Binimetinibซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าMektoviเป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้รักษาโรคมะเร็งหลายชนิด^{[ 5 ]} Binimetinib เป็นตัวยับยั้ง MEK แบบเลือกเฉพาะ ซึ่งเป็นไคเนส หลัก ในเส้นทาง MAPK ที่ส่งเสริมการเจริญ ^{เติบโต ของเนื้องอก [ 6 ]}พบว่าการกระตุ้นเส้นทางที่ไม่เหมาะสมเกิดขึ้นในมะเร็งหลายชนิด[ ^{6 ]}ในเดือนมิถุนายน 2018 ได้รับการอนุมัติจาก FDA ให้ใช้ร่วมกับencorafenibในการรักษาผู้ป่วยมะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาที่ไม่สามารถผ่าตัดได้หรือแพร่กระจายที่มีการกลายพันธุ์ BRAF V600Eหรือ V600K ^{[ 7 ] [ 8 ]}ในเดือนตุลาคม 2023 ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษา NSCLC ที่มีการ กลายพันธุ์ BRAF V600Eร่วมกับencorafenib [ ^{9 ] ยา}นี้ได้รับการพัฒนาโดยArray BiopharmaและPfizer

Binimetinib เป็นสารยับยั้ง mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) ที่สามารถรับประทานได้ หรือกล่าวให้เจาะจงกว่านั้นคือสารยับยั้งMAP2K ^{[ 10 ]} MEK เป็นส่วนหนึ่งของเส้นทาง RASซึ่งเกี่ยวข้องกับการเพิ่มจำนวนและการอยู่รอดของเซลล์ MEK มีการเพิ่มขึ้นในมะเร็งหลายชนิด^{[ 11 ]} Binimetinib ซึ่งไม่แข่งขันกับ ATP จะจับกับและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ MEK1/2 kinase ซึ่งแสดงให้เห็นว่าควบคุมกิจกรรมของเซลล์ที่สำคัญหลายอย่าง รวมถึงการเพิ่มจำนวน การอยู่รอด และการสร้างหลอดเลือดใหม่^{[ 12 ]} MEK1/2 เป็นเอนไซม์ threonine/tyrosine kinase ที่มีความจำเพาะสองแบบซึ่งมีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นเส้นทาง RAS/RAF/MEK/ERK และมักมีการเพิ่มขึ้นในเซลล์มะเร็งหลายชนิด^{[ 13 ]}การยับยั้ง MEK1/2 ป้องกันการทำงานของโปรตีนตัวกระตุ้นและปัจจัยการถอดรหัสที่ขึ้นอยู่กับ MEK1/2 ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดการยับยั้งการส่งสัญญาณของเซลล์ที่เกิดจากปัจจัยการเจริญเติบโต^{[ 14 ]}ดังที่แสดงให้เห็นในการศึกษาทางคลินิกก่อนหน้านี้ สิ่งนี้อาจนำไปสู่การยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งและการยับยั้งการผลิตไซโตไคน์อักเสบต่างๆ รวมถึงอินเตอร์ลิวคิน-1 , -6และปัจจัยเนื้องอกเนโครซิส^{[ 14 ]}

ในปี 2558 อยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเฟส III สำหรับมะเร็งรังไข่^{[ 15 ]}เมลาโน^มากลายพันธุ์BRAF [ ^{16 ]}และ เมลาโนมากลายพันธุ์ NRAS Q61 ^{[ 17 ]}

ในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2558 บริษัทได้ประกาศว่าการทดลองมะเร็งผิวหนังชนิดกลายพันธุ์ NRAS ประสบความสำเร็จ^{[ 18 ]}ในการทดลอง ผู้ที่ได้รับ binimetinib มีระยะเวลาการรอดชีวิตโดยปราศจากความคืบหน้าของโรค เฉลี่ย 2.8 เดือน เทียบกับ 1.5 เดือนสำหรับผู้ที่ได้รับ การรักษาด้วย dacarbazineมาตรฐาน^{[ 19 ]} ยื่นNDA ในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2559 ^{[ 20 ]}และ FDA ควรจะตัดสินใจภายในวันที่ 30 มิถุนายน พ.ศ. 2560 ^{[ 21 ]}

