์ ทางปาก^{[ 3 ]}

Ketamir-2 เป็น สารต้าน ฤทธิ์ที่ มีความสัมพันธ์ ต่ำมากกับ ตำแหน่ง phencyclidine ( PCP )ของตัวรับ NMDA ^{[ 3 ]}ความสัมพันธ์ ( IC ความเข้มข้นยับยั้งสูงสุดครึ่งหนึ่ง ) ของมันต่อตำแหน่ง PCP ของตัวรับ NMDA อยู่ที่ประมาณ 100 μM ในขณะที่ความสัมพันธ์ของคีตามีน (K ) พบว่าอยู่ที่ประมาณ 660 nM (ซึ่งมีความสัมพันธ์สูงกว่าประมาณ 150 เท่า) ^{[ 3 ] [ 5 ]} Ketamir-2 ยังมีสารเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ หลัก คือ desmethylketamir (norketamir) ซึ่งมีความสัมพันธ์ ( IC ) กับตำแหน่ง PCP ของตัวรับ NMDA ประมาณ 470 μM ^{[ 3 ]} Ketamir-2 ไม่แสดงกิจกรรมใดๆ ที่ไซต์อื่นนอกจากไซต์ PCP ของตัวรับ NMDA เมื่อทำการคัดกรองกับแผงตัวรับ ตัวขนส่ง เอนไซม์ และช่องไอออนจำนวน 40 รายการ[ 3 ] ซึ่งแตกต่างจากคี^{ตามีน}ที่แสดงความสัมพันธ์ที่น่าสนใจกับเป้าหมายอื่นๆ ที่หลากหลาย^{[ 3 ]}ด้วยเหตุนี้ Ketamir-2 จึงถูกอ้างว่ามีความจำเพาะ มากกว่า คีตามีน^{[ 3 ]}    

ในขณะที่คีตามีนเป็นสารตั้งต้นของP-glycoproteinซึ่งอาจขัดขวางการดูดซึมและการกระจายตัวแต่ Ketamir-2 ไม่จับกับโปรตีนนี้^{[ 3 ] [ 4 ]}ในทำนองเดียวกัน Ketamir-2 แสดงให้เห็นถึงการดูดซึม ทางปากที่ดีขึ้น เมื่อเทียบกับคีตามีน และอาจมีการซึมผ่านของเยื่อกั้นเลือด-สมอง ได้ ดีกว่า ^{[ 3 ] [ 4 ]} Ketamir-2 แสดง ให้เห็นถึงลักษณะ ทางเภสัชจลนศาสตร์ในสัตว์ที่มีการดูดซึมอย่างรวดเร็วและมีครึ่งชีวิตการกำจัดสั้น^{[ 3 ]}ในขณะที่คีตามีนทำให้เกิดการเคลื่อนไหวมากเกินไปในสัตว์ฟันแทะ ซึ่งเป็นผลกระตุ้นและอาจมี ฤทธิ์คล้าย โรคจิตแต่ Ketamir-2 ขึ้นอยู่กับขนาดยา อาจไม่มีผลต่อกิจกรรมการเคลื่อนไหวหรือลดลง^{[ 3 ]} Ketamir-2 แสดงผลคล้ายยาต้านอาการ ซึมเศร้า ยาคลาย ความวิตกกังวลและยาแก้ปวด ในแบบ จำลองสัตว์^{[ 3 ]}

Ketamir-2 อยู่ระหว่างการพัฒนาโดย MIRA Pharmaceuticals ^{[ 1 ] [ 2 ]}ณ เดือนกรกฎาคม 2024 อยู่ในขั้นตอนการวิจัยก่อนคลินิก^{[ 1 ] [ 2 ]}ในเดือนมิถุนายน 2025 มีการตีพิมพ์บทความวารสารฉบับ แรกเกี่ยวกับ Ketamir-2 ^{[ 3 ]}ตามข้อมูลของสำนักงานปราบปรามยาเสพติด (DEA) Ketamir-2 ไม่ใช่สารควบคุมในสหรัฐอเมริกาณ ปี 2024 ^{[ 4 ]}

• รายชื่อสารหลอนประสาทและสารกระตุ้นอารมณ์ที่อยู่ระหว่างการวิจัย
• อาริลไซโคลเฮกซิลอะมีน § สารประกอบที่เกี่ยวข้อง
• พีซีพีพี

• เคตามีร์-2 (เคตามีร์) - การออกแบบไอโซเมอร์
• เคตาเมียร์ - บริษัท มิรา ฟาร์มาซูติคอลส์