ในเดือนเมษายน พ.ศ. 2559 มีรายงานว่าการทดลองระยะที่ 3 สำหรับมะเร็งรังไข่ชนิดความรุนแรงต่ำถูกยุติลงเนื่องจากไม่มีประสิทธิภาพ^{[ 22 ]}

ในปี 2017 FDA แจ้ง Array Biopharma ว่าข้อมูลการทดลองระยะที่ 3 ไม่เพียงพอ และได้ถอนคำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่^{[ 23 ]}

ในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2561 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติให้ใช้ในการรักษามะเร็งผิวหนังบางชนิดร่วมกับเอนโคราเฟนิบ^{[ 7 ]} FDA อนุมัติบินิเมทินิบโดยอาศัยหลักฐานจากการทดลองทางคลินิกหนึ่งครั้ง (NCT01909453) ในผู้ป่วยมะเร็งผิวหนังที่มีการกลายพันธุ์ BRAF V600 จำนวน 383 รายที่อยู่ในระยะลุกลามหรือผ่าตัดไม่ได้^{[ 8 ]}การทดลองนี้ดำเนินการใน 162 แห่งในยุโรป อเมริกาเหนือ และประเทศต่างๆ ทั่วโลก^{[ 8 ]}

ในเดือนตุลาคม พ.ศ. 2566 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา ได้อนุมัติยา encorafenibร่วมกับ binimetinib สำหรับผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC) ระยะแพร่กระจายที่มี การกลายพันธุ์ BRAF V600Eซึ่งตรวจพบโดยการทดสอบที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA โดยอิงตามผลการทดลอง PHAROS ^{[ 24 ] [ 9 ]}

มีการรายงานการสังเคราะห์ Binimetinib เมื่อเร็วๆ นี้: ^{[ 25 ]}

ปฏิกิริยาของกรด 2,3,4-ไตรฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิก [197520-71-1] ( 1 ) กับ O-(2-เทอร์ท-บิวทอกซีเอทิล)ไฮดรอกซีลามีน [1023742-13-3] ( 2 ) เกิดขึ้นโดยใช้สารเชื่อมต่อ CDI และไดไอโซโพรพิลเอทิลามีนเพื่อให้ได้ 2,3,4-ไตรฟลูออโร-N-[2-[(2-เมทิลโพรแพน-2-yl)ออกซี]เอทอกซี]-5-ไนโตรเบนซาไมด์, PC141452301 ( 3 ) อะตอมฟลูออรีนที่ถูกกระตุ้นทั้งสองถูกแทนที่โดยใช้แอมโมเนียมไฮดรอกไซด์ซึ่งต้องใช้สภาวะความดันของระเบิดเหล็กเพื่อให้ได้ 2,4-ไดอะมิโน-3-ฟลูออโร-N-[2-[(2-เมทิลโพรแพน-2-yl)ออกซี]เอทอกซี]-5-ไนโตรเบนซาไมด์, PC141452304 ( 4 ) การก่อตัวของเบนซิมิดาโซลด้วยกรดฟอร์มิกโดยใช้แพลเลเดียมไฮดรอกไซด์ในปริมาณตัวเร่งปฏิกิริยาบนคาร์บอนทำให้เกิด PC141452305 ( 5 ) การอาริเลชันแบบเลือกด้วย 4-โบรโม-2-ฟลูออโร-1-ไอโอโดเบนซีน [105931-73-5] ( 6 ) ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยา Pd2(dba)3 Xantphos ที่มีความเฉพาะเจาะจงสูงทำให้เกิดอะนิลีนปฐมภูมิที่ถูกกีดขวาง PC141452303 ( 7 ) เพียงอย่างเดียว การเมทิลเลชันของไนโตรเจนทุติยภูมิของเบนซิมิดาโซลด้วยเมทิลไอโอไดด์ในที่ที่มีโพแทสเซียมคาร์บอเนตเกิดขึ้นแบบเลือกทางเคมี การบำบัดด้วยกรดฟอสฟอริกในน้ำส่วนเกินจะแยกอีเทอร์ที-บิวทิลที่ปลายออก ทำให้การสังเคราะห์บินิเมทินิบเสร็จสมบูรณ์ ( 8 )